中文名称: NU1025
英文名称: NU1025
CAS No: 90417-38-2
分子式: C9H8N2O2
分子量: 176.17
N10665 NU1025 ≥98% (psaitong)
包装规格:
100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(125mg/mL 超声)
产品描述:

基本信息

产品编号:N10665

产品名称:NU1025

CAS:

90417-38-2

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C9H8N2O2

溶于液体

-80℃

两年

分子量

176.17

-20℃

一个月

化学名: 

8-Hydroxy-2-methylquinazolin-4(3H)-one

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

35mg/mL (198.67mM)

Ethanol

6mg/mL warmed with 50ºC water bath (34.05mM)

Water

Insoluble

体内(现配现用)

40% PEG 400+saline

18mg/mL

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

5.6763mL

28.3817mL

56.7634mL

5mM

1.1353mL

5.6763mL

11.3527mL

10mM

0.5676mL

2.8382mL

5.6763mL

50mM

0.1135mL

0.5676mL

1.1353mL

 

生物活性

产品描述

一种有效的 PARP 抑制剂,IC50 为 400nM,Ki 为 48nM。NU1025 可增强电离辐射和抗癌药物的细胞毒性,并具有抗癌和神经保护的作用。

靶点/IC50

PARP 

400nM

 

体外研究

NU1025(0.2mM)处理可减轻H2O2诱导的细胞毒性。NU1025本身对细胞活性无影响。在SIN-1(0.8mM)处理后的细胞中,NU1025预处理能显著增加细胞存活率(82.59±4.67%)。NU1025在D54和U251细胞中没有可检测的促增殖作用。NU1025可显著抑制TPT和RT对PARP-1活性的促进作用。200μM NU1025单独处理后,没有检测出DNA链断裂。

 

体内研究

大鼠经NU1025(1和3 mg/kg)处理后,与溶剂组相比可分别减少25%和45%梗死。NU1025(1和3mg/kg)处理可显著降低水肿体积。NU1025可显著改善神经功能损伤。

 

 

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

PARP活化试验

细胞以1.5 × 107个/mL的密度悬浮在低渗缓冲液(9 mM HEPES、pH 7.8, 4.5% (v/v) dextran、4.5mM MgCl2和5mM DTT)中,冰浴30 min,然后加入9倍体积的等渗缓冲液(40mM HEPES、pH 7.8、130mM KCl、4%(v/v)葡聚糖、2mM EGTA、2.3mM MgCl2、225mM sucrose和2.5mM DTT)。加入300µL细胞至100 µL 300 µM含 [32P]-NAD+的NAD+中开始反应,加入2mL冰浴后的10%(w/v)TCA + 10%(w/v)焦磷酸钠终止反应。冰浴反应30 min,过滤 32P标记的ADP核糖聚合物沉淀,用1%(v/v)TCA,1%(v/v)焦磷酸钠洗涤五次,干燥并检测。

 

细胞实验:

 

细胞系

D54和U251细胞

浓度

160μM

处理时间

5 天

方法

2,500个细胞/孔的密度接种细胞至96孔板中,用指示剂量的NU1025处理。培养基中的贴壁细胞经250 kVp X-射线(剂量率0.5Gy/min)处理。以未经处理的细胞为对照。孵育5天后,MTT法检测细胞增殖率。

 

动物实验:

 

动物模型

雄性Sprague-Dawley大鼠

剂量

3mg/kg

给药处理

腹腔注射

保存条件:
-20℃
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安全说明:
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参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):