Ruxolitinib - CAS:941678-49-5 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	Ruxolitinib 促销
英文名称:	Ruxolitinib
别名:	鲁索利替尼 (R)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile
CAS No:	941678-49-5	分子式:	C₁₇H₁₈N₆	分子量:	306.37
CAS No:	941678-49-5
分子式:	C₁₇H₁₈N₆
分子量:	306.37

安全技术说明书(PDF) MSDS(PDF) 点击下载技术规格说明书(PDF) 点击下载产品说明书(PDF)

R10032 Ruxolitinib ≥98%(HPLC) (psaitong)

相关产品

2H-Indol-2-one, 1,3-dihydro-5-(3-pyridinyl)-3-(1H-pyrrol-2-ylmethylene)-
CAS No：454234-24-3
JAK3-IN-6
CAS No：1443235-95-7
GDC-046
CAS No：1258292-64-6
AZD-1480
CAS No：935666-88-9
SAR-20347
CAS No：1450881-55-6
BD750
CAS No：892686-59-8

包装规格：

10mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(61mg/ml)和乙醇(15mg/ml)

产品描述：

基本信息

产品编号：	R10032
产品名称：	Ruxolitinib
CAS:	941678-49-5	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C17H18N6		溶于液体	-80℃	二年
分子量：	306.37
化学名：	(R)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	61mg/mL (199.1mM)
	Ethanol	33mg/mL (107.71mM)
	Water	Insoluble
体内(现配现用):	2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O	5mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	3.2640mL	16.3201mL	32.6403mL
5mM	0.6528mL	3.2640mL	6.5281mL
10mM	0.3264mL	1.6320mL	3.2640mL
50mM	0.0653mL	0.3264mL	0.6528mL

生物活性

产品描述	一种JAK1、JAK2和JAK3抑制剂，IC50分别为0.8nM、2.8nM和10.7nM，具有潜在的抗肿瘤和免疫调节活性。
靶点	JAK2 (Cell-free assay)	JAK1 (Cell-free assay)
	2.8nM	3.3nM
体外研究	在Ba/F3细胞和HEL细胞中，INCB018424有效地和有选择性地抑制JAK2V617F介导的信号传导和细胞增殖。INCB018424以剂量依赖性的方式显着地增加Ba/F3细胞的细胞凋亡。在Ba/F3细胞中，INCB018424(64nM)致使线粒体去极化细胞增加一倍。INCB018424抑制来自正常捐助者和真性红细胞增多症患者的红细胞前体细胞的增殖，IC50分别是407nM 和223nM。INCB018424有效抑制红细胞集落形成，IC50是67nM。
体内研究	INCB018424（180mg/kg，口服，每日两次）导致JAK2V617F驱动的小鼠模型的生存率在处理22天后大于90％。在JAK2V617F驱动的小鼠模型中，INCB018424（180mg/kg，口服，每日两次）显着降低脾脏肿大和炎症因子的循环水平，并优先消灭肿瘤细胞，造成显著延长的生存期，无骨髓抑制或免疫抑制作用。在骨髓纤维化的双盲试验中，Ruxolitinib组的主要终点达到41.9％，安慰剂组则为0.7％。Ruxolitinib导致脾体积持续减少和总症状得分提高50％或更多。在Ruxolitinib（15mg，每天两次）组内，共28％骨髓纤维化患者至48周时脾脏体积减少至少35％，而接受最好的治疗组的比例为0%。Ruxolitinib致使脾脏长度减少了56％，而接受最好的治疗组却增加了4％。Ruxolitinib组患者的生活质量得到提高和骨髓纤维化相关症状减少。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

结合试验

重组蛋白是使用Sf21细胞和杆状病毒载体表达的，并通过亲和层析纯化。JAK激酶测定使用肽底物（-EQEDEPEGDYFEWLE）的均相时间分辨荧光测定法。酶反应是用Ruxolitinib或对照，JAK酶，500nM肽，三磷酸腺苷（ATP;1mM），和2％的二甲基亚砜（DMSO）反应1小时。50％抑制浓度（IC50）时需要抑制50％荧光信号的INCB018424浓度。

细胞实验:
细胞系	Ba/F3和HEL细胞
浓度	3μM
处理时间	48小时
方法	2×103细胞接种于的96孔板的一个孔中，用溶于DMSO的INCB018424（0.2％DMSO终浓度）在37℃和5% CO2条件下温育48小时。存活率是通过使用细胞滴度格洛荧光素酶试剂或活细胞计数器测定ATP水平。数值转换为相比对照的抑制百分率，IC50曲线使用Prism的GraphPad数据的非线性回归分析拟合。