中文名称: PI-103 促销
英文名称: PI-103
CAS No: 371935-74-9
分子式: C19H16N4O3
分子量: 348.36
P11735 PI-103 ≥98% (psaitong)
包装规格:
5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(10mg/mL超声)
产品描述:

基本信息

产品编号:

P11735

产品名称:

PI-103

CAS:

371935-74-9

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C19H16N4O3

溶于液体

-80℃

6个月

分子量:

348.36

-20℃

1个月

化学名: 

3-(4-Morpholinopyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl)phenol

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

24mg/mL (68.89mM)

Ethanol

Insoluble

Water

Insoluble

体内(现配现用):

5%DMSO+40%PEG300+5%Tween80+50%ddH2O

1mg/mL

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.8706mL

14.3530mL

28.7059mL

5mM

0.5741mL

2.8706mL

5.7412mL

10mM

0.2871mL

1.4353mL

2.8706mL

50mM

0.0574mL

0.2871mL

0.5741mL

 

生物活性

产品描述

一种有效的PI3K和mTOR抑制剂。

靶点

p110α
(Cell-free assay)

p110β
(Cell-free assay)

p110δ 
(Cell-free assay)

p110γ 
(Cell-free assay)

DNA-PK 
(Cell-free assay)

2nM

3nM

3nM

15nM

23nM

体外研究

PI-103有效抑制蛋白激酶mTOR的对apamycin敏感的(mTORC1)和对rapamycin不敏感的(mTORC2)复合物。PI-103是第三大多靶点PI3K抑制剂。PI-103抑制组成型和生长因子诱导的PI3K/Akt和mTORC1激活。在胚细胞中,尤其在白血病干细胞中,PI-103抑制白血病细胞增殖和白血病前体细胞形成集落,且诱导线粒体细胞凋亡。PI-103抑制p110α的效果比抑制p110β强200倍以上。PI-103也有效抑制脂肪细胞中的PI(3,4)P2和PIP3,及肌管中的PIP3。与LY294002抑制Akt磷酸化的IC50值相比,PI-103抑制Akt磷酸化的IC50值要低到100倍。PI-103保护动物使其免受胰岛素刺激而导致的血糖降低。PI-103和etoposide联用作用于胚细胞和不成熟的白血病细胞有增强凋亡的功效。

体内研究

当肿瘤达到50-100 mm3时,动物随机分组,用PI-103处理,及空白对照处理。PI-103具有明显活性,处理18天后,使肿瘤平均尺寸降低4倍。用PI-103处理的鼠在发病前或验尸时没有明显毒性现象(根据体重,食物和水摄取情况,活动性,及常规检查)。处理的肿瘤Akt和S6磷酸化水平明显降低,伴随着p110α和mTOR被抑制。PI-103处理神经胶质移植瘤,抑制生长。

特征

PI-103是第一个有效合成的mTOR抑制剂。 

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

p110激酶实验

加入含10μCi γ-32P-ATP的ATP开始反应,终浓度为10或100μM,在室温下进行20分钟。用于分析TLC,加入105μL 1 N HCl,然后加入160μL CHCl3:MeOH (1:1),反应终止。涡旋两相混合物,简单离心,使用CHCl3预包被的凝胶上样吸头将有机相转移到新的试管中。TLC板上染色提取物,然后在n-丙醇:1 M乙酸的溶液中进行3到4小时。然后烘干TLC板, 然后用感光成像系统处理,再进行量化。测定PI-103,用10-12种浓度从实验所用最高浓度(100μM)稀释2倍的抑制剂进行激酶活性测定。测定IC50重复进行2到4次,取几次独立测量的平均值。

 

细胞实验:

 

细胞系

U87MG细胞

浓度

0.5μM

处理时间

24小时

方法

评估细胞死亡,用PI-103处理U87MG细胞24小时。通过LDH活性的比色测定,用细胞毒性检测试剂盒测量细胞死亡。按公式:[(实验值-低对照值)/(高对照值-低对照值)×100]计算死亡百分率(3个12孔板每个实验点的平均值),低对照细胞用DMSO处理的,高对照细胞用1% Triton X-100在37oC下处理30分钟。

 

动物实验:

 

动物模型

左前肢末端皮下注射U87MG:106个ΔEGFR细胞的6到12周大Balbc nu/nu鼠

剂量

5mg/kg

给药处理

腹腔注射

保存条件:
-20℃
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参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):