| 中文名称: | SirReal2 | ||||
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| 英文名称: | SirReal2 | ||||
| 别名: | 乙酰胺,2-[(4,6-二甲基-2-嘧啶基)硫]-N-[5-(1-萘甲基)-2-噻唑]- SirReal 2;Sirtinol | ||||
| CAS No: | 709002-46-0 | 分子式: | C22H20N4Os2 | 分子量: | 420.55 |
| CAS No: | 709002-46-0 | ||||
| 分子式: | C22H20N4Os2 | ||||
| 分子量: | 420.55 | ||||
基本信息
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产品编号：S10800 |
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产品名称：SirReal2 |
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CAS: |
709002-46-0 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
420.55 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
2-[(4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)sulfanyl]-N-[5-(naphthalen-1-ylmethyl)-1,3-thiazol-2-yl]acetamide |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
84mg/mL warmed with 50ºC water bath (199.73mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内 |
现配现用 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.3778mL |
11.8892mL |
23.7784mL |
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5mM |
0.4756mL |
2.3778mL |
4.7557mL |
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10mM |
0.2378mL |
1.1889mL |
2.3778mL |
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50mM |
0.0476mL |
0.2378mL |
0.4756mL |
生物活性
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产品描述 |
一种有效的、同型选择性 Sirt2 抑制剂，IC50 值为 140nM，对 Sirt3-5 的活性影响很小。SirReal2 导致 HeLa 细胞中微管蛋白的高乙酰化，并导致检查点蛋白 BubR1 的失稳。 |
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靶点/IC50 |
SIRT2 |
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140nM |
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体外研究 |
在HeLa 细胞中，SirReal2通过Sirt2-特异性氨基酸网络选择性抑制Sirt2，并诱导微管蛋白高度乙酰化和BubR1的显著消耗。 |
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体内研究 |
在体内，SirReal2抑制Sirt2活性，而不影响其他I类抗衰老酶Sirt1和Sirt3的活性。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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体外去乙酰化酶试验 |
初始筛选通过高通量荧光试验使用合成的基底ZMAL (Z-Lys(Acetyl)-AMC)进行。人Sirt1133–747，人Sirt225–389，人Sirt3101–399 或 Sirt3118–395与试验缓冲液(50mM Tris/HCl，137mM NaCl，2.7mM KCl，1mM MgCl2，pH 8.0)，β-NAD+ (终试验浓度500μM)，底物ZMAL (12.6mM 储备液在DMSO中稀释到终试验浓度10.5μM)，以及DMSO中不同浓度的各抑制剂混合，DMSO作为对照组(终DMSO 浓度5–20% (v/v))。混合物在37 °C下，以150 r.p.m搅拌培育4小时。加入包含NCA和胰蛋白酶(50mM Tris/HCl，100mM NaCl，6.7% (v/v) DMSO，胰蛋白酶5.5 U/μL，8mM NCA，pH 8.0，60μL)的溶液停止脱乙酰化，然后培育混合物使脱乙酰化产物胰蛋白酶化以释放荧光(20 min，37 °C，150 r.p.m.)。随后荧光强度在酶标仪(λex 390nm, λem 460nm)上测量。混合物中抑制的量与DMSO对照组进行确定。IC50值通过Graphpad Prism软件使用非线性回归拟合剂量响应曲线来确定。SirReal1和SirReal2与非标记的乙酰-赖氨酸多肽底物(基于α-微管蛋白与两个另外的色氨酸 (残基36–44, H-PSDK(Acetyl)TIGGWW-NH2, 10μM)) 进行Sirt1–3抑制测试。SirReal2与非标记乙酰-赖氨酸多肽底物(Sirt5:Benzoyl-GVLK(Succinyl)EYGV-NH2,10μM;Sirt6:Ac-EALPKK(Myristoyl)TGG-NH2, 10μM)进行Sirt5–6抑制测试。底物进行培育(10 min，~0.5μM Sirt1/2/3/5/6，500μM β-NAD+，5–20% (v/v) DMSO，50mM Tris/HCl，137mM NaCl，2.7mM KCl，1mM MgCl2，pH 8.0)，通过加入三氟乙酸(TFA，10% (v/v)，终浓度1% (v/v))停止。终止反应混合物的成分通过HPLC (Agilent 1100，Phenomenex 反相柱Kinetex RP18 2.7μm，50 × 3mm)使用线性梯度的乙腈(20–60% (v/v) 乙腈，0.1% (v/v) TFA，0.6 ml/min)进行分离。乙酰化的和脱乙酰化的底物通过280nm下的吸光度定量。Sirt4-依赖性脱乙酰化反应与乙酰化Nnt397-多肽(H-NITKLLK(Acetyl)AISPDK-NH2，250μM，GL Biochem.，在50mM Tris/HCl中，150mM NaCl，pH 7.5)进行。在0和45分钟之间取样，反应通过以1:1与0.5% (v/v) TFA混合停止。随后将样品用0.1% (v/v)甲酸稀释到5μM的多肽浓度，并自连接到LTQ 质谱仪的EASY-nLCII上分析。多肽在reprosil C18反相柱上通过线性梯度的乙腈(0–100% (v/v)，0.1% (v/v) TFA，300nL/min)分离。乙酰化和脱乙酰化多肽的峰面积使用Skyline55提取。DMSO溶液用作阴性对照，而生理抑制剂NCA溶液作为阳性对照。 |
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
