奎扎替尼 - CAS:950769-58-1 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	奎扎替尼
英文名称:	Quizartinib
别名:	奎扎替尼 AC220;1-(5-(tert-butyl)isoxazol-3-yl)-3-(4-(7-(2-morpholinoethoxy)benzo[d]imidazo[2,1-b]thiazol-2-yl)phenyl)urea
CAS No:	950769-58-1	分子式:	C₂₉H₃₂N₆O₄S	分子量:	560.67
CAS No:	950769-58-1
分子式:	C₂₉H₃₂N₆O₄S
分子量:	560.67

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Q10021 奎扎替尼 ≥98%(HPLC) (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(≥30mg/mL)

产品描述：

基本信息

产品编号：Q10021
产品名称：Quizartinib
CAS:	950769-58-1	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C29H32N6O4S		溶于液体	-80℃	六个月
分子量	560.67			-20℃	一个月
化学名：
Solubility (25°C)	体外	DMSO	33.2mg/mL (59.21mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）	15% Captisol	30mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

生物活性

产品描述	一种有效的Flt3酪氨酸激酶抑制剂，Kd值为1.6±0.7nM。
靶点/IC₅₀	FLT3 (ITD) (MV4-11 cells)	FLT3 (WT) (RS4;11 cells)
	1.1nM	4.2nM
体外研究	AC220是最有效的FLT3选择性抑制剂，可用于治疗急性骨髓性白血病(AML)。AC220在生化和细胞实验中具有低纳摩尔效果和特别的激酶选择性，抑制大部分人类蛋白激酶时具有高选择性。AC220是治疗急性骨髓性白血病(AML)的新型FLT3抑制剂。
体内研究	AC220作用于移植瘤模型，具有好的药品属性，极高的药效和耐受性。在体内，AC220作用于FLT3-ITD AML鼠模型，抑制FLT3活性,明显延长寿命；作用于依赖FLT3的移植瘤鼠模型时，根除肿瘤；作用于病人原代细胞时，有效抑制FLT3活性。
特征	AC220是二代FLT3抑制剂，且作为临床FLT3抑制剂的第一候选药。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

为了测定AC220抑制无靶点激酶的效果，为了比较AC220和其他FLT抑制剂的选择性,使AC220作用于KinomeScan一组402种激酶进行结合试验，其中80%为典型的人类蛋白激酶。测定所有激酶的解离常数。计算绝对选择性和作用于FLT的相对选择性。

细胞实验:
细胞系	MV4-11和RS4;11细胞
浓度	0-100nM
处理时间	72小时，及2小时
方法	在增殖实验中，细胞培养在低血清培养基(含0.5% FBS)中过夜, 然后按每孔4×104个细胞接种在96孔板上，然后加入AC220，37oC下温育72小时。测定细胞活力。测定抑制FLT3自磷酸化的效果, 细胞培养在低血清培养基(含0.5% FBS)过夜，然后按每孔4×105个细胞接种在96孔板上。细胞和AC220一起在37oC下温育2小时，诱导 RS4;11细胞中FLT3自磷酸化, 加入100 ng/mL FLT3配位体，持续15分钟。转移细胞溶解物到用FLT3抗体包被的96孔板上。然后加入作用于FLT3的生物素化抗体，测定全部FLT3，或者作用于磷酸酪氨酸的抗体，测定FLT3自磷酸化。使用 SULFO标记的链霉亲和素二抗进行电化学发光测定。