| 中文名称: | 帕妥株单抗 | ||||
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| 英文名称: | Pertuzumab | ||||
| 别名: | 帕妥株单抗 Pertuzumab;Pertuzumab [INN]; 2C4; Omnitarg; Omnitarg, 2C4; UNII-K16AIQ8CTM; rhuMAb 2C4; Immunoglobulin G1, anti-(human v (receptor)) (human-mouse monoclonal 2C4 heavy chain), disulfide with human-mouse monoclonal 2C4 kappa-chain, dimer | ||||
| CAS No: | 380610-27-5 | 分子量: | 145175.18 | ||
| CAS No: | 380610-27-5 | ||||
| 分子量: | 145175.18 | ||||
基本信息
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产品编号：P11581 |
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产品名称：Pertuzumab |
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CAS: |
380610-27-5 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
三年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
145175.18 |
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化学名： |
N-[(2S)-1-amino-3-(3-fluorophenyl)propan-2-yl]-5-chloro-4-(4-chloro-2-methylpyrazol-3-yl)thiophene-2-carboxamide |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
85mg/mL (198.91mM) |
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Ethanol |
85mg/mL (198.91mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内 |
现配现用 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1 mM |
2.3402mL |
2.3402mL |
23.4017mL |
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5 mM |
0.4680mL |
0.4680mL |
4.6803mL |
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10 mM |
4.6803mL |
1.1701mL |
2.3402mL |
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50 mM |
0.0468mL |
0.2340mL |
0.4680mL |
生物活性
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产品描述 |
一种有效的，口服生物可利用的 Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和 Akt3 的 Ki 分别为 0.08nM，2nM，和 2.6nM。Phase 2。 |
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靶点/IC50 |
Akt1((Cell-free assay) |
Akt2(Cell-free assay) |
Akt3(Cell-free assay) |
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0.08nM(Ki) |
2nM(Ki) |
2.6nM(Ki) |
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体外研究 |
Pertuzumab (anti-HER2)显著地抑制HRG-α刺激的11_18细胞生长。Pertuzumab阻止HRG-α刺激的HER3、MAPK、Akt的磷酸化。但pertuzumab不能抑制EGF刺激的EGFR和MAPK磷酸化。免疫沉淀实验证明pertuzumab抑制HRG-α刺激的HER2/HER3异源二聚体的形成。在EGFR、HER2和HER3都过表达的PC-9细胞中，HRG-α刺激HER3磷酸化，但是HRG-α并不刺激细胞生长，也不被pertuzumab所抑制。Pertuzumab与ErbB2的domain II中心结合，在空间上抑制了其结合口袋、阻止受体的二聚化和信号传递。Pertuzumab对人源ErbB2具有特异性，不与啮齿类ErbB2 (neu)以可检测到的亲和力结合。 |
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体内研究 |
Pertuzumab (anti-HER2)在小鼠移植瘤模型中，单药给药具有抗肿瘤活性。Pertuzumab与trastuzumab结合在NCI-N87人类胃癌移植瘤模型中能够强力地减少EGFR-HER2信号，从而展现出比单药给药更为显著的抗肿瘤活性。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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细胞实验: |
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细胞系 |
Human lung cancer cell lines (11_18 cells and Ma-24 cells) |
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浓度 |
0.01, 0.1, 1, 10, 100μg/mL |
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处理时间 |
A standard 5 h chromium (51Cr) release assay was performed to measure the cytotoxic reactivity of peripheral blood lymphocytes (PBLs) from several healthy donors in combination with trastuzumab and/or pertuzumab against USPC target cell lines. |
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方法 |
为期3天的增殖试验使用CellTiter-Glo进行，以测量0-30μM化合物引起的生长抑制，细胞生长情况相对于未处理的(DMSO)对照组测定。EC50值根据抑制曲线使用Assay Client application中4或6参数拟合算法计算。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
BALB-nu/nu mice were inoculated subcutaneously with human gastric cancer cell lines MKN-28 or NCI-N87, or an 8-mm3 piece of 4-1ST tumor tissue |
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剂量 |
20mg/kg, 40mg/kg and 80mg/kg |
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给药处理 |
saline |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
