中文名称: | KRIBB11 促销 | ||||
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英文名称: | KRIBB11 | ||||
别名: | N2-1H-吲唑-5-基-N6-甲基-3-硝基-2,6-吡啶二胺 N2-(1H-indazole-5-yl)-N6-methyl-3-nitropyridine-2,6-diamine | ||||
CAS No: | 342639-96-7 | 分子式: | C13H12N6O2 | 分子量: | 284.27 |
CAS No: | 342639-96-7 | ||||
分子式: | C13H12N6O2 | ||||
分子量: | 284.27 | ||||
MDL: | MFCD30182306 |
基本信息
产品编号:K10105 |
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产品名称:KRIBB11 |
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CAS: |
342639-96-7 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
284.27 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名: |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
3 mg/mL (10.55mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内 |
现配现用 |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
3.5178mL |
17.5889mL |
35.1778mL |
5mM |
0.7036mL |
3.5178mL |
7.0356mL |
10mM |
0.3518mL |
1.7589mL |
3.5178mL |
生物活性
产品描述 |
一种HSF1 的抑制剂,IC50 值为 1.2μM。 |
靶点/IC50 |
HSF1 1.2μM |
体外研究 |
KRIBB11以浓度依赖性的方式抑制HSF1的活性。它能够下调HSP70和HSP27。KRIBB11可抑制癌细胞的增殖、将细胞周期阻止在G2/M期并诱导凋亡。它对热激诱导的hsp70启动子对HSF1的招募没有抑制作用,对HSF1第230位丝氨酸的磷酸化也没有抑制作用,但抑制热激诱导的hsp70启动子对pTEFb的招募以及依赖于p-TEFb的聚合酶Ⅱ CTD第2位丝氨酸的磷酸化。 |
体内研究 |
在小鼠异种移植瘤中,KRIBB11能减小肿瘤的体积。此外,处理过KRIBB11的小鼠肿瘤中,HSP70蛋白水平显著下降,说明 KRIBB11通过抑制HSP70发挥其体内抗肿瘤活性。 |
推荐实验方法(仅供参考)
细胞实验: |
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细胞系 |
HCT-116细胞 |
浓度 |
0, 1, 2, 5, 7, 10, 20, 30μM |
处理时间 |
48 h |
方法 |
用不同浓度的KRIBB11对HCT-116细胞进行处理,处理48小时。然后通过胰蛋白酶化收集细胞,用70%的预冷乙醇进行固定,在进行流式分析前,在-20℃下进行保存。固定好的细胞用PBS冲洗两次,然后重悬于500μL PBS中,用100mg/ml RNase A对之进行处理,37℃处理30分钟。加入Propidium iodide,使其终浓度为50mg/ml,进行DNA染色,然后进行流式分析,分析细胞周期分布。 |
动物实验: |
|
动物模型 |
清洁级Balb/c裸鼠 |
剂量 |
50mg/kg/day |
给药处理 |
i.p. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )