中文名称: | 8-OH-DPAT | ||||
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英文名称: | 8-OH-DPAT | ||||
别名: | (+)-8-羟基- DPAT合溴化氢 8-Hydroxy-DPAT | ||||
CAS No: | 78950-78-4 | 分子式: | C16H25NOH.HBr | 分子量: | 247.38 |
CAS No: | 78950-78-4 | ||||
分子式: | C16H25NOH.HBr | ||||
分子量: | 247.38 |
基本信息
产品编号: |
O10274 |
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产品名称: |
8-OH-DPAT |
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CAS: |
78950-78-4 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
247.38 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名: |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
49 mg/mL (198.07mM) |
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Ethanol |
49 mg/mL (198.07mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
1.请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.11mM); Clear solution |
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此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.11mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80,混合均匀;然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 |
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2.请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.11mM); Clear solution |
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此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.11mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中,混合均 匀。 |
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3.请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.11mM); Clear solution |
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此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.11mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中,混合均匀。 |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
4.0424mL |
20.2118mL |
40.4236mL |
5mM |
0.8085mL |
4.0424mL |
8.0847mL |
10mM |
0.4042mL |
2.0212mL |
4.0424mL |
50mM |
0.0808mL |
0.4042mL |
0.8085mL |
生物活性
产品描述 |
一种有效的,选择性的 5-HT 激动剂,对 5-HT1A 的 pIC50 值为 8.19,对 5-HT7 的 Ki 值为 466nM,对 5-HT1B (pIC50, 5.42) 和 5-HT (pIC50 <5) 的作用很弱。 |
靶点 |
5-HT1A |
8.19(pIC50) |
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体外研究 |
8-OH-DPAT对5-HT1B仅有微弱的效果,pIC50为5.42 ± 0.08 (n = 5)。 在浓度低于100nM时,8-OH-DPAT对5-HT1B没有效果。在人类RPE细胞中,8-OH-DPAT能够减少自噬来源和感光细胞外节段来源的脂褐质、增加抗氧化保护能力和减少氧化损伤 |
体内研究 |
在严重出血时,对低血压患者静脉注射8-OH-DPAT可快速逆转其心搏徐缓的反应。8-OH-DPAT是亲脂性分子,能够穿透血脑屏障 |
推荐实验方法(仅供参考)
细胞实验: |
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细胞系 |
视网膜色素上皮细胞(RPE) |
浓度 |
10μM |
处理时间 |
24 h |
方法 |
将细胞暴露在200μM H202下1小时,或是在暴露前或暴露后用10 µM 8-OH DPAT处理24小时。如果是预处理,在H2O2暴露后24小时进行检测;如果是暴露后加药处理,在H2O2暴露后立即加药。为了检测8-OH DPAT在RPE细胞中减少脂褐质形成的效果,将0.1-20 µM的化合物加入到培养基中,每48小时更换一次。实验使用的是基础培养基,对照组加入的是PBS作为阴性对照。为了检验终止5-HT1A受体激动剂处理后,8-OH DPAT的药效持续作用,在处理28天后,终止8-OH DPAT的加药,将细胞继续培养在基础培养基中或fed POS中28天。为了检测8-OH DPAT去除现有的脂褐质的能力,让自噬来源的脂褐质和噬菌来源的脂褐质累积起来,然后隔一天进行一次8-OH DPAT的加药处理,持续28天。为了确认8-OH DPAT是通过5-HT1A受体发挥作用,在一些实验中用到了另一种5-HT1A激动剂S(-)-UH-301。为了检测8-OH DPAT对氧化应激标记的时间效应,在将细胞暴露于200μM H2O2中1小时前,对RPE细胞进行8-OH DPAT (at 1 or 10 µM)的预处理,预处理3小时或24小时;或是用其他5HT1A激动剂进行处理。没有处于氧化应激条件下的细胞作为阴性对照,而处于氧化应激中、但没有进行药物处理的作为阳性对照。 |
动物实验: |
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动物模型 |
Male Lister hooded rats |
剂量 |
0, 3.0, 10, 100 和 300 μg/kg |
给药处理 |
i.p. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )