中文名称: | 苯扎米特 | ||||
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英文名称: | INCB28060 | ||||
别名: | 2-氟-N-甲基-4-[7-[(喹啉-6-基)甲基]咪唑并[1,2-B]-[1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺;卡马替尼 INCB028060;2-fluoro-N-methyl-4-(7-(quinolin-6-ylmethyl)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl)benzamide | ||||
CAS No: | 1029712-80-8 | 分子式: | C23H17FN6O | 分子量: | 412.42 |
CAS No: | 1029712-80-8 | ||||
分子式: | C23H17FN6O | ||||
分子量: | 412.42 |
基本信息
产品编号:I10186 |
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产品名称:INCB28060 |
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CAS: |
1029712-80-8 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
412.42 |
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化学名: |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
2mg/mL (4.84mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用) |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.4247mL |
12.1236mL |
24.2471mL |
生物活性
产品描述 |
一种有效的口服活性的选择性的ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂。 |
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靶点/IC50 |
Wnt/β-catenin |
c-Met |
体外研究 |
INCB28060 具有皮摩尔酶活效价,对 c-MET选择性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。在肿瘤细胞里 INCB28060 可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介导的信号转导。INCB28060 抑制 c-MET依赖的细胞增殖和存活并且抑制anchorage非依赖性肿瘤细胞生长和细胞迁移。 |
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体内研究 |
在c-MET依赖的小鼠肿瘤模型中 INCB28060具有很强的抗肿瘤活性,即使0.03mg/kg口服量对c-MET磷酸化的抑制率也大约有50%。 在携带肿瘤的小鼠上INCB28060对肿瘤生长的抑制作用具有剂量依赖特性。 |
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特征 |
INCB28060 对c-MET RTK家族的RONβ以及EGFR RTK家族的EGFR和HER-3不具有活性。 |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
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c-Met 激酶活性分析 |
分析缓冲液含有50mM Tris-HCl, 10mM MgCl2, 100mM NaCl, 0.1mg/mL BSA, 5mM DTT, pH 7.8。对于HTS分析 0.8μL 5mM 溶于DMSO的INCB28060点在384孔板中。DMSO滴定法分析显示该溶剂最大接受浓度为4%. 为了测量 IC50值,将INCB28060连续稀释11次每次三倍加入平板中待用。从上述平板中吸取0.8μL溶于DMSO的 INCB28060转移到分析平板. DMSO 终浓度2%. 在分析缓冲液中准备8nM 未磷酸化的c-Met 或 0.5nM 磷酸化的 c-Met 。1mM溶于DMSO的 多肽底物 Biotin-EQEDEPEGDYFEWLE-amide 用分析缓冲液稀释到1μM, 缓冲液含有400μM ATP (未磷酸化c-Met) 或 160μM ATP (磷酸化 c-Met). 每个相应孔中加入20μL 酶溶液 (或分析缓冲液作为对照) 然后加入20μL底物溶液起始反应。平板25 ℃孵育90分钟,避光。加入 20μL 终止液结束反应,终止液包含45 mM EDTA, 50mM Tris-HCl, 50mM NaCl, 0.4mg/ mL BSA, 200nM SA-APC 和3nM EUPy20。 室温孵育15-30分钟然后在Perkin Elmer Fusion α-FP 仪器中进行均相时间分辨荧光分析(HTRF)。HTRF 程序如下: Primary excitation filter 330/30, Primary window: 200 uSec, Primary delay: 50 uSec, Number of flashes: 15, Well read time: 2000。 |
细胞实验: |
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细胞系 |
H441细胞 |
浓度 |
0.24, 1, 4, 16, 63nM |
处理时间 |
24小时 |
方法 |
H441细胞培养在含有10%胎牛血清的RPMI-1640培养基中,使之长满。用P200的移液器tip头在细胞间划出空隙。然后在不同浓度INCB28060条件下加入50 ng/mL重组人源HGF 诱导细胞跨空隙迁移。孵育过夜后,拍好相应照片并分析半迁移抑制情况。 |
动物实验: |
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动物模型 |
8周龄大雌性Balb/c nu/nu 小鼠(Charles River),皮下接种4 × 106 个肿瘤细胞(S114 模型)或5 × 106 肿瘤细胞(U-87MG 恶性胶质瘤模型) |
剂量 |
3, 10, 30mg/kg |
给药处理 |
口服,一天两次 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )