中文名称: Idelalisib
英文名称: Idelalisib
CAS No: 870281-82-6
分子式: C22H18FN7O
分子量: 415.42
I10166 Idelalisib ≥98%(HPLC) (psaitong)
包装规格:
25mg 100mg 500mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(55mg/mL)
产品描述:

基本信息

产品编号:

I10166

产品名称:

Idelalisib

CAS:

870281-82-6

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

分子式:

C22H18FN7O

溶于液体

-80℃

四年

分子量:

415.42

 

 

化学名: 

(S)-2-(1-((9H-purin-6-yl)amino)propyl)-5-fluoro-3-phenylquinazolin-4(3H)-one

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

100mg/mL warmed with 50ºC water bath (240.72mM)

Ethanol

34mg/mL (81.84mM)

Water

Insoluble

体内(现配现用):

2% DMSO+20%PEG 300+ddH2O

5mg/mL

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.4072mL

12.0360mL

24.0720mL

5mM

0.4814mL

2.4072mL

4.8144mL

10mM

0.2407mL

1.2036mL

2.4072mL

50mM

0.0481mL

0.2407mL

0.4814mL

 

生物活性

产品描述

一种口服有效的高选择性p110δ抑制剂,IC50:2.5nM,比p110δ和其他PI3K class I酶的选择性高40到300倍。

靶点

p110δ
(Cell-free assay)

p110γ
(Cell-free assay)

2.5nM

89nM

体外研究

CAL-101对p110α,p110β,和p110γ作用效果不大。CAL-101作用于原代嗜碱细胞特定阻断FcϵR1 p110δ调节的CD63表达,EC50为8nM。与急性髓性白血病(AML)和骨髓增生性肿瘤(MPN)细胞相比,CAL-101作用于B-cell急性淋巴细胞白血病(B-ALL)和慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞时显示更强的活性。CAL-101作用于SU-DHL-5, KARPAS-422和CCRF-SB细胞,降低pAktS473,pAktT308,和下游靶点S6,EC50为0.1到1.0μM。CAL-101作用于CLL细胞,诱导选择性细胞毒性,不是通过突变状态或间期细胞遗传学,主要通过caspase依赖机制。与正常B细胞相比,CAL-101作用于CLL细胞优先产生细胞毒性,和LY294002相比,作用于其他造血细胞不会产生毒性。CAL-101作用于T细胞和天然杀伤细胞 缺乏直接的细胞毒性潜能。CAL-101抑制炎症细胞因子的产生,比如 IL-6,IL-10,TNF-α,和IFN-γ,且激活诱导的细胞因子,如CD40L。CAL-101也抗CD40L调节的CLL细胞存活。CAL-101作用于L1236和L591细胞, 诱导细胞在G1期积累,在S期下降,说明CAL-101可以作为治疗霍杰金淋巴瘤(HL)的一种新策略。

特征

Calistoga暗示CAL-101治疗血液恶性肿瘤可能有更广泛的应用价值。 

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

PI3K实验

用全CLL和正常B细胞溶解物进行PI3K实验。进行PI3K ELISA实验。全细胞抽提物加到PI(4,5)P2底物和反应buffer(包含ATP)的混合物中,在室温下温育。加入PI(3,4,5)P3探测器和EDTA混合,反应终止,在室温下温育1小时。混合物转移到PI3K ELISA板上,再温育1小时。 冲洗反应板,然后和第二探测器再温育30分钟。再次冲洗反应板, 加入3,3′,5,5′-四甲基联苯胺溶液,反应5分钟,加入H2SO4 终止反应。在450纳米处读数。

 

细胞实验:

 

细胞系

CLL B细胞或健康志愿者的T细胞或NK细胞

浓度

0.01-100μM

处理时间

48小时

方法

进行MTT实验测定细胞毒性。1×105个细胞和CAL-101一起温育。加入MTT试剂,再次温育20小时,然后用溶于PBS的硫酸鱼精蛋白冲洗。加入DMSO,用分光光度计在540纳米处测定吸光度。使用膜联蛋白/PI液式细胞计检查在不同时间点测定细胞存活力,分析数据。每个样本至少计数104个细胞。以全部阳性细胞与未处理细胞之比百分数的形式来表示实验结果。加入100μM Z-VAD检测caspase-依赖的细胞凋亡。加入1μg/mL CD40L,800 U/mL IL-4,50ng/mL BAFF,20ng/mL TNF-α测定存活信号, 或者共培养在纤连蛋白或HS-5细胞系基质包被的板上。基质共培养在75cm2培养瓶 (80%-100%融合率)培养24小时,然后加入CLL细胞。

保存条件:
-20℃
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安全说明:
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参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):