中文名称: Serdemetan 促销
英文名称: Serdemetan
CAS No: 881202-45-5
分子式: C21H20N4
分子量: 328.41
S10389 Serdemetan ≥98%(HPLC) (psaitong)
包装规格:
5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(≥50mg/mL 超声)
产品描述:

基本信息

产品编号:S10389

产品名称:Serdemetan

CAS:

881202-45-5

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

分子式:

C21H20N4

溶于液体

-80℃

六个月

分子量

328.41

 

 

化学名: 

 

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

66mg/mL (200.96mM)

Ethanol

2mg/mL (6.08mM)

Water

Insoluble

体内(现配现用)

1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80

30mg/mL

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

3.0450mL

15.2249mL

30.4497mL

5mM

0.6090mL

3.0450mL

6.0899mL

10mM

0.3045mL

1.5225mL

3.0450mL

50mM

0.0609mL

0.3045mL

0.6090mL

 

生物活性

产品描述

一种口服有效的HDM2拮抗剂,具有潜在的抗肿瘤活性。

靶点/IC50

p53
(Cell-free assay)

HDM2
(Cell-free assay)

Mdm2
(Cell-free assay)

 

体外研究

JNJ-26854165是新型激活p53的色胺衍生物,作为HDM2泛素连接酶拮抗剂。JNJ-26854165作用于白血病细胞系,抑制细胞生长,且诱导凋亡,作用于OCI-AML-3, MOLM-13,NALM-6和REH细胞72小时后,IC50值分别为0.24,0.33,0.32和0.44 µM。此外, JNJ-26854165作用于p53突变的细胞,加速蛋白酶调节的p21降解和抗p53对p21的转录诱导, 诱导S期延迟,且上调E2F1表达, 导致S期细胞优先凋亡。JNJ-26854165是口服MDM2抑制剂,可以抑制MDM2-p53复合体与蛋白酶的相互作用,且通过与MDM2的RING域结合提高p53水平。最新研究显示JNJ-26854165作用于四种人类癌细胞系:H460,A549,p53-WT-HCT116,和p53-null-HCT116,抑制无性繁殖生存。

体内研究

JNJ-26854165按20mg/kg剂量口服饲喂于三十六分之十七(47%)实体移植瘤和七分之五(71%) ALL移植瘤,持续5天,重复进行6周,导致EFS分布出现明显区别。

特点

JNJ 26854165是口服生物有效性的,小分子HDM2拮抗剂,具有有效的抗肿瘤活性。 

 

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:

 

细胞系

OCI-AML-3,MOLM-13,NB4和U937细胞

浓度

0到10μM

处理时间

72 小时

方法

细胞系维持在含10%热灭活胎牛血清(FCS)的RPMI 1640培养基上。急性骨髓性白血病(AML) 患者体内得到的OCI-AML-3, MOLM-13, NB4和 U937 细胞,慢性髓细胞性白血病(CML)患者体内得到的K562细胞,急性成淋巴细胞性白血病(ALL)患者体内得到的NALM-6, REH, P12-ICHIKAWA和PF-382细胞。OCI-AML-3, MOLM-13, NALM-6和REH 细胞具有野生型p53, 然而NB4,U937,K562,P12-ICHIKAWA和PF-382细胞具有突变型p53,获得对数生长期细胞系,接种,用JNJ-26854165处理。白血病患者体内获得的白血病细胞中获得肝素外周血或骨髓样本。通过密度梯度离心纯化单核细胞,非黏着细胞悬浮在含10%FCS的RPMI 1640培养基上。正常骨髓衍生的干细胞接种在含MEM-α培养基的12孔板上,24小时后,加入AML细胞。为了研究骨髓干细胞作用于原代白血病细胞的效果,培养AML 细胞。在JNJ-26854165和 AraC的联合实验中,用0,2,5或 10μM。JNJ-26854165 处理AML细胞系。在OCI-AML-3细胞中 JNJ-26854165与 AraC的浓度比为1:1,在其他细胞中为10:1。两种试剂同时加到细胞中,培养48小时。JNJ-26854165和Doxorubicin联用的实验中,两种试剂同时加到细胞中,培养48小时。用 0, 25, 50或 100 nM Doxorubicin处理细胞 (用0,100,200 或400nM Doxorubicin 处理OCI-AML-3细胞和原代白血病细胞),Doxorubicin 与JNJ-26854165 的浓度比为1:10 (在OCI-AML-3细胞和原代白血病细胞中比为1:25)。通过台酚蓝染料重复计数,测评细胞活力。

 

动物实验:

 

动物模型

皮下注射kidney/rhabdoid肿瘤,肉瘤, 成神经细胞瘤, 和非恶性胶质瘤脑癌的雌性CB17SC scid-/-小鼠,携带神经胶质瘤的BALB/c nu/nu小鼠

剂量

≤20mg/kg

给药处理

口服处理

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):