中文名称: | Tubastatin A HCl 促销 | ||||
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英文名称: | Tubastatin A HCl | ||||
别名: | N-羟基-4-[(1,2,3,4-四氢-2-甲基-5H-吡啶并[4,3-b]吲哚-5-基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐 N-hydroxy-4-((2-methyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-5(2H)-yl)methyl)benzamide hydrochloride | ||||
CAS No: | 1310693-92-5 | 分子式: | C20H21N3O2.HCl | 分子量: | 371.86 |
CAS No: | 1310693-92-5 | ||||
分子式: | C20H21N3O2.HCl | ||||
分子量: | 371.86 | ||||
MDL: | MFCD20488052 |
基本信息
产品编号:T10124 |
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产品名称:Tubastatin A HCl |
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CAS: |
1310693-92-5 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
371.86 |
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化学名: |
N-hydroxy-4-[(2-methyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-5-yl)methyl]benzamide;hydrochloride |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
20mg/mL (53.78mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用) |
5%DMSO+40%PEG300+5%Tween80+50%ddH2O |
1mg/mL |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.6892mL |
13.4459mL |
26.8918mL |
5mM |
0.5378mL |
2.6892mL |
5.3784mL |
10mM |
0.2689mL |
1.3446mL |
2.6892mL |
50mM |
0.0538mL |
0.2689mL |
0.5378mL |
生物活性
产品描述 |
一种高效、选择性的HDAC6抑制剂,IC50:15nM。 |
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靶点/IC50 |
HDAC6 15nM |
HDAC8 854nM |
体外研究 |
Tubastatin A 对所有11 种HDAC亚型都有选择性, 对HDAC6的 IC50 为15nM ,是除HDAC8以外其它所有亚型的1000多倍,是对HDAC8选择性的57倍左右。Tubastatin A 对 HDAC8 IC50为 854nM。Tubastatin A 对同型半胱氨酸 (HCA) 诱导的神经细胞死亡具有保护作用 ,从5μM开始这种保护作用具有剂量依赖特性, 到10μM时基本可以完全保护细胞不受损伤 。在体外100ng/mL Tubastatin A增强Foxp3+ T-regulatory细胞 (Tregs) 对T细胞增殖的抑制。 Tubastatin A 处理C2C12细胞会导致在成肌过程早期α-微管蛋白高乙酰化时肌管形成不正常;但是肌管延长正是发生在α-微管蛋白高乙酰化时 。近期研究发现在小鼠卵巢癌细胞系MOSE-E和MOSE-L中, Tubastatin A处理会增加细胞弹性,这是在不剧烈改变肌动蛋白微丝和微管网络的情况下用原子力显微镜检测的结果。 |
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体内研究 |
在多种实验性结肠炎,主要组织相容性复合体-心脏同种移植排斥等炎症与自身免疫病小鼠模型中,每天用0.5mg/kg Tubastatin A处理会抑制HDAC6 促进 T-regulatory细胞 (Tregs)的抑制活性。 |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
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酶抑制作用分析 |
该实验由 Reaction Biology 公司的Malvern, PA利用 Reaction Biology HDAC 光谱平台完成(www.reactionbiology.com). HDAC1, 2,4, 5, 6, 7, 8, 9, 10和11 的分析使用人源重组的相应蛋白; HDAC3的分析使用HDAC3/NcoR2 复合物。HDAC1, 2, 3, 6, 10和 11的底物选用荧光标记的 p53肽段379-382 (RHKKAc); HDAC8 的底物荧光标记的二酰基 p53肽段379-382 (RHKAcKAc). HDAC4, 5, 7和 9的底物选用乙酰基 –赖氨酸 (trifluoroacetyl)-AMC。Tubastatin A 溶于 DMSO并从30μM浓度开始连续三倍稀释用于10-dose IC50模型检测 。Trichostatin A的对照化合物(TSA) 从5μM开始连续三倍稀释用于10-dose IC50 模型检测。 IC50值从曲线拟合中剂量与响应的斜率中获得。 |
细胞实验: |
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细胞系 |
Sprague-Dawley 大鼠胎鼠的原代皮质神经元 (胚胎期第 17天) |
浓度 |
0, 1.0, 2.5, 5.0, 7.5 和10μM |
处理时间 |
24 小时 |
方法 |
从Sprague-Dawley 大鼠胎鼠(胚胎期第 17天)的大脑皮层中获得原代皮质神经元。细胞接种后24小时开始实验。在这一条件下细胞对谷氨酸介导的兴奋毒性不敏感。为了进行毒性实验, 细胞经PBS洗过之后 接种到极限必须培养基(Invitrogen)中,成分包含 5.5 g/L 葡萄糖, 10%胎牛血清, 2mM L-谷氨酰胺和100μM 胱氨酸。 在培养基中加入谷氨酸类似物homocysteate (HCA; 5mM) 来诱导氧化应激。 HCA从 pH 7.5的母液稀释100倍获得。 加入 HCA后, 再加入一定浓度Tubastatin A 处理神经元。24小时后通过MTT法分析细胞存活情况 。 |
动物实验: |
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动物模型 |
用野生型或HDAC6 -/-小鼠上取出的Naïve CD45RBhi CD4+ CD25- 细胞 (1 × 106) 腹腔注射B6/Rag1 -/-小鼠 |
剂量 |
0.5mg/kg |
给药处理 |
每天腹腔注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )