中文名称: | 甲磺酸雷沙吉兰 | ||||
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英文名称: | Rasagiline mesylate | ||||
别名: | 雷沙吉兰甲磺酸 (R)-AGN1135 mesylate; TVP1012 mesylate | ||||
CAS No: | 161735-79-1 | 分子式: | C13H17NO3S | 分子量: | 267.34 |
CAS No: | 161735-79-1 | ||||
分子式: | C13H17NO3S | ||||
分子量: | 267.34 | ||||
MDL: | MFCD08460604 |
基本信息
产品编号: |
R10226 |
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产品名称: |
Rasagiline mesylate |
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CAS: |
161735-79-1 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
267.34 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名: |
(R)-N-(Prop-2-yn-1-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine methanesulfonate |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
53 mg/mL (198.24mM) |
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Water |
53 mg/mL (198.24mM) |
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Ethanol |
53 mg/mL (198.24mM) |
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体内(现配现用): |
Saline |
30 mg/mL |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
3.7406mL |
18.7028mL |
37.4056mL |
5mM |
0.7481mL |
3.7406mL |
7.4811mL |
10mM |
0.3741mL |
1.8703mL |
3.7406mL |
50mM |
0.0748mL |
0.3741mL |
0.7481mL |
生物活性
产品描述 |
一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43nM 和 412nM。 |
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靶点 |
MAO-B |
MAO-A |
4.43nM |
412nM |
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体外研究 |
Rasagiline抑制大鼠脑组织MAO A型和B型,IC50分别为与4.43nM和412nM。在急性和慢性给药后,Rasagiline对大鼠脑和肝的MAO-B的抑制作用是selegiline的3至15倍,但在体外效力相似。在SH-SY5Y细胞中,Rasagiline防止N-甲基(R)salsolinol诱导的GAPDH的核积累。Rasagiline防止线粒体膜电位衰减,伴随凋亡过程,这表明线粒体可确定细胞是生存还是死亡。在部分神经分化的PC12细胞中,Rasagiline具有响应于血清和生长因子撤出的强效的抗凋亡和神经保护活性,并且阻止线粒体膜电位的下降,这是细胞死亡的第一步。Rasagiline被代谢为它的主要代谢产物aminoindan, selegiline 产生methamphetamine。Rasagiline由P42和P44 MAP激酶的浓度和时间依赖性磷酸化直接激活蛋白激酶C-MAP激酶通路。 |
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体内研究 |
Rasagiline抑制离体的脑和肝中MAO,ED50分别为4.43nM和412nM。 Rasagiline(0.2 毫克/千克和1 毫克/千克)加速运动功能和空间记忆的恢复,减少小鼠约40-50%脑水肿。 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )