| 中文名称: | 拉莫三嗪 | ||||
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| 英文名称: | Lamotrigine | ||||
| 别名: | 拉莫三嗪 Lamictal；BW-430C；Crisomet；Lamictin；Lamitor；6-(2,3-dichlorophenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine | ||||
| CAS No: | 84057-84-1 | 分子式: | C9H7Cl2N5 | 分子量: | 256.09 |
| CAS No: | 84057-84-1 | ||||
| 分子式: | C9H7Cl2N5 | ||||
| 分子量: | 256.09 | ||||
| MDL: | MFCD00865333 | EINEC: | 281-901-8 | ||
| EINEC: | 281-901-8 | ||||
基本信息
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产品编号： |
L60003 |
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产品名称： |
Lamotrigine |
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CAS: |
84057-84-1 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃(避光) |
6个月 |
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分子量： |
256.09 |
-20℃(避光) |
1个月 |
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化学名： |
6-(2,3-dichlorophenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
10mg/mL (39.04mM) |
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Ethanol |
3mg/mL (11.71mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
0.5% methylcellulose |
30mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
3.9049mL |
19.5244mL |
39.0488mL |
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5mM |
0.7810mL |
3.9049mL |
7.8098mL |
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10mM |
0.3905mL |
1.9524mL |
3.9049mL |
生物活性
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产品描述 |
一种可抑制5-HT和钠离子通道的化合物。 |
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靶点 |
Sodium channel |
5-HT (human platelets) |
5-HT (rat brain synaptosomes) |
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240μM |
474μM |
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体外研究 |
Lamotrigine通过阻断电压依赖性钠通道稳定突触前神经元膜，从而防止兴奋性神经递质，尤其是谷氨酸和天冬氨酸的释放。用10毫克/升藜芦碱培育的大鼠大脑皮层组织，lamotrigine抑制谷氨酸和天冬氨酸(两者ED50=5.38毫克/升)的释放比抑制GABA (ED50=11.2毫克/升)的释放有效两倍，并且当皮层切片暴露在75毫克/升藜芦碱时，lamotrigine抑制乙酰胆碱的释放(ED50=25.6毫克/升)效力降低很多。基础谷氨酸的释放不受影响。Lamotrigine抑制钠依赖性动作电位的高频率持续节律放电，表明对电压激活的钠离子通道具有直接作用。Lamotrigine不会诱导PCP样中枢神经系统(CNS)效应，不会通过直接抑制NMDA受体发挥作用，并可能导致与NMDA阻断相关的不良效应缺乏。 |
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体内研究 |
在小鼠和大鼠体内，lamotrigine防止MES和戊四氮诱导的后肢伸展，表明在动物中具有抗癫痫作用。lamotrigine给药后1小时这些作用达到最大值，并且能够持续超过24小时。Lamotrigine在电诱发的EEG后放电测试中是活跃的，这表明其能够抵抗简单和复杂的部分性发作。大鼠体内lamotrigine以>5 毫克/千克的剂量静脉内给药，后放电持续时间剂量依赖性减少。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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电生理学 |
在电生理试验中，沉浸在对照介质中的神经元响应500毫秒动作电位的去极化脉冲，即持续节律放电(SRF)。逐渐增加的去极化幅度导致动作电位的数量和频率增加。通常l-l.5nA的去极化电流阶跃足够引起SRF。为测试抗痉挛作用，对SRF阻断整个去极化电流脉冲进行了分析。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
狗/大鼠 |
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剂量 |
狗和大鼠体内分别为4.5和11.7毫克/千克 |
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给药处理 |
静脉注射 |
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
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开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
