| 中文名称: | 霉酚酸酯 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Mycophenolate Mofetil | ||||
| 别名: | 吗替麦考酚酯 Mycophenolic acid morpholinoethyl ester;CellCept;RS 61443;TM-MMF | ||||
| CAS No: | 115007-34-6 | 分子式: | C23H31NO7 | 分子量: | 433.49 |
| CAS No: | 115007-34-6 | ||||
| 分子式: | C23H31NO7 | ||||
| 分子量: | 433.49 | ||||
包装规格：
1g 5g 25g 100g in poly bottle
产品简介：
Mycophenolate mofetil (RS 61443) 是 Mycophenolic acid 的吗啉乙酯前体。Mycophenolate mofetil 通过抑制肌苷一磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制从头嘌呤合成。Mycophenolate mofetil 显示出选择性淋巴细胞抗增殖作用，涉及 T 细胞和 B 细胞，防止抗体形成。
溶解性：
DMSO :87 mg/mL (200.69 mM)
Ethanol：Insoluble
Water：Insoluble
Ethanol：Insoluble
Water：Insoluble
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： Cremophor EL
Solubility: 33.33 mg/mL (76.89 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO →40% PEG300→5% Tween-80→45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: 33.33 mg/mL (76.89 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO →40% PEG300→5% Tween-80→45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
Inosine monophosphate dehydrogenase II(Cell-free assay)：27 nM
Inosine monophosphate dehydrogenase I(Cell-free assay)：39 nM
Inosine monophosphate dehydrogenase I(Cell-free assay)：39 nM
体外研究：
Mycophenolate mofetil是一种活性免疫抑制剂霉酚酸(MPA)的酯类前药。后者对I/II型次黄甘酸脱氢酶表现出非竞争性，选择性和可逆的抑制活性，IC50分别为39 nM和27 nM。此外，MPA也会对ConA刺激的T细胞增殖产生浓度依赖性抑制，LPS刺激的B细胞增殖和同种抗原特异性T细胞的增殖，IC50分别为100 nM，120 nM，和51 nM。Mycophenolate mofetil在10 μg/mL的高浓度下诱导强烈的小胶质细胞培养物凋亡，并增加活化的caspase-3免疫反应性凋亡细胞的数量。此外，Mycophenolate mofetil (1 μg/mL)强烈抑制小胶质细胞和星形胶质细胞的增殖。最近的一项研究表明，神经元损伤后，Mycophenolate mofetil时间依赖性显著减弱器官型海马切片培养物中神经元细胞死亡的程度。
体内研究：
在ACI-到-Lewis异位心脏移植模型中，20 mg/kg 和40 mg/kg 剂量的Mycophenolate mofetil治疗导致移植物存活时间延长，存活时间中位数(MST)分别为14.5天和18.5天。在bleomycin (BLM)诱导的硬皮病小鼠模型中，Mycophenolate mofetil减少炎症细胞浸润，组织羟脯氨酸含量以及真皮厚度。
激酶实验：
IMP 脱氢酶 I 型和 II 型酶活性：IMP脱氢酶I型和II型从表达人类酶的E. coli中纯化得到。试验使用平底，UV透明的96孔板进行。最终200 μL反应混合物包含0.1 M Tris，0.1 M KCl，3 mM EDTA pH 8.0，2 mM DTT，和40 nM I型或II型IMP 脱氢酶。加入400 μM NAD和400 μM IMP起始反应，然后在37 °C下培养2.5小时。NAD转化为NADH的反应速率根据340 nm下吸光度的增加测量。试验在50%人血清存在下进行，以估计不同IMP脱氢酶抑制剂对血清蛋白的结合。
细胞实验：
细胞系：ConA-刺激的 T 细胞和 LPS-刺激的 B 细胞
浓度：0 到 10 μM
处理时间：48 小时
方法：将8周大雄性Lewis大鼠的脾脏无菌移除，制备成单细胞悬浮液，得到的脾细胞悬浮在包含10% 胎牛血清，100 U/mL青霉素，和100 μg/mL链霉素的RPMI1640培养基中。试验在平底微量滴定板中进行，每个孔包含150000脾细胞，总体积为100 μL。脾细胞在包含1 μg/mL 伴刀豆球蛋白A (ConA) 或脂多糖(LPS)( 分别作为T或B细胞分裂素)的培养基中，与不同浓度的MPA在37 °C，潮湿的5% CO2-95%空气环境中培养48小时。在培养的最后6小时，细胞用1 μCi 3H-胸苷/孔脉冲处理，并采集到细胞采集器加压的玻璃纤维上。增殖细胞对3H-胸苷的摄取使用液体闪烁计数器测定。同种抗原-特异性T细胞的体外免疫反应使用一种混合淋巴细胞反应试验以增殖响应评估。来自8周大雄性Lewis大鼠的肠系膜淋巴结细胞和来自8周大雄性ACI大鼠的脾细胞分别用作响应器和刺激细胞。制备单细胞悬浮液，响应细胞与辐射(20 Gy)刺激细胞在RPMI1640中，用10%胎牛血清，100 U/mL青霉素和100 μg/mL链霉素增补，在96孔板(U-底部)，且不同浓度MPA (总体积：200 μL，37 °C，5% CO2湿润的大气，72 小时)存在下进行培养。作为阴性对照，应答细胞与辐射的Lewis大鼠脾细胞进行培养。细胞增殖通过3H-胸苷的摄取定量。
浓度：0 到 10 μM
处理时间：48 小时
方法：将8周大雄性Lewis大鼠的脾脏无菌移除，制备成单细胞悬浮液，得到的脾细胞悬浮在包含10% 胎牛血清，100 U/mL青霉素，和100 μg/mL链霉素的RPMI1640培养基中。试验在平底微量滴定板中进行，每个孔包含150000脾细胞，总体积为100 μL。脾细胞在包含1 μg/mL 伴刀豆球蛋白A (ConA) 或脂多糖(LPS)( 分别作为T或B细胞分裂素)的培养基中，与不同浓度的MPA在37 °C，潮湿的5% CO2-95%空气环境中培养48小时。在培养的最后6小时，细胞用1 μCi 3H-胸苷/孔脉冲处理，并采集到细胞采集器加压的玻璃纤维上。增殖细胞对3H-胸苷的摄取使用液体闪烁计数器测定。同种抗原-特异性T细胞的体外免疫反应使用一种混合淋巴细胞反应试验以增殖响应评估。来自8周大雄性Lewis大鼠的肠系膜淋巴结细胞和来自8周大雄性ACI大鼠的脾细胞分别用作响应器和刺激细胞。制备单细胞悬浮液，响应细胞与辐射(20 Gy)刺激细胞在RPMI1640中，用10%胎牛血清，100 U/mL青霉素和100 μg/mL链霉素增补，在96孔板(U-底部)，且不同浓度MPA (总体积：200 μL，37 °C，5% CO2湿润的大气，72 小时)存在下进行培养。作为阴性对照，应答细胞与辐射的Lewis大鼠脾细胞进行培养。细胞增殖通过3H-胸苷的摄取定量。
动物实验：
动物模型：腹部血管异位心脏移植的Lewis大鼠
剂量：≤40 mg/kg
给药处理：oral administration
剂量：≤40 mg/kg
给药处理：oral administration
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
保存条件：
-20°C 干燥
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
