Palomid 529 - CAS:914913-88-5 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	Palomid 529
英文名称:	Palomid 529
别名:	8-(1-羟基乙基)-2-甲氧基-3-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]-6H-二苯并[B,D]吡喃-6-酮;Palomid 529 (P529) 抑制剂 8-(1-Hydroxyethyl)-2-methoxy-3-((4-methoxybenzyl)oxy)-6H-benzo[c]chromen-6-one
CAS No:	914913-88-5	分子式:	C₂₄H₂₂O₆	分子量:	406.43
CAS No:	914913-88-5
分子式:	C₂₄H₂₂O₆
分子量:	406.43

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P60040 Palomid 529 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(20mg/mL超声加热）

产品描述：

基本信息

产品编号：	P60040
产品名称：	Palomid 529
CAS:	914913-88-5	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C24H22O6		溶于液体	-80℃	6个月
分子量：	406.43			-20℃	1个月
化学名：	8-(1-Hydroxyethyl)-2-methoxy-3-((4-methoxybenzyl)oxy)-6H-benzo[c]chromen-6-one
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	81mg/mL (199.29mM)
	Ethanol	Insoluble
	Water	Insoluble
体内(现配现用):
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.4604mL	12.3022mL	24.6045mL
5mM	0.4921mL	2.4604mL	4.9209mL
10mM	0.2460mL	1.2302mL	2.4604mL
50mM	0.0492mL	0.2460mL	0.4921mL

生物活性

产品描述	一种有效的mTORC1和mTORC2复合体抑制剂。
靶点	mTORC1	mTORC2
体外研究	Palomid 529抑制内皮细胞增殖并增加细胞凋亡。Palomid 529抑制VEGF-介导和bFGF介导的内皮细胞增殖，IC50分别为20nM和30nM。Palomid 529可诱导内皮细胞凋亡，降低血管内皮生长因子VEGF-A驱动的pAktS473,pGSK3βS9和pS6磷酸化。然而，Palomid 529并不像有效降低pAktS473磷酸化一样抑制丝裂原活化蛋白激酶（pMAPK）磷酸化或 pAktT308磷酸化。Palomid529不仅降低缺血性视网膜的增殖，也提高血管形成的组织和结构。Palomid 529在肺癌NCI-60细胞系中显示高效的抗增殖活性，GI50<35μM。此外，Palomid 529在前列腺癌细胞PC-3显著加剧辐射引起的抗增殖作用。该生长抑制作用呈浓度依赖性。剂量为2和7μM可分别导致30和60%的生长抑制。Palomid 529在PC-3中抑制辐射诱导p-Akt激活和减少Bcl-2/Bax比例。Palomid 529不仅抑制辐射的Id-1和VEGF过表达也下调辐射诱导MMP-2和MMP-9。
体内研究	Palomid 529剂量依赖性抑制Ad-VEGF-A驱动的血管生成，裸鼠灌胃后Palomid 529可抑制C6V10胶质瘤生长。Palomid 529作用于AktS473而非AktT308信号。Palomid 529抑制肿瘤生长，血管生成和血管通透性。与对照组相比，Palomid 529处理PC-3肿瘤小鼠可减少57.1%的肿瘤的生长。Palomid 529可有效抑制Müller细胞增殖，神经胶质瘢痕形成，和在兔视网膜脱离（RD）模型中的感光细胞死亡。在小鼠Brca1缺失肿瘤生长模型中，Palomid 529显着抑制Akt和mTOR信号通路。
特征	Palomid 529是一种新颖的非类固醇类小分子抑制剂

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

雌激素受体结合实验

利用TNT系统兔网织红细胞获得蛋白。根据经验确定每一个反应中模板用量和用 [35S]标记重组蛋白用凝胶电泳和显影检测蛋白表达。在100mL终体积TEG缓冲[10mM Tris (pH 7.5),1.5mM EDTA,10%甘油]中进行雌激素受体（ER）和Palomid 529结合反应。每个结合反应中使用体外转录-翻译受体（5μL）和0.5nM [3H]雌二醇(E2)。Palomid 529检测浓度一般10−11到10−6 M用乙醇稀释。4°C培养过夜，加入200mL葡聚糖包裹木炭检测E2结合量。4°C摇床孵育15分钟，离心10分钟。150mL上清液加入到5mL闪烁混合物测定液中用于闪烁计数法。将只含乙醇E2的实验对照组读值设为最大结合值。背景组为5mL未表达E2的兔网织红细胞裂解液。背景值通常为最大结合值的10%到15%，将在所有测试值中扣除。利用检测值绘制曲线和测定Ki值。每个实验包含三次重复。

细胞实验:
细胞系	人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)
浓度	0μM-20μM
处理时间	48小时
方法	本增殖实验使用人脐静脉血管内皮细胞（HUVEC）。进行内皮细胞在96孔板中按1000个细胞每孔密度铺板，在完全培养基中培养。铺板后24小时，细胞用含0.5%血清饥饿培养24小时，后续将Palomid 529溶于含10ng/mL bFGF或VEGF的完全培养基，继续培养细胞48小时。利用比色法计量细胞数量。结果显示Palomid 529未处理的细胞具有最大bFGF或VEGF响应值。用Palomid 529处理96孔板中内皮细胞48小时可抑制内皮细胞增殖。最初，每5000细胞铺板可在第二天达到细胞汇合。细胞板孵育又24个小时以保证细胞已生长阻滞后，再用Palomid 529处理。

动物实验:
动物模型	雌性裸鼠携带C6V10大鼠胶质瘤细胞或U87细胞系
剂量	50mg/kg/两天,25mg/kg/两天和 200mg/kg/两天
给药处理	腹腔注射

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量 =

浓度 *

体积 *

分子量

*选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

* = *

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

摩尔浓度计算公式

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果