中文名称: 培美曲塞二钠盐
英文名称: Pemetrexed disodium
CAS No: 150399-23-8
分子式: C20H19N5Na2O6
分子量: 471.37
P10795 培美曲塞二钠盐 ≥98% (psaitong)
包装规格:
250mg 1g 5g in glass bottle
产品描述:

基本信息

产品编号:P10795

产品名称:Pemetrexed disodium

CAS:

150399-23-8

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C20H19N5Na2O6

溶于液体

-80℃

两年

分子量

471.37

-20℃

一个月

化学名: 

N-[4-[2-(2-Amino-4,7-dihydro-4-oxo-1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl]benzoyl]-L-glutamic acid disodium salt

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

Insoluble

Ethanol

Insoluble

Water

94mg/mL (199.41mM)

体内(现配现用)

Saline

30mg/mL

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.1215mL

10.6074mL

21.2148mL

5mM

0.4243mL

2.1215mL

4.2430mL

10mM

0.2121mL

1.0607mL

2.1215mL

50mM

0.0424mL

0.2121mL

0.4243mL

 

生物活性

产品描述

一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT) 的 Ki 分别为 1.3nM,7.2nM 和 65nM。

靶点/IC50

TS 
(Cell-free assay)

1.3nM(Ki)

DHFR 
(Cell-free assay)

7.2nM(Ki)

GARFT 
(Cell-free assay)

65nM(Ki)

体外研究

Pemetrexed有效抑制胸苷酸合酶(TS),Ki为1.3nM, 也显著抑制其他关键叶酸酶, 包括二氢叶酸还原酶(DHFR)和甘氨酰胺核苷酸转甲酰酶(GARFT) ,Ki分别为7.2nM和 65nM。Pemetrexed作用于CCRF-CEM白血病, GC3/C1结肠癌, 和HCT-8 回盲肠癌细胞,具有抗增殖活性,IC50分别为25nM, 34nM 和220nM。而且, 胸甘和次黄嘌呤联用作用于以上三种细胞系,完全可逆转LY231514引起的细胞毒性。最新研究显示Cisplatin和Pemetrexed联用作用于感染腺病毒表达SOCS-1载体的MPM细胞,通过抑制细胞增殖,侵入, 和 诱导凋亡而具有抗癌效果。

体内研究

Pemetrexed 作用于人类H460非小细胞肺癌移植瘤,推迟肿瘤生长。而且, Pemetrexed 和紫杉醇联用,更大程度推迟H460肿瘤生长,且和Vinorelbine及 Carboplatin产生添加反应。

特征

Pemetrexed 是结构新型的抗叶酸抗代谢药物。 

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

酶活实验

使用分光光度分析法检测340nm处由于形成7,8-二氢叶酸产物而导致提高的吸光值,而测定胸苷酸合酶(TS)活性。实验buffer含50mM N-三(羟甲基)甲基-2-氨基乙烷磺酸, 25mM MgC12, 6.5mM 甲醛, 1mM EDTA, and 75mM 2-巯基乙醇,pH 7.4。脱氧尿苷一磷酸, 6R-MTHF, 和 hIS 的浓度分别为100μM, 30μM和 30nM (1.7 毫单位/mL)。在 6R-MTHF 浓度时,在未受抑制反应中加入6种浓度的抑制剂进行反应。通过回归曲线分析,使用ENZFITTER程序应用用Morrison 等式获得Ki。通过分光光度计法检测在340nm处底物NADPH 和 7,8-二氢叶酸的消失,而测定DHFR活性。反应在0.5mL 50mM磷酸钾buffer 中25oC下进行,磷酸钾buffer含150mM KC1 和10nM 2-巯基乙醇,pH 7.5,和14nM (0.34 毫单位/mL) DHFR。NADPH浓度为 10μM,7,8-dihydrofolate浓度为5, 10,或 15 μM。 在每种7,8-dihydrofolate浓度时 ,在未受抑制反应中加入7种浓度的抑制剂进行反应。通过回归曲线分析,用ENZFITI'ER微机程序,应用Morrison等式获得Ki值。使用分光光度分析法检测295nm处由于形成5,8-二氢叶酸产物而导致提高的吸光值,而测定GARFT活性。反应溶剂含 75mM HEPES,20% 甘油, 和 50mM α-硫代甘油 , pH 7.5。使用的底物和酶是10μM α,β-甘氨酰胺核糖核苷酸, 0-10μM 10-甲基-5,8二氢叶酸, 及10nM (1.9毫单位/mL) GARFT。使用Beckman DU640 分光光度计的酶应用程序, 通过回归曲线分析,应用Michaelis-Menten等式计算Ki 值。

 

细胞实验:

 

细胞系

CCRF-CEM白血病,GC3/C1 结肠癌,HCT-8回盲肠癌细胞

浓度

0到30μM

处理时间

72小时

方法

绘制剂量反应曲线测定IC50。Pemetrexed 溶于DMSO,浓度为4mg/mL,然后用细胞培养基稀释到所需指定的浓度。培养在完全培养基中的CCRF-CEM白血病细胞加到24孔板上,总体积为2.0mL。平行孔中加入不同浓度Pemetrexed,DMSO终体积为0.5%。然后在37oC下温育72小时。温育末期,使用ZBI Coulter 计数器测细胞数。在300μM AICA, 5μM 胸甘, 100μM 次黄嘌呤,或5μM 胸甘和100μM次黄嘌呤同时存在时,测定每种化合物的 IC50值。为了测粘附的肿瘤细胞,使用修正的初始MTT 比色分析法测定细胞毒性。人类肿瘤细胞接种在96孔平底组织培养板中,每孔含100μL实验培养基。实验培养基为含10% FCS 的无叶酸RPMI 1640培养基,2nM 叶酸或2.3μM叶酸作为唯一叶酸来源。孔1A 作为空白对照。抗叶酸储存液在Dulbecco's PBS中制备,浓度为1mg/mL, 然后在PBS中连续稀释2倍。在三个重复孔中加入10μL每种浓度的样品。然后在37oC下温育72小时。MTT溶于PBS,浓度为5 mg/mL,10μL 储存MTF 溶液加到每孔中,然后在 37oC下再温育2小时。然后每孔中加入100μL DMSO。然后通过MTT甲增溶,在 Dynatech MR600读数器上进行读数,检测波长为570nm,参考波长为630nm。测定IC50值。

 

动物实验:

 

动物模型

皮下注射EMT-6乳腺癌,人类HCT116结肠癌,和人类H460非小细胞肺癌的小鼠

剂量

100 mg/kg或150 mg/kg

给药处理

腹腔注射

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):