中文名称: 苯扎米特
英文名称: INCB28060
CAS No: 1029712-80-8
分子式: C23H17FN6O
分子量: 412.42
I10186 苯扎米特 ≥98% (psaitong)
包装规格:
25mg 100mg 5000mg in glass bottle
产品描述:

基本信息

产品编号:I10186

产品名称:INCB28060

CAS:

1029712-80-8

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

分子式:

C23H17FN6O

溶于液体

-80℃

两年

分子量

412.42

 

 

化学名: 

 

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

2mg/mL (4.84mM)

Ethanol

Insoluble

Water

Insoluble

体内(现配现用)

 

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.4247mL

12.1236mL

24.2471mL

 

生物活性

产品描述

一种有效的口服活性的选择性的ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂。

靶点/IC50

Wnt/β-catenin

c-Met
(Cell-free assay)

 

体外研究

INCB28060 具有皮摩尔酶活效价,对 c-MET选择性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。在肿瘤细胞里 INCB28060 可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介导的信号转导。INCB28060 抑制 c-MET依赖的细胞增殖和存活并且抑制anchorage非依赖性肿瘤细胞生长和细胞迁移。

 

体内研究

c-MET依赖的小鼠肿瘤模型中 INCB28060具有很强的抗肿瘤活性,即使0.03mg/kg口服量对c-MET磷酸化的抑制率也大约有50%。 在携带肿瘤的小鼠上INCB28060对肿瘤生长的抑制作用具有剂量依赖特性。

特征

INCB28060 对c-MET RTK家族的RONβ以及EGFR RTK家族的EGFR和HER-3不具有活性。 

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

c-Met 激酶活性分析

分析缓冲液含有50mM Tris-HCl, 10mM MgCl2, 100mM NaCl, 0.1mg/mL BSA, 5mM DTT, pH 7.8。对于HTS分析 0.8μL 5mM 溶于DMSO的INCB28060点在384孔板中。DMSO滴定法分析显示该溶剂最大接受浓度为4%. 为了测量 IC50值,将INCB28060连续稀释11次每次三倍加入平板中待用。从上述平板中吸取0.8μL溶于DMSO的 INCB28060转移到分析平板. DMSO 终浓度2%. 在分析缓冲液中准备8nM 未磷酸化的c-Met 或 0.5nM 磷酸化的 c-Met 。1mM溶于DMSO的 多肽底物 Biotin-EQEDEPEGDYFEWLE-amide 用分析缓冲液稀释到1μM, 缓冲液含有400μM ATP (未磷酸化c-Met) 或 160μM ATP (磷酸化 c-Met). 每个相应孔中加入20μL 酶溶液 (或分析缓冲液作为对照) 然后加入20μL底物溶液起始反应。平板25 ℃孵育90分钟,避光。加入 20μL 终止液结束反应,终止液包含45 mM EDTA, 50mM Tris-HCl, 50mM NaCl, 0.4mg/ mL BSA, 200nM SA-APC 和3nM EUPy20。 室温孵育15-30分钟然后在Perkin Elmer Fusion α-FP 仪器中进行均相时间分辨荧光分析(HTRF)。HTRF 程序如下: Primary excitation filter 330/30, Primary window: 200 uSec, Primary delay: 50 uSec, Number of flashes: 15, Well read time: 2000

 

细胞实验:

 

细胞系

H441细胞

浓度

0.24, 1, 4, 16, 63nM

处理时间

24小时

方法

H441细胞培养在含有10%胎牛血清的RPMI-1640培养基中,使之长满。用P200的移液器tip头在细胞间划出空隙。然后在不同浓度INCB28060条件下加入50 ng/mL重组人源HGF 诱导细胞跨空隙迁移。孵育过夜后,拍好相应照片并分析半迁移抑制情况。

 

动物实验:

 

动物模型

8周龄大雌性Balb/c nu/nu 小鼠(Charles River),皮下接种4 × 106 个肿瘤细胞(S114 模型)或5 × 106 肿瘤细胞(U-87MG 恶性胶质瘤模型)

剂量

3, 10, 30mg/kg

给药处理

口服,一天两次

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):