中文名称: | SU9516 | ||||
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英文名称: | SU9516 | ||||
别名: | SU9516 抑制剂 3-((1H-Imidazol-5-yl)methylene)-5-methoxyindolin-2-one | ||||
CAS No: | 377090-84-1 | 分子式: | C13H11N3O2 | 分子量: | 241.25 |
CAS No: | 377090-84-1 | ||||
分子式: | C13H11N3O2 | ||||
分子量: | 241.25 |
基本信息
产品编号:S10693 |
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产品名称:SU9516 |
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CAS: |
377090-84-1 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
499.36 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名: |
(3Z)-1,3-dihydro-3-(1H-imidazol-5-ylmethylene)-5-methoxy-2H-indol-2-one |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
48mg/mL (198.96mM) |
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Ethanol |
12mg/mL warmed with 50ºC water bath (49.74mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内 |
现配现用 |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
4.1451mL |
20.7254mL |
41.4508mL |
5mM |
0.8290mL |
4.1451mL |
8.2902mL |
10mM |
0.4145mL |
2.0725mL |
4.1451mL |
50mM |
0.0829mL |
0.4145mL |
0.8290mL |
生物活性
产品描述 |
一种高选择性的CDK12和CDK13双重抑制剂 。 |
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靶点/IC50 |
CDK2 |
CDK1 |
CDK4 |
22nM |
40nM |
200nM |
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体外研究 |
在RKO和SW480细胞中,SU9516减小cdk2特定的视网膜细胞瘤蛋白pRB磷酸化作用, 增加胱天蛋白酶-3的活化作用,并改变细胞周期。SU9516也会抑制细胞系中细胞增殖,并诱导细胞凋亡。SU9516通过抑制RNA Pol II CTD磷酸化,氧化性损伤以及Mcl-1的转录下调从而杀死白血病细胞。在人T细胞白血病Jurkat细胞,SU9516显著增强对甲氨蝶呤的敏感性。此外,SU9516也会抑制Aurora-A中心体定位和随后的中心体扩增。 |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
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CDK 激酶试验 |
激酶分析在96-孔聚丙烯板中进行。每个反应包含2μg 组蛋白H1,终浓度为10μM的[γ-33P]ATP (0.2μCi/well,大约是实验测定Km 的两倍),10mM MgCl2,1mM DTT,0.01% Triton X-100,和10% 甘油,体积为40μL。 反应通过加入20μL酶(6ng cdk2/well ,终浓度为1.6nM)启动,预先在相同的缓冲液中以1:50–1:200稀释,然后在室温下进行1小时。通过加入0.01mL 10%磷酸停止反应,并将25μL反应混合物转移到P30磷酸纤维素过滤垫纸上。将过滤垫用1.0%磷酸洗涤3次,空气干燥,然后在液体闪烁计数器上计数放射性。细胞周期蛋白D1-cdk4的cdk4激酶测定在聚丙烯96孔微量滴定板中进行,测量放射性磷酸盐与GST-Rb的结合。纯化的周期蛋白D1-cdk4与1μg GST-Rb在20mM HEPES (pH 7.5),10mM MgCl2,1mM DTT,0.01% Triton X-100,和10% 甘油中进行培养。终cdk4浓度为10ng/well,或1.6nM。激酶反应通过加入60-μL终浓度为10μM的ATP(两倍实验测定的Km)和[γ-33P]ATP (1.0μCi 每孔)在室温下进行1小时起始。通过加入0.01 ml 10%磷酸停止反应,25μL反应混合物转移到P30磷酸纤维素滤垫纸。过滤垫作为Cdk1/Cdk2分析用试样。 |
细胞实验: |
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细胞系 |
RKO 细胞和 SW480 细胞 |
浓度 |
24小时 |
处理时间 |
~50μM |
方法 |
RKO 细胞和SW480细胞以1 × 104细胞/孔的密度重复两份接种于96孔板,并附着过夜。SU9516以0.05μM到 50.00μM的浓度加入,进行24小时,然后细胞用PBS洗涤两次,用完全培养基重新装满。细胞在第0,4,和7天药物移除后固定,蛋白质水平的测定使用改进的SRB细胞毒性分析测定。将细胞在10%三氯乙酰酸中固定1小时,在蒸馏水中洗涤,并在0.4% SRB/乙酸中着色30分钟。然后,将细胞在0.1%乙酸中洗涤,溶解在10mM Tris (pH 9),并且在Bio-Rad 360酶标仪于595nm下进行分析。所有实验至少重复3次。 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )