| 中文名称: | Pumosetrag Hydrochloride | ||||
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| 英文名称: | Pumosetrag Hydrochloride | ||||
| 别名: | Pumosetrag 盐酸盐;7-氧代-N-[3(R)-奎宁环基]-4,7-二氢噻吩并[3,2-b]吡啶-6-甲酰胺盐酸盐;PUMOSETRAG 盐酸盐;7-氧代-N-[3(R)-奎宁环基]-4,7-二氢噻吩并[3,2-B]吡啶-6-甲酰胺盐酸盐 MKC-733; DDP-733; N-(3R)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-4,7-dihydro-7-oxo-thieno[3,2-b]pyridine-6-carboxamide hydrochloride | ||||
| CAS No: | 194093-42-0 | 分子式: | C15H17N3O2S.HCl | 分子量: | 339.84 |
| CAS No: | 194093-42-0 | ||||
| 分子式: | C15H17N3O2S.HCl | ||||
| 分子量: | 339.84 | ||||
基本信息
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产品编号： |
P10956 |
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产品名称： |
Pumosetrag Hydrochloride |
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CAS: |
194093-42-0 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量 |
339.84 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名： |
N-(3R)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-4,7-dihydro-7-oxo-thieno[3,2-b]pyridine-6-carboxamide hydrochloride |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
12 mg/mL (35.31mM; Need ultrasonic) |
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Ethanol |
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Water |
2.94 mg/mL (8.65mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C) |
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体内(现配现用): |
1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 1.2 mg/mL (3.53mM); Clear solution |
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此⽅案可获得 ≥ 1.2 mg/mL (3.53mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 12.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 |
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2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: 1.2 mg/mL (3.53mM); Suspended solution; Need ultrasonic |
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此⽅案可获得 1.2 mg/mL (3.53mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可⽤于⼝服和腹腔注射。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 12.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均 匀。 |
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3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 1.2 mg/mL (3.53mM); Clear solution |
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此⽅案可获得 ≥ 1.2 mg/mL (3.53mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 12.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.9426mL |
14.7128mL |
29.4256mL |
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5mM |
0.5885mL |
2.9426mL |
5.8851mL |
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10mM |
0.2943mL |
1.4713mL |
2.9426mL |
生物活性
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产品描述 |
一种口服可用的 5-HT3 部分激动剂，可用于肠易激综合征和胃食管反流病的研究。 |
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靶点 |
5-HT3 Receptor |
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体内研究 |
Pumosetrag displays both regional and species specificities. Pumosetrag has a lower efficacy than 5-HT in the rat jejunum, ileum and distal colon; however, it has similar efficacy and potency to 5-HT in the rat proximal colon. The activity profile of Pumosetrag is different in the guinea pig intestine where it exhibits greater potency and efficacy than 5-HT in all regions. Pumosetrag shows little to no response in the regions of the mouse intestine. Responses to Pumosetrag in the rat and guinea pig tissues are inhibited by ondansetron, confirming its action on 5-HT(3) receptors. Pumosetrag delays liquid gastric emptying in association with relaxation of the proximal stomach, stimulates fasting antroduodenal migrating motor complex activity and accelerates small intestinal transit. |
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
