| 中文名称: | Nisoldipine 促销 | ||||
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| 英文名称: | Nisoldipine | ||||
| 别名: | 3-异丁基 5-甲基 2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯；尼索地平 3-Isobutyl 5-methyl 2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate | ||||
| CAS No: | 63675-72-9 | 分子式: | C20H24N2O6 | 分子量: | 388.41 |
| CAS No: | 63675-72-9 | ||||
| 分子式: | C20H24N2O6 | ||||
| 分子量: | 388.41 | ||||
| EINEC: | 264-407-7 | ||||
| EINEC: | 264-407-7 | ||||
基本信息
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产品编号： |
N70059 |
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产品名称： |
Nisoldipine |
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CAS: |
63675-72-9 |
储存条件 |
粉末 |
2-8℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃(避光) |
6个月 |
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分子量： |
388.41 |
-20℃(避光) |
1个月 |
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化学名： |
3-Isobutyl 5-methyl 2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
77mg/mL (198.24mM) |
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Ethanol |
60mg/mL warmed with 50ºC water bath (154.47mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.5746mL |
12.8730mL |
25.7460mL |
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5mM |
0.5149mL |
2.5746mL |
5.1492mL |
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10mM |
0.2575mL |
1.2873mL |
2.5746mL |
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50mM |
0.0515mL |
0.2575mL |
0.5149mL |
生物活性
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产品描述 |
一种高效特异的L型Cav1.2通道阻断剂。 |
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靶点 |
L-type Cav1.2 |
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10nM |
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体外研究 |
Nisoldipine是有效的L型钙离子阻断剂。和其他DHP CCBs类似,Nisoldipine直接与失活的钙通道结合，维持失活状态。Nisoldipine选择性作用于动脉平滑肌，因为失活通道和通道的alpha-1亚基更多。Nisoldipine作用于豚鼠心室肌细胞，延迟整流K+通道比L型Ca2+通道选择性低30倍,抑制IKr(快速激活延迟整流K+通道)，IC50为23μM,及IKs(缓慢激活延迟整流K+通道)，IC50为40μM。Nisoldipine也显示抗氧化效果，IC50为28.2μM，通过非酶的产活性氧系统(DHF/FeC13-ADP)形成小鼠膜脂过氧化。 |
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体内研究 |
Nisoldipine通过抑制钙离子从L型钙通道流入，降低动脉平滑肌收缩性及随后的血管收缩,导致血管舒张，且降低血压，所以，Nisoldipine用于治疗中度原发性高血压, 慢性稳定型心绞痛，及变异性心绞痛。Nisoldipine用于治疗Timothy综合征病人，在Cav1.2错义突变G406R方面有效，IC50为267nM。 |
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特征 |
Nisoldipine属于二氢吡啶(DHP),是最广泛使用的钙离子通道阻断剂(CCBs)。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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电流生理性结合实验 |
表达电压依赖的L型Ca2+通道亚基的CHO细胞培养在无血清，但是含有不同浓度Nisoldipine的培养基中。使用List EPC-7膜片钳软件通过膜片钳技术保持电位为-100mV或-50 mV，在室温下记录电流值，而引Ca2+通道。测定IC50值。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
心室肌细胞 |
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浓度 |
溶于DMSO,终浓度为10-100μM |
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处理时间 |
8-10分钟 |
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方法 |
肌细胞在正常Tyrode’s溶液中温育，保持在-80mV,200-ms预脉冲(-40mV)后去极化，500 ms正电位为0.1 Hz,尾部为-40mV。10-100mM Nisoldipine处理肌细胞8-10分钟。使用EPC-7放大器记录全部细胞膜。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
胃部长期用酒精处理的雄性Wistar鼠 |
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剂量 |
10mg/kg |
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给药处理 |
每天口服处理 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
