沙芬酰胺甲磺酸盐 - CAS:202825-46-5 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	沙芬酰胺甲磺酸盐
英文名称:	Safinamide mesylate
别名:	沙芬酰胺甲磺酸盐;甲磺酸沙芬酰胺 FCE 26743 mesylate; EMD 1195686 mesylate
CAS No:	202825-46-5	分子式:	C₁₇H₁₉FN₂O₂^.CH₄O₃S	分子量:	398.5
CAS No:	202825-46-5
分子式:	C₁₇H₁₉FN₂O₂^.CH₄O₃S
分子量:	398.5

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S50037 沙芬酰胺甲磺酸盐 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

10mg 50mg 100mg 1g in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(250mg/mL超声）

产品描述：

基本信息

产品编号：	S50037
产品名称：	Safinamide mesylate
CAS:	202825-46-5	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C17H19FN2O2.CH4O3S		溶于液体	-80℃	6个月
分子量	398.50			-20℃	1个月
化学名：	(S)-2-((4-((3-Fluorobenzyl)oxy)benzyl)amino)propanamide methanesulfonate
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	80 mg/mL (200.77mM)
	Water	80 mg/mL (200.77mM)
	Ethanol	13 mg/mL (32.62mM)
体内(现配现用):	1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.22mM); Clear solution
	此⽅案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.22mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。
	2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.22mM); Clear solution
	此⽅案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.22mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。
	3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.22mM); Clear solution
	此⽅案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.22mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以 1 mL ⼯作液为例，取 100μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.5097mL	12.5486mL	25.0973L
5mM	0.5019mL	2.5097mL	5.0195mL
10mM	0.2510mL	1.2549mL	2.5097mL
50mM	0.0502mL	0.2510mL	0.5019mL

生物活性

产品描述	一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 的抑制剂 (IC50=0.098 µM)，对 MAO-A (IC50=580 µM) 选择性较低。Safinamide mesylate 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放，在去极化时 (IC50= 8 µM) 比静息电位 (IC50=262 µM) 时，显示出更大的亲和力。Safinamide mesylate 具有神经保护作用，可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
靶点	MAO-B ()
靶点	98nM
体外研究	Safinamide是一种高度选择性MAO-B抑制剂，在大鼠脑线粒体中IC50为98 nM，在人大脑中IC50为9nM。Safinamide对Na+通道-结合位点II具有高亲和力，在大鼠皮质膜中IC50为8μM。Safinamide以浓度和状态依赖的方式抑制大鼠皮层神经元快速的Na+流。Safinamide阻断大鼠皮层神经元中N型Ca2+流，IC50为23μM。Safinamide抑制大鼠海马突触体中去极化诱导的谷氨酸盐释放，IC50为9μM。在加入veratridine 前，safinamide培育1小时，通过阻断开放的电压依赖性Na+ 和 Ca2+通道，降低大鼠原代皮层神经元的神经元细胞损伤，IC50为1.4μM。 Safinamide与人MAO B结合，Ki为0.5μM。Safinamide在延伸的构造中与人MAO B结合，占据黄素和入口空腔.
体内研究	Safinamide口服给药剂量依赖性抑制小鼠大脑MAO-B，IC50为0.6 mg/kg，从第8小时开始，MAO-B活性快速恢复。Safinamide显著抑制黑质致密部细胞体退化。红藻氨酸给药15分钟前，Safinamide腹腔内给药，能够防止海马神经元损失，10 mg/kg剂量时表现出神经元保护作用。局部缺血情况下，100 mg/kg 剂量的Safinamide腹腔内给药3小时后，对海马神经元表现出神经元保护效应。Safinamide具有较高的口服生物利用度(80-92%)，在血浆中快速吸收，0.5-2小时内达到峰值后开始下降，在小鼠，大鼠，和猴子体内的终末半衰期分别为3，7，和13小时
特征	对MAO-B的抑制作用是对MAO-A的5,000多倍。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

酶活性试验

酶活性通过放射酶学分析法使用MAO-B的选择性底物14C-苯乙胺(PEA)进行评估。将线粒体球(500μg 蛋白质)重悬浮在200μL 0.1 M 磷酸盐缓冲液中，pH 7.40，并加入到50μL safinamide溶液或缓冲液中，在37 °C下培养30分钟(预培养)。然后将50μL 0.5μM 14CPEA中的底物加入，试验混合物在37 °C下培养10分钟。加入0.2mL高氯酸停止反应。离心后，将酸性放射性代谢物用3mL甲苯萃取，有机相的放射性通过液体闪烁光谱法在90%效率下测量。酶活性表示为每毫克蛋白质每分钟(nmol mg-1 min-1)转化的底物的纳摩尔量。Safinamide抑制曲线由5到8个不同浓度(10-10-10-5 M)，每个浓度重复两份得到，IC50使用非线性回归分析确定。

动物实验
动物模型	DA缺失的C57BL小鼠
剂量	20 mg/kg
给药处理	腹腔内单剂量注射

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量 =

浓度 *

体积 *

分子量

*选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

* = *

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

摩尔浓度计算公式

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果