中文名称: PD173955
英文名称: PD173955
CAS No: 260415-63-2
分子式: C21H16Cl2N4Os
分子量: 443.35
P10818 PD173955 ≥98% (psaitong)
包装规格:
2mg 5mg 10mg 25mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(25 mg/mL 超声)
产品描述:

基本信息

产品编号:P10818

产品名称:PD173955

CAS:

260415-63-2

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C21H16Cl2N4Os

溶于液体

-80℃

六个月

分子量

443.35

-20℃

一个月

化学名: 

 

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

15mg/mL warmed with 50ºC water bath (33.83mM)

Ethanol

Insoluble

Water

Insoluble

体内(现配现用)

 

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.2556mL

11.2778mL

22.5555mL

5mM

0.4511mL

2.2556mL

4.5111mL

10mM

0.2256mL

1.1278mL

2.2556mL

 

生物活性

产品描述

Src激酶家族选择性抑制剂,对Src、Yes和Abl激酶IC50值约为22nM,对FGFR_alpha_抑制性弱,对InsR和PKC无活性。

靶点/IC50

Bcr-Abl

Src

1 nM-2nM

22nM

 

体外研究

PD173955有效抑制Bcr-Abl依赖性细胞生长,在Bcr-Abl 阳性细胞系中IC50为2-35nM,比Bcr-Abl阴性细胞系敏感100到200倍。PD173955也会抑制试剂盒配体依赖性M07e细胞增殖,IC50为40nM,通过抑制试剂盒配体依赖性c-kit自身磷酸化。此外,PD173955,作为Src抑制剂,在各类型细胞早期有丝分裂期间有效抑制有丝分裂进程,并诱导不同程度的细胞凋亡。

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

体外Bcr-Abl激酶试验

在维持对数期培养条件下,Bcr-Abl联合SHIP2从K562细胞裂解物中免疫沉淀。复合物在蛋白质A-琼脂糖上被收集,并且在裂解缓冲液中清洗3次,然后在abl激酶缓冲液[50mM Tris (pH 8.0),10mM MgCl2,1mM DTT,2mM 对硝基苯酚磷酸盐,和2μM ATP;新英格兰生物实验室缓冲液和方案]中清洗2次。在指示浓度的药物存在或不存在下,激酶试验用10μM [γ-32P]ATP/样品在30°C下进行15到60分钟。加入SDS-PAGE样品缓冲液并在100°C下加热10分钟停止反应。蛋白质在7.5% SDS聚丙烯酰胺凝胶上分离,凝胶在真空下干燥,磷酸化过程通过X-ray胶片的放射自显影可视化。

 

细胞实验:

 

细胞系

Bcr-Abl阳性细胞系(R10(+),R10(−),K562,和 RWLeu4);Bcr-Abl阴性细胞系(HL-60,SK-N-ER,SK-N-MC,U138MG,和 HS-16)

浓度

10μM

处理时间

48小时

方法

细胞生长通过两种方法确定。对于[3H] 胸苷测定,细胞(104 细胞/孔)接种于96孔圆底平板,在DMSO(对照),或悬浮于DMSO中的不同浓度特定化合物下于37°C培养48小时。[3H] 胸苷以1 μCi/孔的浓度加入,细胞再培育18小时。用Unifilter系统采集细胞,将闪烁液(25微升/孔)加入每孔,[3H] 胸苷的整合通过Packard闪烁计数器测定。所有测定的数据点重复得到3份,确定无细胞孔中的背景整合,并从所有数据点中减去。对于细胞活性,采集的对照组和药物处理过的细胞使用台盼蓝染色排除法在血细胞计数器上计数。

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-20℃
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参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):