中文名称: | 伊鲁替尼 | ||||
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英文名称: | Ibrutinib | ||||
别名: | 依鲁替尼 R)-1-(3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one PCI32765 | ||||
CAS No: | 936563-96-1 | 分子式: | C25H24N6O2 | 分子量: | 440.5 |
CAS No: | 936563-96-1 | ||||
分子式: | C25H24N6O2 | ||||
分子量: | 440.5 |
基本信息
产品编号:I10036 |
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产品名称:Ibrutinib |
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CAS: |
936563-96-1 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
440.50 |
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化学名: |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
88mg/mL (199.77mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用) |
5% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O |
10mg/mL |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.2701mL |
11.3507mL |
22.7015mL |
5mM |
0.4540mL |
2.2701mL |
4.5403mL |
10mM |
0.2270mL |
1.1351mL |
2.2701mL |
50mM |
0.0454mL |
0.2270mL |
0.4540mL |
生物活性
产品描述 |
一种有效的的选择性的BBtk抑制剂,IC50:0.5nM。 |
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靶点/IC50 |
BTK |
BLK |
Bmx |
CSK |
FGR |
0.5nM |
0.5nM |
0.8nM |
2.3nM |
2.3nM |
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体外研究 |
Ibrutinib有效可逆且选择性抑制Btk酶活性。Ibrutinib作用于 BCR 通路激活的 DOHH2细胞系, 抑制Btk自磷酸化, Btk's 生理底物 PLCγ磷酸化, 和更远一点的下游激酶ERK的磷酸化,IC50分别为11nM, 29nM 和 13nM。 Ibrutinib作用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞,诱导细胞毒性,这种作用存在剂量和时间依赖性。此外, Ibrutinib诱导 caspase依赖性细胞死亡通路激活,且在TLR信号后,抑制CLL细胞增殖能力。最新研究显示Ibrutinib抑制 BCR激活的原代 B细胞增殖,IC50 为8nM,且抑制 原代单核细胞中TNFα, IL-1β 和 IL-6产量, IC50 分别为2.6nM, 0.5nM 和 3.9nM。 |
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体内研究 |
Ibrutinib 作用于胶原诱导的关节炎模型,通过抑制B细胞活性,显著降低足肿胀和关节发炎等临床关节炎症状。Ibrutinib 作用于 MRL-Fas(lpr) 狼疮模型 ,降低肾疾病和自身抗体产量。Ibrutinib 每天按25mg/kg剂量作用于过继转移TCL1 的CLL小鼠模型, 产生短暂的早期淋巴细胞增多症,且延迟CLL 疾病进展。 |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
激酶, 33P-ATP, Ibrutinib, 和底物 [0.2mg/mL 聚(EY)(4:1)]温育1小时后,使用33P 过滤结合实验测量体外激酶IC50值。 |
细胞实验: |
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细胞系 |
慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞 |
浓度 |
0.01μM到100μM |
处理时间 |
48小时 |
方法 |
进行MTT实验测定细胞毒性。细胞(CLL B 细胞或健康志愿者T 细胞或 NK细胞) 和不同浓度 Ibrutinib温育48小时。加入MTT试剂,实验板再温育20小时,然后使用溶于PBS的硫酸鱼精蛋白冲洗。加入DMSO,通过分光光度法使用Labsystems 酶标仪,在540 nm处测定吸光值。使用膜联蛋白/PI 流式细胞仪在不同时间点测量细胞活力。使用 Expo-ADC32 软件包分析数据。结果表示为总阳性细胞与对照组之比的百分数。加入100M Z-VAD检测caspase依赖性凋亡。 |
动物实验: |
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动物模型 |
MRL-Fas(lpr) 狼疮模型和胶原诱导的关节炎模型 |
剂量 |
≤50mg/kg |
给药处理 |
口服处理 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )