| 中文名称: | Idasanutlin | ||||
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| 英文名称: | Idasanutlin | ||||
| 别名: | 依达奴林;RG7388 抑制剂 RG 7388 RO5503781 4-((2R,3S,4R,5S)-3-(3-chloro-2-fluorophenyl)-4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-4-cyano-5-neopentylpyrrolidine-2-carboxamido)-3-methoxybenzoic acid | ||||
| CAS No: | 1229705-06-9 | 分子式: | C31H29Cl2F2N3O4 | 分子量: | 616.48 |
| CAS No: | 1229705-06-9 | ||||
| 分子式: | C31H29Cl2F2N3O4 | ||||
| 分子量: | 616.48 | ||||
| MDL: | MFCD26142931 | ||||
基本信息
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产品编号：I10041 |
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产品名称：Idasanutlin |
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CAS: |
1229705-06-9 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
六个月 |
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分子量 |
616.48 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
100mg/mL (162.21mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内（现配现用） |
5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O |
1.25mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
1.6221mL |
8.1106mL |
16.2211mL |
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5mM |
1.6221mL |
8.1106mL |
16.2211mL |
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10mM |
0.1622mL |
0.8111mL |
1.6221mL |
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50mM |
0.0324mL |
0.1622mL |
0.3244mL |
生物活性
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产品描述 |
一种高效、选择性强的MDM2拮抗剂，具有潜在的抗癌活性。 |
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靶点/IC50 |
Mdm2 |
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6nM |
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体外研究 |
在表达野生型p53的癌细胞中，Idasanutlin抑制细胞增殖，IC50 为30nM，并剂量依赖性诱导p53稳定化，细胞周期阻滞，以及细胞凋亡。 |
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体内研究 |
在小鼠SJSA人骨肉瘤异种移植模型中，Idasanutlin (25mg/kg p.o.)抑制肿瘤生长，并使其消退。在SJSA异种移植模型中，Idasanutlin诱导细胞凋亡，并抗增殖。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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生化结合亲和力–HTRF 测定 |
p53-MDM2 HTRF测定在包含50 mM Tris-HCl，pH 7.4，100mM NaCl，1 mM DTT，0.02 或0.2mg/ml BSA的缓冲液中进行。小分子抑制剂在4℃下等分储存于DMSO中的10mM储备溶液，置于96深孔板中。解冻并混合后，立即测定。化合物与GST-MDM2以及生物素化的p53肽在37℃下培养1小时。然后加入Phycolink山羊抗GST(1型)别藻蓝蛋白和Eu-8044-链霉亲和素，接着在室温下培养1小时。板使用Envision荧光阅读器读取数据。IC50值通过板间重复两次或重复三次的数据确定。数据通过XLfit4 (Microsoft)使用4参数Logistic模型(S形剂量反应模型)和方程Y= (A+ ((B-A)/ (1+ ((C/x)^D))))分析，A和B分别为抑制剂不存在或无限量抑制剂存在下的酶活性，C是IC50，D为Hill 系数。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
wt-p53 肿瘤细胞系(SJSA1，RKO，HCT116) |
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浓度 |
~10μM |
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处理时间 |
24小时 |
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方法 |
细胞增殖通过四唑染料测定评估。细胞分化的50%抑制 (IC50) 或90%抑制(IC90)下的浓度通过化合物浓度对抑制百分比的对数曲线的线性回归确定。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
负荷 SJSA 人骨肉瘤异种移植物的小鼠 |
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剂量 |
~50mg/kg 每天 |
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给药处理 |
p.o. |
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
