中文名称: | TH287 | ||||
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英文名称: | TH287 | ||||
别名: | TH287 TH-287;6-(2,3-dichlorophenyl)-N4-methylpyrimidine-2,4-diamine | ||||
CAS No: | 1609960-30-6 | 分子式: | C11H10Cl2N4 | 分子量: | 269.13 |
CAS No: | 1609960-30-6 | ||||
分子式: | C11H10Cl2N4 | ||||
分子量: | 269.13 |
基本信息
产品编号:T10306 |
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产品名称:TH287 |
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CAS: |
1609960-30-6 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
269.13 |
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化学名: |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
53mg/mL (196.93mM) |
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Ethanol |
10mg/mL warmed with 50ºC water bath (37.15mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内 |
现配现用 |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
3.7157mL |
18.5784mL |
37.1568mL |
5mM |
0.7431mL |
3.7157mL |
7.4314mL |
10mM |
0.3716mL |
1.8578mL |
3.7157mL |
50mM |
0.0743mL |
0.3716mL |
0.7431mL |
生物活性
产品描述 |
一种有效的NUDT1抑制剂,IC50:5nm。 |
靶点/IC50 |
MTH1 0.8nM |
体外研究 |
TH287选择性且有效杀死U2OS和其他癌细胞系,而对几种初级或无限增殖细胞毒性较低,其也会诱导氧化性DNA损伤。 |
体内研究 |
在C57Bl/6小鼠中,TH287 (5mk/kg, i.p.)引起的峰值时间和最大浓度分别为0.5 h和0.82μM。 |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
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IC50 值测定 |
待分析化合物首先在DMSO中以1:3连续稀释,然后进一步在试验缓冲液(100mM Tris-乙酸盐,40mM NaCl,10mM 乙酸镁,1mM DTT 和 0.005% Tween 20)中稀释,产生11个不同的化合物浓度,测试孔中最终DMSO浓度为1%。加入终浓度为4.8nM的MTH1。dGTP以100μM的终浓度加入,在加入0.2 U/mL无机焦磷酸酶,得到100μL终体积。每个试验板上包含一系列稀释的QC物质,以及缺乏酶(阴性对照)或抑制剂(阳性对照)的对照组。反应混合物在22 °C下振荡培育15分钟,加入25 μL孔雀绿检测试剂,然后在22 °C下培育15分钟。试验板在630nm下的吸光度使用EnVision多功能酶标仪读取。IC50值试验非线性回归分析通过将剂量响应曲线拟合到数据点测定。 |
动物实验: |
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动物模型 |
C57Bl/6 小鼠 |
剂量 |
5mg/kg |
给药处理 |
i.p. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )