中文名称: | PI-103 促销 | ||||
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英文名称: | PI-103 | ||||
别名: | 3-(4-吗啉吡啶并[3',2':4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶-2-基)苯酚 3-(4-Morpholinopyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl)phenol | ||||
CAS No: | 371935-74-9 | 分子式: | C19H16N4O3 | 分子量: | 348.36 |
CAS No: | 371935-74-9 | ||||
分子式: | C19H16N4O3 | ||||
分子量: | 348.36 |
基本信息
产品编号: |
P11735 |
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产品名称: |
PI-103 |
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CAS: |
371935-74-9 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量: |
348.36 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名: |
3-(4-Morpholinopyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl)phenol |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
24mg/mL (68.89mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
5%DMSO+40%PEG300+5%Tween80+50%ddH2O |
1mg/mL |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.8706mL |
14.3530mL |
28.7059mL |
5mM |
0.5741mL |
2.8706mL |
5.7412mL |
10mM |
0.2871mL |
1.4353mL |
2.8706mL |
50mM |
0.0574mL |
0.2871mL |
0.5741mL |
生物活性
产品描述 |
一种有效的PI3K和mTOR抑制剂。 |
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靶点 |
p110α |
p110β |
p110δ |
p110γ |
DNA-PK |
2nM |
3nM |
3nM |
15nM |
23nM |
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体外研究 |
PI-103有效抑制蛋白激酶mTOR的对apamycin敏感的(mTORC1)和对rapamycin不敏感的(mTORC2)复合物。PI-103是第三大多靶点PI3K抑制剂。PI-103抑制组成型和生长因子诱导的PI3K/Akt和mTORC1激活。在胚细胞中,尤其在白血病干细胞中,PI-103抑制白血病细胞增殖和白血病前体细胞形成集落,且诱导线粒体细胞凋亡。PI-103抑制p110α的效果比抑制p110β强200倍以上。PI-103也有效抑制脂肪细胞中的PI(3,4)P2和PIP3,及肌管中的PIP3。与LY294002抑制Akt磷酸化的IC50值相比,PI-103抑制Akt磷酸化的IC50值要低到100倍。PI-103保护动物使其免受胰岛素刺激而导致的血糖降低。PI-103和etoposide联用作用于胚细胞和不成熟的白血病细胞有增强凋亡的功效。 |
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体内研究 |
当肿瘤达到50-100 mm3时,动物随机分组,用PI-103处理,及空白对照处理。PI-103具有明显活性,处理18天后,使肿瘤平均尺寸降低4倍。用PI-103处理的鼠在发病前或验尸时没有明显毒性现象(根据体重,食物和水摄取情况,活动性,及常规检查)。处理的肿瘤Akt和S6磷酸化水平明显降低,伴随着p110α和mTOR被抑制。PI-103处理神经胶质移植瘤,抑制生长。 |
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特征 |
PI-103是第一个有效合成的mTOR抑制剂。 |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
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p110激酶实验 |
加入含10μCi γ-32P-ATP的ATP开始反应,终浓度为10或100μM,在室温下进行20分钟。用于分析TLC,加入105μL 1 N HCl,然后加入160μL CHCl3:MeOH (1:1),反应终止。涡旋两相混合物,简单离心,使用CHCl3预包被的凝胶上样吸头将有机相转移到新的试管中。TLC板上染色提取物,然后在n-丙醇:1 M乙酸的溶液中进行3到4小时。然后烘干TLC板, 然后用感光成像系统处理,再进行量化。测定PI-103,用10-12种浓度从实验所用最高浓度(100μM)稀释2倍的抑制剂进行激酶活性测定。测定IC50重复进行2到4次,取几次独立测量的平均值。 |
细胞实验: |
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细胞系 |
U87MG细胞 |
浓度 |
0.5μM |
处理时间 |
24小时 |
方法 |
评估细胞死亡,用PI-103处理U87MG细胞24小时。通过LDH活性的比色测定,用细胞毒性检测试剂盒测量细胞死亡。按公式:[(实验值-低对照值)/(高对照值-低对照值)×100]计算死亡百分率(3个12孔板每个实验点的平均值),低对照细胞用DMSO处理的,高对照细胞用1% Triton X-100在37oC下处理30分钟。 |
动物实验: |
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动物模型 |
左前肢末端皮下注射U87MG:106个ΔEGFR细胞的6到12周大Balbc nu/nu鼠 |
剂量 |
5mg/kg |
给药处理 |
腹腔注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )