中文名称: TH287
英文名称: TH287
CAS No: 1609960-30-6
分子式: C11H10Cl2N4
分子量: 269.13
T10306 TH287 ≥98% (psaitong)
包装规格:
5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(100mg/mL 超声)
产品描述:

基本信息

产品编号:T10306

产品名称:TH287

CAS:

1609960-30-6

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

分子式:

C11H10Cl2N4

溶于液体

-80℃

两年

分子量

269.13

 

 

化学名: 

6-(2,3-Dichlorophenyl)-N4-methylpyrimidine-2,4-diamine

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

53mg/mL (196.93mM)

Ethanol

10mg/mL warmed with 50ºC water bath (37.15mM)

Water

Insoluble

体内

现配现用

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

3.7157mL

18.5784mL

37.1568mL

5mM

0.7431mL

3.7157mL

7.4314mL

10mM

0.3716mL

1.8578mL

3.7157mL

50mM

0.0743mL

0.3716mL

0.7431mL

 

生物活性

产品描述

一种有效的NUDT1抑制剂,IC50:5nm。

靶点/IC50

MTH1 

0.8nM

 

体外研究

TH287选择性且有效杀死U2OS和其他癌细胞系,而对几种初级或无限增殖细胞毒性较低,其也会诱导氧化性DNA损伤。

 

体内研究

C57Bl/6小鼠中,TH287 (5mk/kg, i.p.)引起的峰值时间和最大浓度分别为0.5 h和0.82μM。

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

IC50 值测定

待分析化合物首先在DMSO中以1:3连续稀释,然后进一步在试验缓冲液(100mM Tris-乙酸盐,40mM NaCl,10mM 乙酸镁,1mM DTT 和 0.005% Tween 20)中稀释,产生11个不同的化合物浓度,测试孔中最终DMSO浓度为1%。加入终浓度为4.8nM的MTH1。dGTP以100μM的终浓度加入,在加入0.2 U/mL无机焦磷酸酶,得到100μL终体积。每个试验板上包含一系列稀释的QC物质,以及缺乏酶(阴性对照)或抑制剂(阳性对照)的对照组。反应混合物在22 °C下振荡培育15分钟,加入25 μL孔雀绿检测试剂,然后在22 °C下培育15分钟。试验板在630nm下的吸光度使用EnVision多功能酶标仪读取。IC50值试验非线性回归分析通过将剂量响应曲线拟合到数据点测定。

 

动物实验:

 

动物模型

C57Bl/6 小鼠

剂量

5mg/kg

给药处理

i.p.

 

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):