中文名称: | SC75741 | ||||
---|---|---|---|---|---|
英文名称: | SC75741 | ||||
别名: | N-(6-苯甲酰基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-(1-噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-基-4-哌啶基)-4-噻唑羧酰胺 SC-75741;N-(6-benzoyl-1H-benzimidazol-2-yl)-2-(1-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl-4-piperidinyl)-4-thiazolecarboxamide | ||||
CAS No: | 913822-46-5 | 分子式: | C29H23N7O2S2 | 分子量: | 565.67 |
CAS No: | 913822-46-5 | ||||
分子式: | C29H23N7O2S2 | ||||
分子量: | 565.67 |
基本信息
产品编号: |
S10627 |
||||
产品名称: |
SC75741 |
||||
CAS: |
913822-46-5 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
|
|
||||
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
||
分子量: |
565.67 |
-20℃ |
1个月 |
||
化学名: |
4-Thiazolecarboxamide,N-(6-benzoyl-1H-benzimidazol-2-yl)-2-(1-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl-4-piperidinyl)-;SC75741 |
||||
Solubility (25°C): |
|||||
体外:
|
DMSO |
35mg/mL warmed with 50ºC water bath (61.87mM) |
|||
Ethanol |
Insoluble |
||||
Water |
Insoluble |
||||
体内(现配现用): |
1.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility:≥2.08mg/mL(3.68mM);Clear solution |
||||
此⽅案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.68mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加⼊ 50 μ L Tween-80,混合均匀;然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 |
|||||
2.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90%(20% SBE-β-CD in saline) Solubility:2.08mg/mL(3.68mM);Suspended solution;Need ultrasonic |
|||||
此⽅案可获得 2.08 mg/mL (3.68mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可⽤于⼝服和腹腔注射。以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中,混合均 匀。 |
|||||
3.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% corn oil Solubility:≥2.08mg/mL(3.68mM);Clear solution |
|||||
此⽅案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.68mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中,混合均匀。 |
|||||
<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
|||||
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
|||||
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
1.7678mL |
8.8391mL |
17.6782mL |
5mM |
0.3536mL |
1.7678mL |
3.5356mL |
10mM |
0.1768mL |
0.8839mL |
1.7678mL |
生物活性
产品描述 |
一种广泛,有效的NF-κB抑制剂,对p65的IC50为200nM,可阻断influenza viruses复制。 |
靶点 |
NF-κB |
200nM(EC50) |
|
体外研究 |
SC75741通过抑制人PBMC增殖显示出免疫抑制活性,IC50为2.2μM。SC75741通过在转录水平抑制NF-κB介导的信号通路抑制A型和B 型流感病毒。此外,SC75741对抗病毒变异体的发展显示出高阻隔作用。 |
体内研究 |
注射H5N1病毒后,SC75741 (15毫克/千克,腹腔注射)减少小鼠肺中病毒复制和细胞因子的表达。 |
特征 |
NF-κB选择性抑制剂 |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
|
NF-κB报告基因分析 |
NF-κB报告基因分析根据制造商的说明用A549-NF-κB-SEAP细胞系进行。简而言之,接种稳定转染pNF-κB-SEAP 报告基因质粒的A549细胞,并允许其附着过夜。随后细胞与浓度为100,30,10,3,1,0.3,0.1,和0μM的描述的化合物培养5小时,然后用10纳克/毫升TNF-α刺激22小时。SEAP活性使用化学发光的SEAP报告基因测定法通过分析细胞的上层清夜进行检测。 |
细胞实验: |
|
细胞系 |
人 PBMCs |
浓度 |
~50μM |
处理时间 |
48小时 |
方法 |
细胞活性测定使用CellTiter-BluTM细胞活性检测法进行。每种浓度的化合物重复测量四次。 |
动物实验: |
|
动物模型 |
注射H5N1流感病毒的C57BL/6小鼠 |
剂量 |
~15毫克/千克 |
给药处理 |
腹腔注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )