| 中文名称: | SB415286 促销 | ||||
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| 英文名称: | SB415286 | ||||
| 别名: | 3-[(3-chloro-4-hydroxyphenyl)amino]-4-(2-nitrophenyl)-1H-pyrrole-2,5-dione | ||||
| CAS No: | 264218-23-7 | 分子式: | C16H10ClN3O5 | 分子量: | 359.72 |
| CAS No: | 264218-23-7 | ||||
| 分子式: | C16H10ClN3O5 | ||||
| 分子量: | 359.72 | ||||
| MDL: | MFCD04039789 | ||||
基本信息
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产品编号： |
S10104 |
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产品名称： |
SB415286 |
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CAS: |
264218-23-7 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量： |
359.72 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名： |
3-[(3-chloro-4-hydroxyphenyl)amino]-4-(2-nitrophenyl)-1H-pyrrole-2,5-dione |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
72mg/mL (200.15mM) |
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Ethanol |
72mg/mL (200.15mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility:≥2.5mg/mL(6.95mM);Clear solution |
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此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.95mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 |
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2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90%(20% SBE-β-CD in saline) Solubility:≥2.5mg/mL(6.95mM);Clear solution |
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此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.95mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.7799mL |
13.8997mL |
27.7994mL |
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5mM |
0.5560mL |
2.7799mL |
5.5599mL |
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10mM |
0.2780mL |
1.3900mL |
2.7799mL |
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50mM |
0.0556mL |
0.2780mL |
0.5560mL |
生物活性
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产品描述 |
一种具有ATP竞争性的GSK3α抑制剂，IC50：78nM，Ki：31nM。 |
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靶点 |
GSK-3α |
GSK-3β |
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78nM |
~78nM |
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体外研究 |
SB 415286以ATP竞争的方式抑制GSK3α，Ki为31nM，并且对GSK3β表现出相似的效能。SB 415286对24种其他蛋白激酶几乎没有活性，IC50>10μM。SB 415286刺激Chang人肝细胞系中糖原合成，EC50为2.9μM，并诱导HEK293细胞中β-连环蛋白-LEF/TCF调节的报告基因表达。SB 415286剂量依赖性保护培养基中中枢和外周神经系统的神经元免于PI3激酶通路活性降低诱导的死亡，这与GSK-3活性的抑制和GSK-3底物tau与β-连环蛋白的调节相关。在L6肌小管中，与insulin (4.2-倍)或Li (4-倍)相比，SB 415286能够诱导更强的GS (6.8-倍)活化。SB 415286 (10μM)抑制rapamycin诱导的细胞周期蛋白D1的下调，并阻断rapamycin和paclitaxel诱导的细胞凋亡，表明GSK3β在rapamycin介导的paclitaxel敏化作用中具有重要作用。SB 415286通过稳定β-连环蛋白，以剂量依赖的方式防止柯萨基病毒诱导的细胞死亡。SB 415286对B65大鼠神经母细胞瘤细胞和神经元中过氧化氢诱导的细胞死亡具有保护作用，而锂不会减弱过氧化氢的毒性作用。SB 415286治疗增强HepG2细胞中TRAIL-和CH-11诱导的细胞凋亡。SB 415286对GSK-3的抑制通过内源性途径的激活，引起多发性骨髓瘤(MM)细胞生长抑制和细胞凋亡。SB 415286降低Neuro-2A细胞的活性，并诱导细胞累积在细胞周期的G2/M期，随后细胞凋亡。 |
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体内研究 |
SB415286(~10mg/kg，每天两次)给药降低大鼠体内三硝基苯甲酸(TNBS)-诱发的结肠炎，并减少体重的下降，这与NF-κB活性的下调相关，并涉及炎症介质的产生。SB 415286以1mg/kg的剂量治疗显著延迟裸鼠体内Neuro-2A细胞的生长。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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GSK-3 酶活性检测 |
GSK-3激酶活性，在不同浓度SB 415286存在下，在包含终浓度为1nM人GSK3α或兔子GSK3α；50mM MOPS pH 7.0；0.2mM EDTA；10mM乙酸镁；7.5mM L-巯基乙醇；5%(w/v)丙三醇；0.01%(w/v) Tween-20；10%(v/v) DMSO；28μM GS-2多肽底物的反应混合物中测定。GS-2多肽序列相当于被GSK-3磷酸化的糖原合成酶域。试验通过加入0.34μCi [33P]γ-ATP (IC50测定)或2.7μCi [33P]γ-ATP (Ki测定)起始。总ATP浓度为10μM (IC50测定)或从0到45μM(Ki测定)。室温下培育30分钟后，加入1/3试验体积的包含21mM ATP的2.5%(v/v) H3PO4停止反应。将样品点样到P30磷酸纤维素垫上，并将其在0.5%(v/v) H3PO4中洗涤6次。将滤垫密封在包含Wallac betaplate闪烁液的试样袋中。整合到底物肽的33P通过在Wallac microbeta闪烁计数器上计数垫测定。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
OPM-2，RPMI-8226，U-266，和INA-6 |
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浓度 |
溶解于DMSO，终浓度为~10μM |
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处理时间 |
48，或72小时 |
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方法 |
将细胞在96孔平底板中不同浓度的SB 415286下暴露48或72小时。48或72小时后，在最后12小时，将[3H]胸苷加入培养基(10μCi/孔)。[3H]胸苷整合通过闪烁计数使用Top Count β-Counter评估。细胞凋亡通过膜联蛋白V/碘化丙啶着色或线粒体膜电位检测进行评估。细胞死亡通过正向/侧向散射荧光改变的分析评估。荧光激活细胞分选(FACS)分析使用FACS-Calibur流式细胞仪进行。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
雌性Wistar大鼠，患有三硝基苯磺酸(TNBS)诱发的急性结肠炎 |
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剂量 |
~1mg/kg |
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给药处理 |
皮下注射，每天两次 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
