Infigratinib - CAS:872511-34-7 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	Infigratinib 促销
英文名称:	Infigratinib
别名:	3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-1-[6-[[4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基]氨基]嘧啶-4-基]-1-甲基脲 NVPBGJ398 BGJ398 3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-(6-((4-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)-1-methylurea.
CAS No:	872511-34-7	分子式:	C₂₆H₃₁Cl₂N₇O₃	分子量:	560.47
CAS No:	872511-34-7
分子式:	C₂₆H₃₁Cl₂N₇O₃
分子量:	560.47
MDL:	MFCD22123241

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I10040 Infigratinib ≥98%(HPLC) (psaitong)

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包装规格：

5mg 5mg 25mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(32 mg/mL)。

产品描述：

基本信息

产品编号：I10040
产品名称：Infigratinib
CAS:	872511-34-7	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C26H31Cl2N7O3		溶于液体	-80℃	两年
分子量	560.47
化学名：
Solubility (25°C)	体外	DMSO	3mg/mL warmed with 50ºC water bath (5.35mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）	1%CMC-Na	30mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度

溶液体积

质量

1mg

5mg

10mg

1mM

1.7842mL

8.9209mL

17.8418mL

5mM

0.3568mL

1.7842mL

3.5684mL

生物活性

产品描述	一种有效的、选择性FGFR抑制剂，作用于FGFR1/2/3，IC50为0.9nM、1.4nM和1nM。
靶点/IC₅₀	FGFR1 (Cell-free assay)	FGFR3 (Cell-free assay)	FGFR2 (Cell-free assay)	FGFR3 (K650E) (Cell-free assay)	FGFR4 (Cell-free assay)
靶点/IC₅₀	0.9nM	1.0nM	1.4nM	4.9nM	60nM
体外研究	BGJ398抑制FGFR3-K650E，IC50 为4.9 nM。此外, BGJ398 也抑制VEGFR2。BGJ398 抑制其他激酶，包括ABL, FYN, KIT, LCK, LYN 和 YES，IC50分别为2.3μM, 1.9μM, 0.75μM, 2.5μM, 0.3μM和1.1μM。在细胞水平, BGJ398 抑制FGFR1-, FGFR2-Q, 和FGFR3-依赖的BaF3 细胞增殖，IC50分别为2.9μM, 2.0μM和2μM。BGJ398在特定酪氨酸残基，包括FGFR-WT, FGFR2-WT, FGFR3-K650E, FGFR3-S249C 和 FGFR4-WT处，干扰自磷酸化，IC50分别为4.6nM, 4.9nM, 5nM, 5nM 和168nM。BGJ398 抑制过量表达野生型(WT)FGFR3的癌细胞，如RT112, RT4, SW780 和JMSU1 的增殖，IC50分别为5nM, 30nM, 32nM 和15nM。
体内研究	BGJ398按10和30mg/kg剂量, 分别处理原位移植膀胱癌模型，持续12天，则抑制肿瘤生长，和引起淤血。BGJ398按10mg/kg剂量处理实验动物，体重没有改变，按30mg/kg剂量处理，则体重增加10%。BGJ398磷酸盐按 4.25和8.51mg/kg剂量口服处理给药携带RT112肿瘤的雌性Rowett大鼠。BGJ398显著降低 pFRS2 和pMAPK水平，这种作用存在剂量依赖性。BGJ398显著抑制bFGF刺激的血管生成，这种作用存在剂量依赖性。然而, BGJ398不损害VEGF诱导的血管形成。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

放射性激酶实验

在有放射性标记ATP存在时，通过纯化的GST-融合FGFR3-K650E激酶域，测定合成底物的磷酸化，而测定激酶活性。通过混合10μL 3倍浓度BGJ398 溶液和10μL相应底物混合物 (肽底物, ATP 和 [γ33P]ATP)测定酶活性。在实验buffer中加入10μL 3倍浓度酶溶液开始反应。实验组成的终浓度如下：10ng GST-FGFR3-K650E, 20mM Tris-HCl, pH 7.5, 3mM MnCl2, 3mM MgCl2, 1 mM DTT, 250 μg/mL PEG 20000, 2 μg/mL 聚(EY) 4:1, 1% DMSO 及0.5μM ATP (γ-[33P]-ATP 0.1 μCi)。包括BGJ398的终体积为30μL的实验混合物根据过滤结合(FB)法在96孔板上室温下进行实验10分钟。加入20μL 125 mM EDTA终止酶反应,按如下测定33P 渗透到肽底物的量: 30μL 终止反应混合物转移到Immobilon-PVDF 膜上，之前用甲醇浸泡膜5分钟，用水冲洗,用0.5% H3PO4浸泡5分钟, 然后安装在真空歧管中。点样,连接真空，然后使用0.5% H3PO4 (200μL)冲洗细胞。移除膜，在摇床上使用1% H3PO4 处理四次，再使用乙醇处理一次。烘干膜，在膜上每孔覆盖 10μL闪烁液。封闭实验板，在微板闪烁计数板上读数。通过线性回归分析 BGJ398抑制百分数，而计算IC50值。

细胞实验:
细胞系	鼠BaF3细胞系
浓度	0μM-0.1μM
处理时间	48小时
方法	Murine 鼠BaF3细胞系接种在含10% FBS, 4.5 g/L葡萄糖, 1.5g/L碳酸氢钠, 和Pen/Strep的 RPMI-1640培养基上。每周细胞传代两次。使用荧光素酶生物发光法检测测定BGJ398调节的抑制BaF3细胞增殖和活性。BaF3或 BaF3 Tel-TK细胞按每孔4250个细胞接种到384孔板上，在新鲜培养基中使用μFill液体分配器每孔加50μL。BGJ398 在DMSO中连续稀释，然后排列在384孔板中。使用pintool传输设备使50nL BGJ398 转移到含细胞的实验板上，然后实验板在37oC(5% CO2) 下温育48小时。然后加入25μL Bright-Glo,使用 Analyst-GT测定荧光。测定IC50值。

动物实验:
动物模型	携带亲本RT112细胞系的无胸腺裸鼠
剂量	10mg/kg/qd和30mg/kg/qd
给药处理	口服处理

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量 =

浓度 *

体积 *

分子量

*选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

* = *

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

摩尔浓度计算公式

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果