| 中文名称: | 瑞他帕林 促销 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Retapamulin | ||||
| 别名: | 瑞他帕林 SB275833; (3aR,4S,5R,7S,8S,9R,9aS,12R)-8-hydroxy-4,7,9,12-tetramethyl-3-oxo-7-vinyldecahydro-4,9a-propanocyclopenta[8]annulen-5-yl 2-(((1R,3s,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)thio)acetate | ||||
| CAS No: | 224452-66-8 | 分子式: | C30H47NO4S | 分子量: | 517.8 |
| CAS No: | 224452-66-8 | ||||
| 分子式: | C30H47NO4S | ||||
| 分子量: | 517.8 | ||||
包装规格：
1g in glass bottle
产品简介：
Retapamulin(SB-275833)是局部抗生素，能结合金黄色葡萄球菌和大肠杆菌核糖体，Kd为3 nM。
溶解性：
溶于DMSO(≥50mg/mL)
储备液保存：
-80°C, 6 months; -20°C, 1 month
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.31 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (5.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.31 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (5.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% corn oil
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.31 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (5.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.31 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (5.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.31 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (5.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% corn oil
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.31 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (5.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
体外研究：
Retapamulin是一种蛋白质合成的有效抑制剂，对红霉素敏感的大肠杆菌细胞制备的裂解物，IC50为0.33 μM。家兔网织红细胞的细胞内成分对哺乳动物的蛋白质合成是必要的，用其裂解物体系进行测试，Retapamulin (100 μM)对抑制真核细胞的翻译过程无效。Retapamulin与Erys核糖体结合，并完全取代标记的配体基，IC50为26.1 nM。Retapamulin部分抑制带电的，N-阻断的tRNA与大肠杆菌核糖体P位点的结合能力，IC50为17.4 nM (最大抑制为80%)。Retapamulin抑制金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌，MIC90分别为0.12 微克/毫升和≤0.03 微克/毫升。Retapamulin抑制金黄色葡萄球菌亚群，MIC50/90值为0.06/0.12 微克/毫升。Retapamulin对这些菌株显示出良好的抑制活性，所需的MIC为0.06 微克/毫升。 Retapamulin能够有效抗化脓性链球菌株，测试的MIC90为0.016 微克/毫升，基于MIC90s，它比莫匹罗星与夫西地酸分别有效32倍和>1,024-倍。Retapamulin以其新颖的作用方式与细菌核糖体的特定位点结合。 Retapamulin (<2 毫克/升)抑制37/52 (71%) 脆弱类杆菌菌株和85/87 (98%)其它革兰氏阴杆菌。Retapamulin对痤疮丙酸杆菌和厌氧革兰氏阳性球菌的作用比克林霉素，甲硝唑和头孢曲松更有效。 Retapamulin抑制总的活细胞(TVC)，蛋白质合成和50S亚基合成，在野生型(wt)金黄色葡萄球菌菌株RN1786中，IC50 分别为12 纳克/毫升，5纳克/毫升和27纳克/毫升。
激酶实验：
Retapamulin与大肠杆菌和金黄色葡萄球菌核糖体结合的KD测定。
细菌核糖体在37℃下培育15分钟后，在结合缓冲液(20 mM HEPES，pH 7.5，50 mM NH4Cl，10 mM MgCl2，0.05% Tween 20；对金黄色葡萄球菌核糖体，该缓冲液包含25 mM MgCl2)中稀释。Retapamulin与大肠杆菌和金黄色葡萄球菌核糖体的结合速率和解离速率在放射性标记的pleuromutilin ([3H]SB-258781)96孔板中研究。在这些实验(n = 3)中，20 nM Retapamulin与核糖体(5 nM到15 nM)和[3H]SB-258781 (15到19 nM)混合，终体积为100微升。在室温下经过一段时间，[3H]SB-258781与retapamulin竞争结合核糖体(大肠杆菌核糖体为2小时，金黄色葡萄球菌核糖体为5小时)。游离和结合的配体随后使用细胞收集器通过滤板进行分离。平板在50℃下干燥30分钟。加入50微升MicroScint-20到板中后，板中的放射性通过TopCoun测量。非特异性结合通过用10 μM SB-268091取代[3H]SB-258781测定。
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
保存条件：
2-8℃
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
