| 中文名称: | MI-463 | ||||
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| 英文名称: | MI-463 | ||||
| 别名: | MI463 4-methyl-5-((4-((6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)methyl)-1H-indole-2-carbonitrile | ||||
| CAS No: | 1628317-18-9 | 分子式: | C24H23F3N6S | 分子量: | 484.54 |
| CAS No: | 1628317-18-9 | ||||
| 分子式: | C24H23F3N6S | ||||
| 分子量: | 484.54 | ||||
| MDL: | MFCD28506301 | ||||
基本信息
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产品编号：M10100 |
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产品名称：MI-463 |
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CAS: |
1628317-18-9 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
六个月 |
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分子量： |
484.54 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
96mg/mL (198.12mM) |
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Ethanol |
22mg/mL (45.4mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内（现配现用） |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.0638mL |
10.3191mL |
20.6381mL |
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5mM |
0.4128mL |
2.0638mL |
4.1276mL |
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10mM |
0.2064mL |
1.0319mL |
2.0638mL |
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50mM |
0.0413mL |
0.2064mL |
0.4128mL |
生物活性
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产品描述 |
MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制剂，IC50为15.3nM。 |
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靶点/IC50 |
Menin-MLL interaction |
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15.3nM |
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体外研究 |
MI-463在MLL白血病细胞中具有精准有效的活性。MI-463 results能导致MLL白血病细胞大幅度生长抑制，GI50为0.23μM。MI-463可诱导 MLL leukemia cells分化，在MLL白血病中，处理以亚微摩尔（0.1-1μM）MI-463也会导致Hoxa9和Meis1的表达显著减少、MLL融合蛋白的下游靶标显著上调。 |
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体内研究 |
MI-463在MLL leukemia的小鼠模型中，具有显著的有利其生存的效果。它具有良好药物类似性质，在小鼠中代谢稳定、药代动力学良好。MI-463经单次静脉注射或口服剂量后，在外周血中能达到比较高的浓度，口服生物利用度也较高（~45%）。在小鼠异种移植瘤模型（将MV4;11 human MLL leukemia细胞植入BALB/c裸鼠中成瘤）中，每天腹腔注射MI-463能诱导强效的肿瘤生长抑制作用。在体内，MI-463并不损害正常的造血功能。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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细胞实验: |
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细胞系 |
白血病细胞（leukemia cells） |
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处理时间 |
6 或 7 天 |
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方法 |
在细胞生存活力实验中，用所需检测化合物或0.25% DMSO(对照)对白血病细胞（leukemia cells）进行处理，在37℃下处理7天。在第四天时，更换新培养基，重新加入化合物。用MTT cell proliferation assay kit进行增殖检验，在570nm处读取吸光值。用该化合物处理细胞6天后（第3天更换培养基），应用RT-PCR来检测menin-MLL抑制剂对表达水平的影响作用，用该化合物处理细胞6天后（第3天更换培养基）。对于细胞分化检测试验，menin-MLL抑制剂处理细胞7天瘗Ỵ瘘㧀瘖膉甌 畫 Ŕ_x0010_Ā 㺣甊 帉甊Ѐ |
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动物实验: |
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动物模型 |
C57BL/6小鼠 |
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剂量 |
15mg/kg |
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给药处理 |
静脉注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
