普乐沙福 - CAS:110078-46-1 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	普乐沙福
英文名称:	Plerixafor
别名:	普乐沙福 SDZ SID 791; Mozobil; 1,4-bis((1,4,8,11-tetraazacyclotetradecan-1-yl)methyl)benzene
CAS No:	110078-46-1	分子式:	C₂₈H₅₄N₈	分子量:	502.79
CAS No:	110078-46-1
分子式:	C₂₈H₅₄N₈
分子量:	502.79

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P10500 普乐沙福 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

250mg 1g 5g in glass bottle

溶解性：

溶于乙醇

产品描述：

基本信息

产品编号：	P10500
产品名称：	Plerixafor
CAS:	110078-46-1	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C28H54N8		溶于液体	-80℃	二年
分子量：	502.79
化学名：	11-{4-[4,8,11-1,4,8,11tetraaza-cyclotetradec-1-ylmethyl]-benzyl}-1,4,8,11tetraaza-cyclotetradecane-1,4,8-tricarboxylic acid tri-tert-butyl ester
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	Insoluble
	Ethanol	100mg/mL (198.89mM)
	Water	15mg/mL warmed with 50ºC water bath (29.83mM)
体内(现配现用):
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	1.9889mL	9.9447mL	19.8894mL
5mM	0.3978mL	1.9889mL	3.9779mL
10mM	0.1989mL	0.9945mL	1.9889mL
50mM	0.0398mL	0.1989mL	0.3978mL

生物活性

产品描述	一种选择性的CXCR4拮抗剂，IC50:44nM。
靶点	CXCL12 (Cell-free assay)	CXCR4 (Cell-free assay)
	5.7nM	44nM
体外研究	Plerixafor抑制CXCL12介导的趋药性，效能稍微高于其对CXCR4的亲和力。Plerixafor也会拮抗SDF-1/CXCL12配体结合，IC50 为651nM。Plerixafor抑制SDF-1介导的GTP-结合，SDF-1介导的钙离子流和SDF-1刺激的趋药性，IC50 分别为27nM，572nM 和51nM。用它们的同源配体刺激时，Plerixafor不抑制表达CXCR3，CCR1，CCR2b，CCR4，CCR5或者CCR7的细胞中钙离子流，Plerixafor也不会抑制LTB4的受体结合。Plerixafor自身不会在表达多重GPCRs ，包括CXCR4，CCR4和CCR7的CCRF–CEM细胞中诱导钙离子流。
体内研究	在糖尿病小鼠体内，Plerixafor单剂量局部给药促进伤口愈合，通过增加细胞因子产生，动员骨髓EPCs，并增强成纤维细胞和单核细胞/巨噬细胞，从而增加血管新生和血管生成发挥作用。同类小鼠以PBS，IGF1，PDGF，SCF，或VEGF连续给药5天，在第5天给药Plerixafor。与PDGF，SCF和VEGF结合Plerixafor的试验组相比，IGF1加Plerixafor的注射小鼠中，菌落的数量和大小最高。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

受体结合试验

对于CXCR4的竞争性结合研究，不同浓度的Plerixafor于4°C，在结合缓冲液(PBS包含5mM MgCl2，1mM Ca Cl2，0.25% BSA,pH 7.4)中与5×105 CCRF–CEM细胞和100pM 125I-SDF-1α (2200 Ci/mmol)在Milipore DuraporeTM滤板上培育3小时。未结合125I-SDF-1α通过冷的5 mM HEPES，0.5M NaCl pH 7.4洗涤移除。对BLT1的竞争性结合试验在来自表达重组BLT1的CHO-S细胞的细胞膜上进行。细胞膜通过机械性细胞裂解制备，随后高速离心分离，重悬浮在50mm HEPES，5mM MgCl2缓冲液中，并急速冷冻。细胞膜制剂与Plerixafor在室温下，在包含50mM Tris，pH 7.4，10mM MgCl2，10mM CaCl2，4nM LTB4混合1nM 3H-LTB4 (195.0 Ci/mmol) 以及8μg细胞膜的试验混合物中培育。未结合3H-LTB4通过在Millipore 型GF-C过滤板上过滤分离。