中文名称: 8-OH-DPAT
英文名称: 8-OH-DPAT
CAS No: 78950-78-4
分子式: C16H25NOH.HBr
分子量: 247.38
O10274 8-OH-DPAT ≥98% (psaitong)
包装规格:
100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(≥155 mg/mL 超声)
产品描述:

基本信息

产品编号:

O10274 

产品名称:

8-OH-DPAT

CAS:

78950-78-4

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C16H25NOH.HBr

溶于液体

-80℃

两年

分子量

247.38

-20℃

1个月

化学名: 

7-(dipropylamino)-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-ol

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

49 mg/mL (198.07mM)

Ethanol

49 mg/mL (198.07mM)

Water

Insoluble

体内(现配现用):

1.请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.11mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.11mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80,混合均匀;然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。

2.请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.11mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.11mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中,混合均 匀。

3.请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.11mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.11mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中,混合均匀。

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

4.0424mL

20.2118mL

40.4236mL

5mM

0.8085mL

4.0424mL

8.0847mL

10mM

0.4042mL

2.0212mL

4.0424mL

50mM

0.0808mL

0.4042mL

0.8085mL

 

生物活性

产品描述

一种有效的,选择性的 5-HT 激动剂,对 5-HT1A 的 pIC50 值为 8.19,对 5-HT7 的 Ki 值为 466nM,对 5-HT1B (pIC50, 5.42) 和 5-HT (pIC50 <5) 的作用很弱。

靶点

5-HT1A 
(Cell-free)

8.19(pIC50)

体外研究

8-OH-DPAT对5-HT1B仅有微弱的效果,pIC50为5.42 ± 0.08 (n = 5)。 在浓度低于100nM时,8-OH-DPAT对5-HT1B没有效果。在人类RPE细胞中,8-OH-DPAT能够减少自噬来源和感光细胞外节段来源的脂褐质、增加抗氧化保护能力和减少氧化损伤

体内研究

在严重出血时,对低血压患者静脉注射8-OH-DPAT可快速逆转其心搏徐缓的反应。8-OH-DPAT是亲脂性分子,能够穿透血脑屏障

 

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:

细胞系

视网膜色素上皮细胞(RPE)

浓度

10μM

处理时间

24 h

方法

将细胞暴露在200μM H202下1小时,或是在暴露前或暴露后用10 µM 8-OH DPAT处理24小时。如果是预处理,在H2O2暴露后24小时进行检测;如果是暴露后加药处理,在H2O2暴露后立即加药。为了检测8-OH DPAT在RPE细胞中减少脂褐质形成的效果,将0.1-20 µM的化合物加入到培养基中,每48小时更换一次。实验使用的是基础培养基,对照组加入的是PBS作为阴性对照。为了检验终止5-HT1A受体激动剂处理后,8-OH DPAT的药效持续作用,在处理28天后,终止8-OH DPAT的加药,将细胞继续培养在基础培养基中或fed POS中28天。为了检测8-OH DPAT去除现有的脂褐质的能力,让自噬来源的脂褐质和噬菌来源的脂褐质累积起来,然后隔一天进行一次8-OH DPAT的加药处理,持续28天。为了确认8-OH DPAT是通过5-HT1A受体发挥作用,在一些实验中用到了另一种5-HT1A激动剂S(-)-UH-301。为了检测8-OH DPAT对氧化应激标记的时间效应,在将细胞暴露于200μM H2O2中1小时前,对RPE细胞进行8-OH DPAT (at 1 or 10 µM)的预处理,预处理3小时或24小时;或是用其他5HT1A激动剂进行处理。没有处于氧化应激条件下的细胞作为阴性对照,而处于氧化应激中、但没有进行药物处理的作为阳性对照。

 

动物实验:

动物模型

Male Lister hooded rats

剂量

0, 3.0, 10, 100 和 300 μg/kg

给药处理

i.p.

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):