中文名称: | Seliciclib | ||||
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英文名称: | Seliciclib | ||||
别名: | Seliciclib CYC202;Roscovitin; Roscovitine | ||||
CAS No: | 186692-46-6 | 分子式: | C19H26N6O | 分子量: | 354.44 |
CAS No: | 186692-46-6 | ||||
分子式: | C19H26N6O | ||||
分子量: | 354.44 | ||||
EINEC: | 701554 | ||||
EINEC: | 701554 |
基本信息
产品编号:S10396 |
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产品名称:Seliciclib |
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CAS: |
186692-46-6 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
354.44 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名: |
2-(R)-(1-Ethyl-2-hydroxyethylamino)-6-benzylamino-9-isopropylpurine |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
71mg/mL (200.31mM) |
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Ethanol |
71mg/mL (200.31mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内 |
现配现用 |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.8213mL |
14.1064mL |
28.2127mL |
5mM |
0.5643mL |
2.8213mL |
5.6425mL |
10mM |
0.2821mL |
1.4106mL |
2.8213mL |
50mM |
0.0564mL |
0.2821mL |
0.5643mL |
生物活性
产品描述 |
一种口服有效的、选择性的CDKs抑制剂,抑制CDK5、Cdc2和CDK2的IC50分别为0.2μM、0.65μM和0.7μM。 |
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靶点/IC50 |
CDK5/p35 |
Cdc2/CyclinB |
CDK2/CyclinA |
CDK2/CyclinE |
ERK2 |
0.16μM |
0.65μM |
0.7μM |
0.7μM |
14μM |
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体外研究 |
Roscovitine作用于细胞周期蛋白依赖性激酶具有高效性和高度选择性,作用于cdc2/cyclin B, cdk2/cyclin A, cdk2/cyclin E和cdk5/p53时IC50分别为0.65,0.7,0.7和0.16μM。纳摩尔级Roscovitine作用于海星卵母细胞和海胆胚胎,可逆抑制在前中期间转变, 在体外作用于非洲爪蟾卵提取物,抑制M期促进因子活性和体外DNA合成,且抑制哺乳动物细胞系增殖,IC50为16μM。浓度为7.5, 12.5和 25mM的 Roscovitine作用于肾小球系膜细胞,导致CDK2活性分别降低25,50% 和100%,这种作用存在剂量依赖性。最新研究显示Roscovitine作用于盘基网柄菌,抑制cdk5激酶活性,细胞增殖,多细胞发展,和cdk5核转运, 不会影响cdk5蛋白表达。 |
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体内研究 |
Roscovitine按50mg/kg剂量作用于Ewing's肉瘤家族(ESFT)移植瘤,明显抑制肿瘤生长。Roscovitine作用于携带MCF7移植瘤的裸鼠,增强抗癌Doxorubicin抗癌效果,不会提高毒性,机制是使细胞周期停滞而不是引起凋亡。 |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
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酶实验 |
激酶活性实验在30oC下buffer C中进行。从数据中除去空白值,在10分钟的温育期中测定渗透到蛋白受体中的磷酸摩尔数,来计算活性。对照组用适当稀释的DMSO处理。在一些情况下, SDS/PAGE后通过自动射线照相术测定底物磷酸化。p34cdc2/cyclin B通过亲和色谱从 M期海星卵母细胞中纯化。使用 1mg 组蛋白Hl/mL,在15μM [γ-32P]ATP存在时进行实验,终浓度为 30μL。在 30oC下温育10分钟, 25-μL上清液 转移到Whatman P81磷酸纤维素纸上, 20秒后, 用10mL磷酸/L水冲洗过滤器5次,每次至少5分钟。湿式过滤器转移到 6mL闪烁管,加入5mL ACS闪烁液,使用Packard 计数器测定放射性。测定在10分钟温育期中组蛋白H1渗透放入磷酸摩尔数评估激酶活性或者最大活性百分数。感染不同杆状病毒的sf9昆虫细胞抽提物中再生p33cdk2/cyclin A和p33cdk2/cyclinE。Cyclins A 和E是谷胱甘肽S-转移酶融合蛋白,复合体从谷胱甘肽-琼脂糖珠上纯化。使用 1 mg/mL 组蛋白Hl/mL,在15μM [γ-32P]ATP存在时,进行激酶活性实验10分钟,终体积为30μL,测定p34cdc2/cyclin B激酶。p33cdk5/p35从牛脑中纯化,除了Mono S-色层分离一步法。 Superose 12柱的活性片段汇集,终浓度为25μg 酶/mL。使用1mg/mL 组蛋白Hl, 在15μM [γ-32P]ATP存在时,进行激酶活性实验10分钟,终体积为 30μL,测定p34cdc2/cyclin B激酶。 |
细胞实验: |
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细胞系 |
白血病, 非小细胞肺癌,结肠癌, 中枢神经系统肿瘤, 恶性黑色素瘤,卵巢癌,肾癌, 前列腺癌,胸腺癌细胞系 |
浓度 |
0.01到100μM |
处理时间 |
48小时 |
方法 |
包括9种肿瘤类型的60种人类肿瘤细胞系培养24小时,然后用 0.01-100μM Roscovitine持续处理48小时。进行sulforhodaminine B蛋白实验测评毒性。 |
动物实验: |
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动物模型 |
右后侧皮下注射A4573细胞的CD1 nu/nu鼠 |
剂量 |
≤50mg/kg |
给药处理 |
腹腔注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )