中文名称: Pazopanib hydrochloride 促销
英文名称: Pazopanib hydrochloride
CAS No: 635702-64-6
分子式: C21H23N7O2S.HCl
分子量: 473.98
P10501 Pazopanib hydrochloride ≥98% (psaitong)
包装规格:
250mg 1g in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(超声)
产品描述:

基本信息

产品编号:P10501

产品名称:Pazopanib hydrochloride

CAS:

635702-64-6

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

分子式:

C21H23N7O2S.HCl

溶于液体

-80℃

两年

分子量

473.98

 

 

化学名: 

 

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

32mg/mL (67.51mM)

Ethanol

Insoluble

Water

Insoluble

体内(现配现用)

30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol

30mg/mL

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.1098mL

10.5490mL

21.0979mL

5mM

0.4220mL

2.1098mL

4.2196mL

10mM

0.2110mL

1.0549mL

2.1098mL

50mM

0.0422mL

0.2110mL

0.4220mL

 

生物活性

产品描述

一种多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,c-Kit,FGFR1和c-Fms。

靶点/IC50

VEGFR1
(Cell-free assay)

VEGFR2
(Cell-free assay)

VEGFR3
(Cell-free assay)

FGFR
(Cell-free assay)

PDGFR
(Cell-free assay)

10nM

30nM

47nM

74nM

84nM

体外研究

HUVEC细胞中,Pazopanib显著抑制VEGF诱导的VEGFR-2的磷酸化,IC50 为8nM 在所有滑膜肉瘤细胞系中Pazopanib都表现出了生长抑制作用,包括SYO-1和HS-SY-II细胞,这种抑制具有剂量依赖的特性。1µg/mL Pazopanib就可以抑制SYO-1和HS-SY-II细胞增殖,而5µg/mL Pazopanib可以让它们的增殖彻底受阻。 Pazopanib 会诱导滑膜肉瘤细胞周期停留在 G1期从而抑制它的生长。与对照的细胞相比,经过Pazopanib处理过的 SYO-1细胞中的AKTs, GSK-3β, JNKs, p70 S6激酶以及mTOR的磷酸化都受到了抑制。在20mg/mL 到 22.5mg/mL的浓度之间,Pazopanib 使RPE细胞的生存能力逐渐下降

体内研究

与没有经过Pazopanib或者仅用10mg/kg的Pazopanib治疗的小鼠相比,经过30mg/kg或者100mg/kg Pazopanib治疗的小鼠其肿瘤症状明显减轻。Pazopanib治疗耐受性良好,各组小鼠之间体重没有发生明显差异。

特征

Pazopanib是一个多激酶的抑制剂。 

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

激酶活性测定

通过杆状病毒表达系统纯化人源的VEGFR受体激酶1, 2和3的C端催化活性区域的GST融合蛋白,用这些蛋白在384孔微量滴定板上利用均相时间分辨荧光技术(HTRF)对VEGRF1,2和3的酶活性进行分析。首先将10μL活化的VEGFR2激酶溶液[终浓度为1nM酶溶于0.1M HEPES,pH 7.5,包含0.1mg/mL BSA,300μM DTT]加入10μL底物溶液[终浓度为360 nM多肽(生物素偶联的aminohexyl-EEEEYFELVAKKKK-NH2),75μM ATP, 10μM MgCl2],同时加入1μL 溶解在DMSO中的Pazopanib。滴定板在室温条件下孵育1小时,然后加入20μL 100mM 的EDTA终止反应。终止之后,加入20μL HTRF试剂(终浓度为15nM 链亲和素偶联的别藻蓝素,用0.1mg/mL BSA, 0.1M HEPES, pH 7.5稀释的1nM铕标记的酪氨酸磷酸化抗体)孵育十分钟以上。使用Wallac Victor的时间分辨荧光仪测定665nM处的荧光值,时间间隔为50μs。

 

细胞实验:

 

细胞系

HUVEC细胞

浓度

0μM -10μM

处理时间

1 小时

方法

检测经过VEGF处理过的HUVEC细胞中VEGFR2的磷酸化水平。细胞按每板100万到150万个的密度培养在铺有I型胶原蛋白的10 cm平板上,培养基选用 Clonetics EGM-MV。培养24小时后, 将原来的培养基换成含有0.1% BSA和500 μg/mL hydrocortisone 的Clonetics EBM 培养基,对细胞进行过夜的血清饥饿处理。然后用不同浓度的 Pazopanib 处理细胞1小时, 随后用10ng/mL 的VEGF 或者对照物处理细胞10分钟。将细胞溶解在裂解液中。用flk-1的抗体对VEGFR2进行免疫沉淀反应,随后进行SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳,然后用flk-1 或者 antiphosphotyrosine (anti-P-tyr-biotin)的抗体进行蛋白免疫印迹的检测。通过光密度法测量将VEGFR2的磷酸化水平量化并将总的VEGFR2水品标准化。

 

动物实验:

 

动物模型

携带SYO-1细胞的免疫缺陷小鼠

剂量

0mg/kg, 10mg/kg, 30mg/kg或100mg/kg

给药处理

口服

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):