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中文名称: Niraparib 促销
英文名称: Niraparib
CAS No: 1038915-60-4
分子式: C19H20N4O
分子量: 320.39
安全技术说明书(PDF) MSDS(PDF) 点击下载技术规格说明书(PDF) 点击下载产品说明书(PDF)
N10054 Niraparib ≥98% (psaitong)
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：
溶于DMSO(64mg/mL)和乙醇。
产品描述：

基本信息

产品编号：N10054

产品名称：Niraparib

CAS:

1038915-60-4

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

分子式：

C19H20N4O

溶于液体

-80℃

两年

分子量

320.39

 

 

化学名： 

(S)-2-(4-(piperidin-3-yl)phenyl)-2H-indazole-7-carboxamide

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

50mg/mL warmed with 50ºC water bath (156.05mM)

Ethanol

64mg/mL (199.75mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+ 50% ddH2O

2.5mg/mL

＜1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

3.1212mL

15.6060mL

31.2120mL

5mM

0.6242mL

3.1212mL

6.2424mL

10mM

0.3121mL

1.5606mL

3.1212mL

50mM

0.0624mL

0.3121mL

0.6242mL

 

生物活性

产品描述

一种口服有效的选择性PARP-1和PARP-2抑制剂。

靶点/IC50

PARP2 
(Cell-free assay)

2.1nM

PARP1 
(Cell-free assay)

3.8nM

 

体外研究

在完整细胞试验中，MK-4827抑制PARP的活性，EC50为4nM，并抑制携带BRCA-1和BRCA-2突变的癌细胞的增殖，IC50为10-100nM。它能有效地抑制PARP-1和PARP-2，IC分别为3.8nM和2.1nM。它对PARP-3, V-PARP和tankyrase-1的选择性低100倍以上，IC50分别为1300、330、570nM。MK-4827能够抑制携带有天然BRCA-1和BRCA-2突变的癌细胞的增殖、通过RNA干扰抑制BRCA-1缺陷的Hela细胞的生长。在携带BRCA-1突变的MDA-MB-436人类乳腺腺癌的细胞中，MK-4827的CC50=18nM；而在BRCA-2缺陷的CAPAN-1人胰腺癌细胞中，CC50=90nM。而正常人类前列腺和乳腺上皮细胞对MK-4827具有耐药性，在微摩尔范围内具有抗凋亡作用，说明这些PARP抑制剂在具有BRCA-1和BRCA-2突变的癌细胞中具有选择性细胞毒性，对周围组织影响小。

体内研究

MK-4827能够显著增强辐射对人类肿瘤移植体（p53野生型或p53突变型）的效果。在体内实验中，其耐受良好。单独使用时，在BRCA-1缺陷型移植瘤模型中具有一定功效。

 

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验：

细胞系

BRCA1基因沉默的Hela细胞

浓度

系列稀释浓度

处理时间

7天

方法

将细胞置于96孔黑色viewplates中，细胞密度为300/孔，每孔含190μLDMEM培养基(含10%胎牛血清，0.1mg/mL青-链霉素双抗，2mM L-谷氨酰胺)，在37℃、5% CO2的细胞培养箱中培养4小时。将系列稀释的抑制剂加入其中，每孔10μL，使化合物浓度达到工作浓度、DMSO为0.5%。然后在细胞在细胞培养箱中培养7天。7天后，测定细胞活力。

 

动物实验:

 

动物模型

雌性裸鼠

剂量

25mg/kg每日两次或50 mg/kg每日一次

给药处理

口服
保存条件：
-20℃
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
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