中文名称: | Idelalisib | ||||
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英文名称: | Idelalisib | ||||
别名: | 艾代拉里斯;依鲁替尼 CAL-101; GS1101; (S)-2-(1-((9H-purin-6-yl)amino)propyl)-5-fluoro-3-phenylquinazolin-4(3H)-one | ||||
CAS No: | 870281-82-6 | 分子式: | C22H18FN7O | 分子量: | 415.42 |
CAS No: | 870281-82-6 | ||||
分子式: | C22H18FN7O | ||||
分子量: | 415.42 |
基本信息
产品编号: |
I10166 |
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产品名称: |
Idelalisib |
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CAS: |
870281-82-6 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
四年 |
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分子量: |
415.42 |
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化学名: |
(S)-2-(1-((9H-purin-6-yl)amino)propyl)-5-fluoro-3-phenylquinazolin-4(3H)-one |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
100mg/mL warmed with 50ºC water bath (240.72mM) |
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Ethanol |
34mg/mL (81.84mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
2% DMSO+20%PEG 300+ddH2O |
5mg/mL |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.4072mL |
12.0360mL |
24.0720mL |
5mM |
0.4814mL |
2.4072mL |
4.8144mL |
10mM |
0.2407mL |
1.2036mL |
2.4072mL |
50mM |
0.0481mL |
0.2407mL |
0.4814mL |
生物活性
产品描述 |
一种口服有效的高选择性p110δ抑制剂,IC50:2.5nM,比p110δ和其他PI3K class I酶的选择性高40到300倍。 |
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靶点 |
p110δ |
p110γ |
2.5nM |
89nM |
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体外研究 |
CAL-101对p110α,p110β,和p110γ作用效果不大。CAL-101作用于原代嗜碱细胞特定阻断FcϵR1 p110δ调节的CD63表达,EC50为8nM。与急性髓性白血病(AML)和骨髓增生性肿瘤(MPN)细胞相比,CAL-101作用于B-cell急性淋巴细胞白血病(B-ALL)和慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞时显示更强的活性。CAL-101作用于SU-DHL-5, KARPAS-422和CCRF-SB细胞,降低pAktS473,pAktT308,和下游靶点S6,EC50为0.1到1.0μM。CAL-101作用于CLL细胞,诱导选择性细胞毒性,不是通过突变状态或间期细胞遗传学,主要通过caspase依赖机制。与正常B细胞相比,CAL-101作用于CLL细胞优先产生细胞毒性,和LY294002相比,作用于其他造血细胞不会产生毒性。CAL-101作用于T细胞和天然杀伤细胞 缺乏直接的细胞毒性潜能。CAL-101抑制炎症细胞因子的产生,比如 IL-6,IL-10,TNF-α,和IFN-γ,且激活诱导的细胞因子,如CD40L。CAL-101也抗CD40L调节的CLL细胞存活。CAL-101作用于L1236和L591细胞, 诱导细胞在G1期积累,在S期下降,说明CAL-101可以作为治疗霍杰金淋巴瘤(HL)的一种新策略。 |
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特征 |
Calistoga暗示CAL-101治疗血液恶性肿瘤可能有更广泛的应用价值。 |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
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PI3K实验 |
用全CLL和正常B细胞溶解物进行PI3K实验。进行PI3K ELISA实验。全细胞抽提物加到PI(4,5)P2底物和反应buffer(包含ATP)的混合物中,在室温下温育。加入PI(3,4,5)P3探测器和EDTA混合,反应终止,在室温下温育1小时。混合物转移到PI3K ELISA板上,再温育1小时。 冲洗反应板,然后和第二探测器再温育30分钟。再次冲洗反应板, 加入3,3′,5,5′-四甲基联苯胺溶液,反应5分钟,加入H2SO4 终止反应。在450纳米处读数。 |
细胞实验: |
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细胞系 |
CLL B细胞或健康志愿者的T细胞或NK细胞 |
浓度 |
0.01-100μM |
处理时间 |
48小时 |
方法 |
进行MTT实验测定细胞毒性。1×105个细胞和CAL-101一起温育。加入MTT试剂,再次温育20小时,然后用溶于PBS的硫酸鱼精蛋白冲洗。加入DMSO,用分光光度计在540纳米处测定吸光度。使用膜联蛋白/PI液式细胞计检查在不同时间点测定细胞存活力,分析数据。每个样本至少计数104个细胞。以全部阳性细胞与未处理细胞之比百分数的形式来表示实验结果。加入100μM Z-VAD检测caspase-依赖的细胞凋亡。加入1μg/mL CD40L,800 U/mL IL-4,50ng/mL BAFF,20ng/mL TNF-α测定存活信号, 或者共培养在纤连蛋白或HS-5细胞系基质包被的板上。基质共培养在75cm2培养瓶 (80%-100%融合率)培养24小时,然后加入CLL细胞。 |
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )