雷沙吉兰 - CAS:136236-51-6 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	雷沙吉兰
英文名称:	Rasagiline
别名:	雷沙吉兰 Azilect;HSDB 7699;1-Indanamine, N-2-propynyl-, (R)-
CAS No:	136236-51-6	分子式:	C₁₂H₁₃N	分子量:	171.24
CAS No:	136236-51-6
分子式:	C₁₂H₁₃N
分子量:	171.24

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R10142 雷沙吉兰 98% (psaitong)

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包装规格：

250mg 1g 5g in glass bottle

产品描述：

基本信息

产品编号：	R10142
产品名称：	Rasagiline
CAS:	136236-51-6	储存条件	粉末	2-8℃	四年

分子式：	C12H13N		溶于液体	-80℃	两年
分子量	171.24			-20℃	1个月
化学名：	(R)-N-(prop-2-ynyl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine;(R)-N-(2-Propynyl)-2,3-dihydroinden-1-amine
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	34 mg/mL (198.55mM)
	Ethanol	34 mg/mL (198.55mM)
	Water	4 mg/mL (23.35mM)
体内(现配现用):	1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80 →45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (14.60mM); Clear solution
	此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (14.60mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。
	2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (14.60mM); Clear solution
	此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (14.60mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。
	3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (14.60mM); Clear solution
	此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (14.60mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	5.8398mL	29.1988mL	58.3976mL
5mM	1.1680mL	5.8398mL	11.6795mL
10mM	0.5840mL	2.9199mL	5.8398mL
50mM	0.1168mL	0.5840mL	1.1680mL

生物活性

产品描述	一种选择性的、不可逆的丙炔胺抑制剂。
靶点	MAO-B ()		MAO-A ()
	4.43nM		412nM
体外研究	Rasagiline (0.25 nM; 96 hours) significantly increases the proliferation rates of SH-SY5Y and 1242-MG upon Dexamethasone (10 µM) treatment. Cell Proliferation Assay
	Cell Line:	Neuroblastoma SH-SY5Y, and glioblastoma 1242-MG
	Concentration:	0.25nM
	Incubation Time:	96 hours
	Result:	Caused ~60% increase in the cell proliferation rate for SH-SY5Y cells treated with Dexamethasone. Caused ~35% increase in cell proliferation rate for 1242-MG cells treated with Dexamethasone.
体内研究	Rasagiline is neuroprotective in a transgenic model of multiple system atrophy. Motor behavioural tests show improvements in motor deficits associated with 2.5 mg/kg Rasagiline therapy
	Animal Model:	(PLP)-α-synuclein transgenic mice over 6 months of age
	Dosage:	Low-(0.8 mg/kg b.w.) and high dose (2.5 mg/kg b. w.)
	Administration:	Administered subcutaneously every 24 h for a total period of 4 weeks (from day 1 till day 28 of the experiment).
	Result:	Low dose treatment did not show protective efficacy in striatum with number of neurons similar to placebo treated MSA mice. High dose was associated with about 15% rescue of DARPP-32 immunoreactive striatal neurons. Low dose treatment had no effect on nigral neuronal loss, but high dose completely protected nigral neurons with numbers comparable to healthy controls.