中文名称: Seliciclib
英文名称: Seliciclib
CAS No: 186692-46-6
分子式: C19H26N6O
分子量: 354.44
EINEC: 701554
S10396 Seliciclib ≥98%(HPLC) (psaitong)
包装规格:
5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(≥100mg/mL)
产品描述:

基本信息

产品编号:S10396

产品名称:Seliciclib

CAS:

186692-46-6

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C19H26N6O

溶于液体

-80℃

两年

分子量

354.44

-20℃

一个月

化学名: 

2-(R)-(1-Ethyl-2-hydroxyethylamino)-6-benzylamino-9-isopropylpurine

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

71mg/mL (200.31mM)

Ethanol

71mg/mL (200.31mM)

Water

Insoluble

体内

现配现用

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.8213mL

14.1064mL

28.2127mL

5mM

0.5643mL

2.8213mL

5.6425mL

10mM

0.2821mL

1.4106mL

2.8213mL

50mM

0.0564mL

0.2821mL

0.5643mL

 

生物活性

产品描述

一种口服有效的、选择性的CDKs抑制剂,抑制CDK5、Cdc2和CDK2的IC50分别为0.2μM、0.65μM和0.7μM。

靶点/IC50

CDK5/p35 
(Cell-free assay)

Cdc2/CyclinB 
(Cell-free assay)

CDK2/CyclinA 
(Cell-free assay)

CDK2/CyclinE 
(Cell-free assay)

ERK2 
(Cell-free assay)

0.16μM

0.65μM

0.7μM

0.7μM

14μM

体外研究

Roscovitine作用于细胞周期蛋白依赖性激酶具有高效性和高度选择性,作用于cdc2/cyclin B, cdk2/cyclin A, cdk2/cyclin E和cdk5/p53时IC50分别为0.65,0.7,0.7和0.16μM。纳摩尔级Roscovitine作用于海星卵母细胞和海胆胚胎,可逆抑制在前中期间转变, 在体外作用于非洲爪蟾卵提取物,抑制M期促进因子活性和体外DNA合成,且抑制哺乳动物细胞系增殖,IC50为16μM。浓度为7.5, 12.5和 25mM的 Roscovitine作用于肾小球系膜细胞,导致CDK2活性分别降低25,50% 和100%,这种作用存在剂量依赖性。最新研究显示Roscovitine作用于盘基网柄菌,抑制cdk5激酶活性,细胞增殖,多细胞发展,和cdk5核转运, 不会影响cdk5蛋白表达。

体内研究

Roscovitine按50mg/kg剂量作用于Ewing's肉瘤家族(ESFT)移植瘤,明显抑制肿瘤生长。Roscovitine作用于携带MCF7移植瘤的裸鼠,增强抗癌Doxorubicin抗癌效果,不会提高毒性,机制是使细胞周期停滞而不是引起凋亡。

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

酶实验

激酶活性实验在30oC下buffer C中进行。从数据中除去空白值,在10分钟的温育期中测定渗透到蛋白受体中的磷酸摩尔数,来计算活性。对照组用适当稀释的DMSO处理。在一些情况下, SDS/PAGE后通过自动射线照相术测定底物磷酸化。p34cdc2/cyclin B通过亲和色谱从 M期海星卵母细胞中纯化。使用 1mg 组蛋白Hl/mL,在15μM [γ-32P]ATP存在时进行实验,终浓度为 30μL。在 30oC下温育10分钟, 25-μL上清液 转移到Whatman P81磷酸纤维素纸上, 20秒后, 用10mL磷酸/L水冲洗过滤器5次,每次至少5分钟。湿式过滤器转移到 6mL闪烁管,加入5mL ACS闪烁液,使用Packard 计数器测定放射性。测定在10分钟温育期中组蛋白H1渗透放入磷酸摩尔数评估激酶活性或者最大活性百分数。感染不同杆状病毒的sf9昆虫细胞抽提物中再生p33cdk2/cyclin A和p33cdk2/cyclinE。Cyclins A 和E是谷胱甘肽S-转移酶融合蛋白,复合体从谷胱甘肽-琼脂糖珠上纯化。使用 1 mg/mL 组蛋白Hl/mL,在15μM [γ-32P]ATP存在时,进行激酶活性实验10分钟,终体积为30μL,测定p34cdc2/cyclin B激酶。p33cdk5/p35从牛脑中纯化,除了Mono S-色层分离一步法。 Superose 12柱的活性片段汇集,终浓度为25μg 酶/mL。使用1mg/mL 组蛋白Hl, 在15μM [γ-32P]ATP存在时,进行激酶活性实验10分钟,终体积为 30μL,测定p34cdc2/cyclin B激酶。

 

细胞实验:

 

细胞系

白血病, 非小细胞肺癌,结肠癌, 中枢神经系统肿瘤, 恶性黑色素瘤,卵巢癌,肾癌, 前列腺癌,胸腺癌细胞系

浓度

0.01到100μM

处理时间

48小时

方法

包括9种肿瘤类型的60种人类肿瘤细胞系培养24小时,然后用 0.01-100μM Roscovitine持续处理48小时。进行sulforhodaminine B蛋白实验测评毒性。

 

动物实验:

 

动物模型

右后侧皮下注射A4573细胞的CD1 nu/nu鼠

剂量

≤50mg/kg

给药处理

腹腔注射

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):