| 中文名称: | 瑞卡帕布磷酸盐 促销 | ||||
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| 英文名称: | Rucaparib phosphate | ||||
| 别名: | 瑞卡帕布（AG-014699）;8-氟-1,3,4,5-四氢-2-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-6H-吡咯并[4,3,2-ef][2]苯并氮杂卓-6-酮磷酸盐;Rucaparib(AG-014699) 抑制剂;磷酸瑞卡帕布;瑞卡帕布;瑞卡帕布磷酸盐 AG14699;8-fluoro-2-(4-((ethylaino)ethyl)phenyl)-4,5-dihydro-1H-azepino[5,4,3-cd]indol-6(3H)-one phosphate | ||||
| CAS No: | 459868-92-9 | 分子式: | C19H18FN3O | 分子量: | 323.36 |
| CAS No: | 459868-92-9 | ||||
| 分子式: | C19H18FN3O | ||||
| 分子量: | 323.36 | ||||
基本信息
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产品编号：R10158 |
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产品名称：Rucaparib phosphate |
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CAS: |
459868-92-9 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
323.36 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
8-Fluoro-2-(4-((methylamino)methyl)phenyl)-4,5-dihydro-1H-azepino[5,4,3-cd]indol-6(3H)-one phosphate |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
85mg/mL (201.72mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
7mg/mL (16.61mM) |
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体内（现配现用） |
2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O |
10mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.3733mL |
11.8663mL |
23.7327mL |
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5mM |
0.4747mL |
2.3733mL |
4.7465mL |
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10mM |
0.2373mL |
1.1866mL |
2.3733mL |
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50mM |
0.0475mL |
0.2373mL |
0.4747mL |
生物活性
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产品描述 |
一种具有口服活性的PARP抑制剂。 |
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靶点/IC50 |
PARP 1.4nM(Ki) |
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体外研究 |
G-014699有效抑制纯化的全长人类PARP-1，作用于LoVo和SW620细胞显示出强PARP抑制效果。AG-014699是AG14447的磷酸盐形式，且是第一个和temozolomide联用用于临床实验的PARP抑制剂。AG-014699的辐射增敏性是由于下游NF-κB激活的抑制，及SSB修复抑制。AG-014699可以作用于DNA损伤激活的NF-κB，且克服传统NF-κB抑制剂的毒性，不会损害其他重要的炎症反应。1μM AG-014699作用于D283Med细胞时抑制PARP-1活性达97.1%。在NB-1691, SH-SY-5Y, 和SKNBE(2c)细胞中AG-014699明显增强Topotecan和Temozolomide的细胞毒性。 |
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体内研究 |
AG-014699无毒，明显增强D384Med移植瘤DNA修复功能蛋白中temozolomide诱导的TGD。药物动力学研究显示在脑组织中也检测到AG-014699，说明AG-014699用于治疗颅内恶性肿瘤具有潜在可能。活体模型(NB1691和SHSY5Y移植瘤)研究显示AG-014699增强temozolomide的抗癌活性，产生彻底且持久的肿瘤衰退现象。 |
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特征 |
AG-014699是第一个用于人类癌症疗法的PARP 抑制剂。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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激酶实验 |
不同浓度(0到1μ)AG-014699作用于5×103D283Med 细胞，与只用DMSO处理5×103D283Med细胞相比，来测定PARP活性抑制率。参考GCLP验证试验的PAR标准曲线，在和NAD+及寡核苷酸(底物和激活剂)温育的6分钟期间，使用10H PAR抗体，通过PAR形成量的免疫检测，在细胞样本中测量最大程度刺激的PARP活性。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
D425Med, D283Med和D384Med细胞 |
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浓度 |
0.4μM |
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处理时间 |
3或5天 |
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方法 |
髓母细胞瘤细胞系包含D425Med, D283Med，和D384Med细胞，分别按1×103, 3×103，和3×103密度接种在96孔板上。接种24小时(D384Med细胞)或48小时(D283Med和D425Med细胞)后，细胞用不同浓度temozolomide处理。培养3天(D425Med和D384Med细胞)或5天(D283Med细胞)后，通过XTT细胞增殖检测试剂盒检测细胞活力。用DMSO处理的对照组和0.4μ AG-014699处理的实验组的百分比表示细胞生长。计算temozolomide单独使用或者和AG-014699联用时的GI50值。Temozolomide单独使用时的GI50值和与AG-014699联用时的GI50值之比就是趋化因子50（PF50）值。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
携带D283Med移植瘤的CD-1裸鼠 |
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剂量 |
1mg/kg |
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给药处理 |
腹腔注射，每天1次或4次 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
