中文名称: | NU1025 | ||||
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英文名称: | NU1025 | ||||
别名: | 2-甲基-8-羟基-4-喹唑啉酮 8-Hydroxy-2-methylquinazolin-4(3H)-one | ||||
CAS No: | 90417-38-2 | 分子式: | C9H8N2O2 | 分子量: | 176.17 |
CAS No: | 90417-38-2 | ||||
分子式: | C9H8N2O2 | ||||
分子量: | 176.17 |
基本信息
产品编号:N10665 |
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产品名称:NU1025 |
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CAS: |
90417-38-2 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
176.17 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名: |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
35mg/mL (198.67mM) |
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Ethanol |
6mg/mL warmed with 50ºC water bath (34.05mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用) |
40% PEG 400+saline |
18mg/mL |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
5.6763mL |
28.3817mL |
56.7634mL |
5mM |
1.1353mL |
5.6763mL |
11.3527mL |
10mM |
0.5676mL |
2.8382mL |
5.6763mL |
50mM |
0.1135mL |
0.5676mL |
1.1353mL |
生物活性
产品描述 |
一种有效的 PARP 抑制剂,IC50 为 400nM,Ki 为 48nM。NU1025 可增强电离辐射和抗癌药物的细胞毒性,并具有抗癌和神经保护的作用。 |
靶点/IC50 |
PARP 400nM |
体外研究 |
NU1025(0.2mM)处理可减轻H2O2诱导的细胞毒性。NU1025本身对细胞活性无影响。在SIN-1(0.8mM)处理后的细胞中,NU1025预处理能显著增加细胞存活率(82.59±4.67%)。NU1025在D54和U251细胞中没有可检测的促增殖作用。NU1025可显著抑制TPT和RT对PARP-1活性的促进作用。200μM NU1025单独处理后,没有检测出DNA链断裂。 |
体内研究 |
大鼠经NU1025(1和3 mg/kg)处理后,与溶剂组相比可分别减少25%和45%梗死。NU1025(1和3mg/kg)处理可显著降低水肿体积。NU1025可显著改善神经功能损伤。 |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
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PARP活化试验 |
细胞以1.5 × 107个/mL的密度悬浮在低渗缓冲液(9 mM HEPES、pH 7.8, 4.5% (v/v) dextran、4.5mM MgCl2和5mM DTT)中,冰浴30 min,然后加入9倍体积的等渗缓冲液(40mM HEPES、pH 7.8、130mM KCl、4%(v/v)葡聚糖、2mM EGTA、2.3mM MgCl2、225mM sucrose和2.5mM DTT)。加入300µL细胞至100 µL 300 µM含 [32P]-NAD+的NAD+中开始反应,加入2mL冰浴后的10%(w/v)TCA + 10%(w/v)焦磷酸钠终止反应。冰浴反应30 min,过滤 32P标记的ADP核糖聚合物沉淀,用1%(v/v)TCA,1%(v/v)焦磷酸钠洗涤五次,干燥并检测。 |
细胞实验: |
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细胞系 |
D54和U251细胞 |
浓度 |
160μM |
处理时间 |
5 天 |
方法 |
以2,500个细胞/孔的密度接种细胞至96孔板中,用指示剂量的NU1025处理。培养基中的贴壁细胞经250 kVp X-射线(剂量率0.5Gy/min)处理。以未经处理的细胞为对照。孵育5天后,MTT法检测细胞增殖率。 |
动物实验: |
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动物模型 |
雄性Sprague-Dawley大鼠 |
剂量 |
3mg/kg |
给药处理 |
腹腔注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )