中文名称: 伊鲁替尼
英文名称: Ibrutinib
CAS No: 936563-96-1
分子式: C25H24N6O2
分子量: 440.5
I10036 伊鲁替尼 ≥98%(HPLC) (psaitong)
包装规格:
10mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(≥30mg/mL)
产品描述:

基本信息

产品编号:I10036

产品名称:Ibrutinib

CAS:

936563-96-1

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

分子式:

C25H24N6O2

溶于液体

-80℃

两年

分子量

440.50

 

 

化学名: 

 

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

88mg/mL (199.77mM)

Ethanol

Insoluble

Water

Insoluble

体内(现配现用)

5% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O

10mg/mL

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.2701mL

11.3507mL

22.7015mL

5mM

0.4540mL

2.2701mL

4.5403mL

10mM

0.2270mL

1.1351mL

2.2701mL

50mM

0.0454mL

0.2270mL

0.4540mL

 

生物活性

产品描述

一种有效的的选择性的BBtk抑制剂,IC50:0.5nM。

靶点/IC50

BTK
(Cell-free assay)

BLK
(Cell-free assay)

Bmx
(Cell-free assay)

CSK
(Cell-free assay)

FGR
(Cell-free assay)

0.5nM

0.5nM

0.8nM

2.3nM

2.3nM

 

体外研究

Ibrutinib有效可逆且选择性抑制Btk酶活性。Ibrutinib作用于 BCR 通路激活的 DOHH2细胞系, 抑制Btk自磷酸化, Btk's 生理底物 PLCγ磷酸化, 和更远一点的下游激酶ERK的磷酸化,IC50分别为11nM, 29nM 和 13nM。 Ibrutinib作用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞,诱导细胞毒性,这种作用存在剂量和时间依赖性。此外, Ibrutinib诱导 caspase依赖性细胞死亡通路激活,且在TLR信号后,抑制CLL细胞增殖能力。最新研究显示Ibrutinib抑制 BCR激活的原代 B细胞增殖,IC50 为8nM,且抑制 原代单核细胞中TNFα, IL-1β 和 IL-6产量, IC50 分别为2.6nM, 0.5nM  3.9nM。

体内研究

Ibrutinib 作用于胶原诱导的关节炎模型,通过抑制B细胞活性,显著降低足肿胀和关节发炎等临床关节炎症状。Ibrutinib 作用于 MRL-Fas(lpr) 狼疮模型 ,降低肾疾病和自身抗体产量。Ibrutinib 每天按25mg/kg剂量作用于过继转移TCL1 的CLL小鼠模型, 产生短暂的早期淋巴细胞增多症,且延迟CLL 疾病进展。

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

激酶, 33P-ATP, Ibrutinib, 和底物 [0.2mg/mL 聚(EY)(4:1)]温育1小时后,使用33P 过滤结合实验测量体外激酶IC50值。

 

细胞实验:

 

细胞系

慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞

浓度

0.01μM到100μM

处理时间

48小时

方法

进行MTT实验测定细胞毒性。细胞(CLL B 细胞或健康志愿者T 细胞或 NK细胞) 和不同浓度 Ibrutinib温育48小时。加入MTT试剂,实验板再温育20小时,然后使用溶于PBS的硫酸鱼精蛋白冲洗。加入DMSO,通过分光光度法使用Labsystems 酶标仪,在540 nm处测定吸光值。使用膜联蛋白/PI 流式细胞仪在不同时间点测量细胞活力。使用 Expo-ADC32 软件包分析数据。结果表示为总阳性细胞与对照组之比的百分数。加入100M Z-VAD检测caspase依赖性凋亡。

 

动物实验:

 

动物模型

MRL-Fas(lpr) 狼疮模型和胶原诱导的关节炎模型

剂量

≤50mg/kg

给药处理

口服处理

保存条件:
-20℃
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参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):