中文名称: Sotagliflozin
英文名称: Sotagliflozin
CAS No: 1018899-04-1
分子式: C21H25ClO5S
分子量: 424.94
S10486 Sotagliflozin ≥98% (psaitong)
包装规格:
5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(≥100mg/mL)
产品描述:

基本信息

产品编号:

S10486

产品名称:

Sotagliflozin

CAS:

1018899-04-1

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

分子式:

C21H25ClO5S

溶于液体

-80℃

二年

分子量:

424.94

 

 

化学名: 

LX-4211|||LP-802034|||(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-Chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenyl]-6-methylsulfanyloxane-3,4,5-triol

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

84mg/mL (197.67mM)

Ethanol

17mg/mL warmed with 50ºC water bath (40.0mM)

Water

Insoluble

体内(现配现用):

5% DMSO+45% PEG 300+ddH2O

15mg/mL

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.3533mL

11.7664mL

23.5327mL

5mM

0.4707mL

2.3533mL

4.7065mL

10mM

0.2353mL

1.1766mL

2.3533mL

50mM

0.0471mL

0.2353mL

0.4707mL

 

生物活性

产品描述

一种SGLT1/2抑制剂。

靶点

SGLT2

SGLT1

1.8nM

36nM

体外研究

LX4211抑制[14C]AMG摄取,对小鼠SGLT1和SGLT2的IC50分别为62.0nM和0.6nM。

体内研究

在小鼠中,LX4211 (60mg/kg,p.o.)减少肠道葡萄糖吸收,通过抑制SGLT1,导致GLP-1 和PYY的释放净增加,而GIP释放和血糖波动减少。在患有Ⅰ型糖尿病且非肥胖型糖尿病易感的小鼠中,Sotagliflozin (30mg/kg)显著改善血糖控制,而不增加低血糖测量比率。

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

 

 

 

 

体外人 SGLT2/SGLT1 抑制试验

将人SGLT2克隆到pIRESpuro2载体,在哺乳动物中表达(构建: HA-SGLT2-pIRESpuro2)。HEK293细胞用人HA-SGLT2-pIRESpuro2载体转染,稳定转染的细胞系在0.5µg/mL puromycin存在下建立。人HA-SGLT2细胞维持在包含10% FBS,1% GPS和0.5µg/mL puromycin的DMEM培养基中。表达人HA-SGLT2的HEK293细胞接种到384孔板(30,000细胞/孔),包含10% FBS,1% GPS和0.5µg/mL puromycin的DMEM培养基中,然后在37 C,5% CO2中培育过夜。然后细胞用摄取缓冲液(140mM NaCl,2mM KCl,1mM CaCl2,1mM MgCl2,10mM HEPES,5mM Tris,1mg/mL牛血清白蛋白(BSA),pH 7.3)洗涤。20微升含有或不含测试化合物的摄取缓冲液加入细胞。然后,将20微升包含14C-AMG (100 nCi)的摄取缓冲液加入细胞中。细胞板在37°C,5% CO2下培育1-2小时。细胞用摄取缓冲液洗涤后,加入闪烁液(40微升/孔),14C-AMG摄取使用闪烁计数器通过计数放射性测量。将人SGLT1克隆到pIRESpuro2载体,在哺乳动物中表达。HEK293细胞用人HA-SGLT2-pIRESpuro2载体转染,并且稳定转染的细胞系在0.5µg/mL puromycin存在下建立。人HA-SGLT21细胞维持在包含10% FBS,1% GPS和0.5µg/mL puromycin的DMEM培养基中。表达人HA-SGLT1的HEK293细胞接种到384孔板(30,000细胞/孔),包含10% FBS,1% GPS和0.5µg/mL puromycin的DMEM培养基中,然后在37 C,5% CO2中培育过夜。然后细胞用摄取缓冲液(140mM NaCl,2mM KCl,1mM CaCl2,1mM MgCl2,10mM HEPES,5mM Tris,1mg/mL 牛血清白蛋白(BSA),pH 7.3)洗涤。20微升含有或不含测试化合物的摄取缓冲液加入细胞。然后,将20微升包含14C-AMG (100 nCi)的摄取缓冲液加入细胞中。细胞板在37°C,5% CO2下培育1-2小时。细胞用摄取缓冲液洗涤后,加入闪烁液(40 微升/孔),14C-AMG摄取使用闪烁计数器通过计数放射性测量。

 

动物实验:

 

动物模型

雄性白化病C57BL/6-Tyrc-Brd小鼠

剂量

~60mg/kg

给药处理

p.o.

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):