| 中文名称: | HS-173 促销 | ||||
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| 英文名称: | HS-173 | ||||
| 别名: | HS-173 ethyl 6-[5-(benzenesulfonamido)pyridin-3-yl]imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxylate | ||||
| CAS No: | 1276110-06-5 | 分子式: | C21H18N4O4S | 分子量: | 422.46 |
| CAS No: | 1276110-06-5 | ||||
| 分子式: | C21H18N4O4S | ||||
| 分子量: | 422.46 | ||||
基本信息
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产品编号： |
H10323 |
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产品名称： |
HS-173 |
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CAS: |
1276110-06-5 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量： |
422.46 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名： |
ethyl 6-(5-(phenylsulfonamido)pyridin-3-yl)imidazo[1,2-a]-pyridine-3-carboxylate |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
84mg/mL warmed with 50ºC water bath (198.83mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
5% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O |
8mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.3671mL |
11.8354mL |
23.6709mL |
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5mM |
0.4734mL |
2.3671mL |
4.7342mL |
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10mM |
0.2367mL |
1.1835mL |
2.3671mL |
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50mM |
0.0473mL |
0.2367mL |
0.4734mL |
生物活性
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产品描述 |
一种新颖的PI3K抑制剂，常用于癌症研究。 |
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靶点 |
PI3Kα |
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0.8nM |
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体外研究 |
HS-173在T47D，SK-BR3，和MCF7细胞中表现出有效的抗增殖作用，IC50分别为0.6，1.5，和7.8μM。HS-173完全抑制癌细胞系(Hep3B和SkBr3)中PI3K通路。此外，在体外试验中，HS-173通过影响细胞周期分布并激活半胱天冬酶诱导细胞凋亡，并阻断VEGF诱导的血管生成。Sorafenib 和 HS-173联合治疗对胰腺癌细胞具有协同抗癌作用。 |
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体内研究 |
HS-173减少小鼠体内血管形成。HS-173显著减弱体内肝纤维化的发展，通过阻断PI3K/Akt信号。 |
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特征 |
PI3Kα-选择性抑制剂。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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PI3-激酶试验 |
PI3K试验使用激酶Glo Max发光激酶试剂盒进行，其量化PI3K反应产生的ADP的量。简而言之，活性PI3K (100纳克)与化合物在激酶缓冲液(25mM MOPS [pH 7.0],5mM MgCl2，和1mM EGTA)，和10微克l-α-磷脂酰肌醇(PI)中预培养5分钟。在加入PI之前，将其用超声处理缓冲液(25mM MOPS [pH 7.0]，1mM EGTA)在水中声处理20分钟，使其形成胶束。加入10μM ATP启动反应，运行180分钟。为终止激酶反应，加入相同体积的Kinase-Glo Max缓冲液。10分钟后，板在GloMax板阅读器上读数进行发光检测。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
T47D，SK-BR3，MCF7细胞 |
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浓度 |
~50μM |
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处理时间 |
48小时 |
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方法 |
细胞活性通过MTT试验测定。简而言之，T47D细胞接种于96孔板培育24小时。然后，除去培养基，细胞用DMSO处理作为对照，用不同浓度的抑制剂处理用于测定。DMSO在培养基中的终浓度≤0.1% (v/v)。细胞培养48小时后，每孔中加入20微升MTT溶液(5毫克/毫升)，在37℃下再培育4小时。形成的甲瓒晶体溶解在DMSO(100微升/孔)中，恒定摇动5分钟。随后板在540nm下在酶标仪上读取。每个分析使用三个重复的孔。半数抑制浓度(IC50，定义为抑制50%细胞生长的药物浓度)通过剂量反应曲线评估。为评价化合物对细胞增殖的作用，MTT分析前，T47D细胞用化合物(0.1−100μM)培养48小时。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
CCl4-诱发的肝纤维化雄性BALB/c小鼠 |
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剂量 |
~20毫克/千克 |
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给药处理 |
口服给药 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
