中文名称: | PD168393 | ||||
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英文名称: | PD168393 | ||||
别名: | N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉]-2-丙酰胺;N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯酰胺 4-[(3-Bromophenyl)amino]-6-acrylamidoquinazoline | ||||
CAS No: | 194423-15-9 | 分子式: | C17H13BrN4O | 分子量: | 369.22 |
CAS No: | 194423-15-9 | ||||
分子式: | C17H13BrN4O | ||||
分子量: | 369.22 |
基本信息
产品编号:P10807 |
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产品名称:PD168393 |
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CAS: |
194423-15-9 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
六个月 |
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分子量 |
369.22 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名: |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
74mg/mL (200.42mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用) |
5% DMSO+ 40% PEG 300+5% Tween 80+50% ddH2O |
3mg/mL |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.7084mL |
13.5421mL |
27.0841mL |
5mM |
0.5417mL |
2.7084mL |
5.4168mL |
10mM |
0.2708mL |
1.3542mL |
2.7084mL |
50mM |
0.0542mL |
0.2708mL |
0.5417mL |
生物活性
产品描述 |
一种有效、选择性和细胞渗透性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 和 ErbB2 的抑制剂。 |
靶点/IC50 |
EGFR 0.7nM (IC50) |
体外研究 |
PD168393 inhibits ligand-dependent receptor phosphorylation and inhibits EGF-induced tyrosine phosphorylation in A431 cells and Heregulin-induced tyrosine phosphorylation in MDA-MB-453 cells with IC50 values of 4.3nM and 5.7nM, respectively. |
体内研究 |
PD168393 (intraperitoneal injection; 58mg/kg; once daily; days 10-14, 17-21, and 24-28) is effective in vivo, and produces tumor growth inhibition of 115% after 15 days’ treatment in human epidermoid carcinoma xenografts in mice. |
Animal Model: |
A431 human epidermoid carcinoma grown as a xenograft in nude mice |
Dosage: |
58mg/kg |
Administration: |
Intraperitoneal injection; 58mg/kg; once daily; days 10-14, 17-21, and 24-28 |
Result: |
Suppressed the growth of human epidermoid carcinoma xenografts. |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
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酶实验 |
在96孔过滤板中进行酶实验。总体积为0.1mL,含 20mM HEPES, pH 7.4, 50μM钒酸钠, 40mM MgCl2,含0.5μCi[32P]ATP的10μM ATP, 20μg 聚谷氨酸/酪氨酸, 1ng EGF 受体酪氨酸激酶,及适度稀释的 抑制剂和/或ATP。所有组分除了ATP 加入孔中,实验板在25°C下震荡温育10分钟。加入[32P]ATP开始反应, 实验板在25°C下震荡温育10分钟。加入0.1mL 20% TCA终止反应, 实验板在4°C下保持至少15分钟,使底物沉淀。 使用 0.125mL 10% TCA洗涤实验板五次,使用 Wallac beta 酶标仪测定[32P]摄入率。为了测评估不同的抑制类型,通过非线性回归计算机程序拟合动力学数据。 |
动物实验: |
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动物模型 |
携带A431人类上皮癌的裸鼠 |
剂量 |
58mg/kg |
给药处理 |
腹腔注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )