| 中文名称: | JNJ-31020028 | ||||
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| 英文名称: | JNJ-31020028 | ||||
| 别名: | JNJ-31020028 JNJ31020028;N-(4-(4-(2-(diethylamino)-2-oxo-1-phenylethyl)piperazin-1-yl)-3-fluorophenyl)-2-(pyridin-3-yl)benzamide | ||||
| CAS No: | 1094873-14-9 | 分子式: | C34H36FN5O2 | 分子量: | 565.6 |
| CAS No: | 1094873-14-9 | ||||
| 分子式: | C34H36FN5O2 | ||||
| 分子量: | 565.6 | ||||
基本信息
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产品编号： |
J10027 |
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产品名称： |
JNJ-31020028 |
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CAS: |
1094873-14-9 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量： |
565.60 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名： |
N-(4-(4-(2-(diethylamino)-2-oxo-1-phenylethyl)piperazin-1-yl)-3-fluorophenyl)-2-(pyridin-3-yl)benzamide |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
100mg/mL (176.77mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
1.7678mL |
8.8389mL |
17.6778mL |
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5mM |
0.3536mL |
1.7678mL |
3.5356mL |
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10mM |
0.1768mL |
0.8839mL |
1.7678mL |
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50mM |
0.0354mL |
0.1768mL |
0.3536mL |
生物活性
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产品描述 |
一种神经肽Y2受体选择性可脑渗透抑制剂，对人Y2和鼠源Y2受体pIC50值分别为8.07和8.22。 |
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靶点 |
rat Y2 receptor |
human Y2 receptor |
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8.22(pIC50) |
8.07(pIC50) |
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体外研究 |
在包含50多种受体、离子通道和转运体的库中，对JNJ-31020028展开了结合选择性实验：浓度高达10μM时，JNJ-31020028对所检测的受体/转运体/离子通道（如腺苷受体、肾上腺素能受体、血管紧张肽、多巴胺、血管舒缓激肽、肠促胰酶肽、褪黑激素、血清素等受体；钠离子、钙离子、钾离子、氯离子通道等）没有显著的亲和力，也不抑制其他所检测的激酶。 |
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体内研究 |
尽管JNJ-31020028能阻滞压力诱导的血浆皮质酮升高，而不影响其基础水平，能在压力应激下的动物模型中使其摄取食物正常，但在多种焦虑模型中，JNJ-31020028几乎是不起作用的。通过口服途径（10mg/kg）、静脉注射（1mg/kg）和皮下注射（10mg/kg）对大鼠进行给药处理，研究JNJ-31020028的药代动力学各项参数指标：该化合物的口服生物利用度低（6%），但其皮下给药的生物利用度高（100%）。皮下给药是较好的给药途径，最高血药浓度Cmax可达4.35μM，可在体内被快速吸收，半衰期为0.83小时。JNJ-31020028对大鼠的自主活动没有显著的影响。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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动物实验: |
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动物模型 |
雄性Wistar大鼠 |
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剂量 |
1-10mg/kg |
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给药处理 |
皮下注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
