Stattic - CAS:19983-44-9 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	Stattic 促销
英文名称:	Stattic
别名:	6-硝基-1H-1lambda~6~-苯并[b]噻吩-1,1-二酮;三(4-溴苯基)六氯锑酸铵 6-Nitro-1-benzothiophene 1,1-dioxide
CAS No:	19983-44-9	分子式:	C₈H₅NO₄S	分子量:	211.19
CAS No:	19983-44-9
分子式:	C₈H₅NO₄S
分子量:	211.19
MDL:	MFCD00173799

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S10161 Stattic ≥98%(HPLC) (psaitong)

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包装规格：

25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(＞20mg/mL）

产品描述：

基本信息

产品编号：	S10161
产品名称：	Stattic
CAS:	19983-44-9	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C8H5NO4S		溶于液体	-80℃	6个月
分子量：	211.19			-20℃	1个月
化学名：	METHYL7-BENZYLOXY-1H-INDAZOLE-3-CARBOXYLATE
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	42mg/mL (198.87mM)
	Ethanol	Insoluble
	Water	Insoluble
体内(现配现用):	5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+50% ddH2O	10mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	4.7351mL	23.6754mL	47.3507mL
5mM	0.9470mL	4.7351mL	9.4701mL
10mM	0.4735mL	2.3675mL	4.7351mL
50mM	0.0947mL	0.4735mL	0.9470mL

生物活性

产品描述	一种有效的STAT3活化和二聚化的抑制剂。
靶点	STAT3 (Cell-free assay)
	5.1μM
体外研究	Stattic (20μM;24 hours) inhibits STAT3 phosphorylation (Y705) and selectively inhibits P-STAT3 as demonstrated by the lack of inhibition of P-ERK1/2 in ALDH+and D44+/CD24+subpopulations of Panc-1 and HPAC pancreatic cancer cell lines.Stattic (2.5,5,10μM;for 4h) significantly reduces the nuclear level of pSTAT3 and survivin in PC3M-1E8 cells at 10μM.Stattic (2.5-10μM;for 24h) inhibits IL-6-induced STAT3 activation in a dose-dependent manner.Stattic (2.5,5,10μM;for 48h) suppresses both the growth and induces apoptosis prostate cancer cells (PC3M-1E8 cells) with 10μM.Stattic does not induce significant cell apoptosis with 2.5μM,5μM.Stattic (2.5,5,10μM;for 48h) shows significant Sphase accumulation.Stattic can not lead to significant morphological changes or apoptosis and has little STAT3 phosphorylation in A2780 cells and HUVECs.
体内研究	Stattic (10mg/kg;i.p.;three times per week for 10 week) ameliorates the renal dysfunction in Alport syndrome (AS) mice.
	Animal Model:	Age-matched wild-type (WT) C57BL/6 mice
	Dosage:	10mg/kg
	Administration:	IP;three timesper week for 10 week
	Result:	Increased levels of proteinuria,BUN and serum creatinine.Significantly suppressed the gene expression levels of renal injury markers (Lcn2,Kim-1), pro-inflammatory cytokines (Il-6,KC),pro-fibrotic genes (Tgf-β,Col1a1,α-Sma) and Mmp9.

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

高通量筛选和荧光偏振检测

在约30°C下进行筛选。通过实验化合物与STAT1,STAT5,和Lck的SH2结构域结合的类似实验验证筛选的特异性。所有FP实验的Buffer组分的终浓度为10mM HEPES(pH 7.5),1mM EDTA,0.1% Nonidet P-40,50mM NaCl,和10% DMSO。二硫苏糖醇的存在对抑制活性是必不可少的。肽序列为:STAT3,5-carboxyfluorescein-GY(PO3H2)LPQTV-NH2;STAT1,5-carboxyfluorescein-GY(PO3H2)DKPHVL;STAT5,5-carboxyfluorescein-GY(PO3H2)LVLDKW;和Lck,5-carboxyfluorescein-GY(PO3H2)EEIP。在 30°C下进行特异性分析,使用150nM蛋白(STAT1,STAT3,和STAT5)。在37°C下进行分析，使用370nM蛋白(STAT3)或100nM蛋白 (Lck)。蛋白与实验化合物在Eppendorf管中在指定温度环境下温育60分钟，然后加入相应的5-carboxyfluorescein标记的肽（终浓度为10nM）。混合物至少平衡30分钟，然后在室温下测量。实验化合物在20×stock在DMSO中稀释到指定浓度。使用SigmaPlot绘制结合曲线和抑制曲线。独立实验中，所有竞争曲线都需重复三次。