iransertib HCl - CAS:1313883-00-9 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	iransertib HCl
英文名称:	iransertib HCl
别名:	ARQ092 HCl;3-(3-(4-(1-ainocyclobutyl)phenyl)-5-phenyl-3H-iidazo[4,5-b]pyridin-2-yl)pyridin-2-aine hydrochloride
CAS No:	1313883-00-9	分子式:	C₂₇H₂₅ClN₆	分子量:	468.99
CAS No:	1313883-00-9
分子式:	C₂₇H₂₅ClN₆
分子量:	468.99

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M10485 iransertib HCl ≥98% (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

产品描述：

基本信息

产品编号：	M10485
产品名称：	iransertib HCl
CAS:	1313883-00-9	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C27H25ClN6		溶于液体	-80℃	四年
分子量：	468.99
化学名：	ARQ092 HCl;3-(3-(4-(1-ainocyclobutyl)phenyl)-5-phenyl-3H-iidazo[4,5-b]pyridin-2-yl)pyridin-2-aine hydrochloride
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	75mg/mL (159.92mM)
	Ethanol	4mg/mL (8.52mM)
	Water	Insoluble
体内(现配现用):
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

生物活性

产品描述	一种具有口服活性强的选择性的AT抑制剂。
靶点	Akt2 (Cell-free assay)	Akt1 (Cell-free assay)	Akt3 (Cell-free assay)
	4.5nM	5nM	16nM
体外研究	ARQ 092阻止失活的AKT的膜转位，对膜结合的活性AKT去磷酸化，因而破坏AKT活性。在中性粒细胞和血小板中，处理以50-500nM ARQ092将显著地阻止αMβ2整合素功能（中性粒细胞）、减少P-selectin的暴露和糖蛋白Ib/IX/V介导的血小板凝集。ARQ092抑制多种类型肿瘤细胞的增殖，在白血病、乳腺、子宫内膜和结肠癌细胞中最为有效。此外，ARQ 092的抑制作用在含有PIK3CA/PIK3R1突变的癌细胞系中，比在含wt-PIK3CA/PIK3R1或PTEN突变的癌细胞中更普遍。ARQ 092靶向PI3K/AKT信号通路、特异性针对AKT，减少含突变细胞中 GSK3α和GSK3β的磷酸化。
体内研究	短期内口服ARQ 092或hydroxyurea（hydroxyurea：贫血的主要治疗药物），可减少在贫血小鼠的小静脉处的异形细胞与细胞间相互作用。每天连续用药60mg或每周用药600mg，几个月，ARQ 092在人体中耐受良好。ARQ 092可能在血管内细胞中抑制所有AKT亚型的活性，从而减弱SCD患者中的血栓形成和炎症过程。ARQ 092在一部分具有PI3K通路基因突变的子宫内膜肿瘤中高度活跃。

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:
细胞系	MDA-MB-453细胞;NCI-H1650细胞;KU-19-19细胞
浓度	0,0.012,0.037,0.11,0.33和1μM
处理时间	2h
方法	以合适的接种密度将细胞铺于6孔板，培养过夜，然后用含有不同浓度（0,0.012,0.037,0.11,0.33,and 1μM）的AKT抑制剂（ARQ 092,ARQ 751,MK-2206,GDC-0068）处理2小时。提取细胞裂解后的溶解产物，获取蛋白质进行免疫印迹法分析。

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

参考文献 & 客户发表文献

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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

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开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )