中文名称: SU9516
英文名称: SU9516
CAS No: 377090-84-1
分子式: C13H11N3O2
分子量: 241.25
S10693 SU9516 ≥98% (psaitong)
包装规格:
5mg 10mg 25mg 50mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(≥ 100 mg/mL)
产品描述:

基本信息

产品编号:S10693

产品名称:SU9516

CAS:

377090-84-1

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C21H20Cl2N10O

溶于液体

-80℃

两年

分子量

499.36

-20℃

一个月

化学名: 

(3Z)-1,3-dihydro-3-(1H-imidazol-5-ylmethylene)-5-methoxy-2H-indol-2-one

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

48mg/mL (198.96mM)

Ethanol

12mg/mL warmed with 50ºC water bath (49.74mM)

Water

Insoluble

体内

现配现用

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

4.1451mL

20.7254mL

41.4508mL

5mM

0.8290mL

4.1451mL

8.2902mL

10mM

0.4145mL

2.0725mL

4.1451mL

50mM

0.0829mL

0.4145mL

0.8290mL

 

生物活性

产品描述

一种高选择性的CDK12和CDK13双重抑制剂 。

靶点/IC50

CDK2 
()

CDK1 

CDK4 

22nM

40nM

200nM

 

体外研究

RKO和SW480细胞中,SU9516减小cdk2特定的视网膜细胞瘤蛋白pRB磷酸化作用, 增加胱天蛋白酶-3的活化作用,并改变细胞周期。SU9516也会抑制细胞系中细胞增殖,并诱导细胞凋亡。SU9516通过抑制RNA Pol II CTD磷酸化,氧化性损伤以及Mcl-1的转录下调从而杀死白血病细胞。在人T细胞白血病Jurkat细胞,SU9516显著增强对甲氨蝶呤的敏感性。此外,SU9516也会抑制Aurora-A中心体定位和随后的中心体扩增。

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

CDK 激酶试验

激酶分析在96-孔聚丙烯板中进行。每个反应包含2μg 组蛋白H1,终浓度为10μM的[γ-33P]ATP (0.2μCi/well,大约是实验测定Km 的两倍),10mM MgCl2,1mM DTT,0.01% Triton X-100,和10% 甘油,体积为40μL。 反应通过加入20μL酶(6ng cdk2/well ,终浓度为1.6nM)启动,预先在相同的缓冲液中以1:50–1:200稀释,然后在室温下进行1小时。通过加入0.01mL 10%磷酸停止反应,并将25μL反应混合物转移到P30磷酸纤维素过滤垫纸上。将过滤垫用1.0%磷酸洗涤3次,空气干燥,然后在液体闪烁计数器上计数放射性。细胞周期蛋白D1-cdk4的cdk4激酶测定在聚丙烯96孔微量滴定板中进行,测量放射性磷酸盐与GST-Rb的结合。纯化的周期蛋白D1-cdk4与1μg GST-Rb在20mM HEPES (pH 7.5),10mM MgCl2,1mM DTT,0.01% Triton X-100,和10% 甘油中进行培养。终cdk4浓度为10ng/well,或1.6nM。激酶反应通过加入60-μL终浓度为10μM的ATP(两倍实验测定的Km)和[γ-33P]ATP (1.0μCi 每孔)在室温下进行1小时起始。通过加入0.01 ml 10%磷酸停止反应,25μL反应混合物转移到P30磷酸纤维素滤垫纸。过滤垫作为Cdk1/Cdk2分析用试样。

 

细胞实验:

 

细胞系

RKO 细胞和 SW480 细胞

浓度

24小时

处理时间

~50μM

方法

RKO 细胞和SW480细胞以1 × 104细胞/孔的密度重复两份接种于96孔板,并附着过夜。SU9516以0.05μM到 50.00μM的浓度加入,进行24小时,然后细胞用PBS洗涤两次,用完全培养基重新装满。细胞在第0,4,和7天药物移除后固定,蛋白质水平的测定使用改进的SRB细胞毒性分析测定。将细胞在10%三氯乙酰酸中固定1小时,在蒸馏水中洗涤,并在0.4% SRB/乙酸中着色30分钟。然后,将细胞在0.1%乙酸中洗涤,溶解在10mM Tris (pH 9),并且在Bio-Rad 360酶标仪于595nm下进行分析。所有实验至少重复3次。

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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):