中文名称: GNF4877
英文名称: GNF4877
CAS No: 2041073-22-5
分子式: C25H27FN6O4
分子量: 494.5274
G10682 GNF4877 ≥98% (psaitong)
包装规格:
1mg 5mg 10mg 25mg 50mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(4mg/mL超声)
产品描述:

基本信息

产品编号:G10682

产品名称:GNF4877

CAS:

2041073-22-5

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C25H27FN6O4

溶于液体

-80℃

六个月

分子量

494.53

-20℃

一个月

化学名: 

 

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

32mg/mL (67.51mM)

Ethanol

Insoluble

Water

Insoluble

体内(现配现用)

 

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.0222mL

10.1108mL

20.2216mL

5mM

0.4044mL

2.0222mL

4.0443mL

 

生物活性

产品描述

DYRK1A 和 GSK3β 的有效抑制剂,IC50 值分别为 6nM 和 16nM,可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66μM)。

靶点/IC50

GSK3β 16nM (IC50)

DYRK1A 6nM (IC50)

体外研究

High glucose concentrations and glucokinase activators (GKAs) increase Ca2+signalling in β-cells, and increase intracellular Ca2+ leads to activation of calcineurin and nuclear translocation of NFATc proteins. Indeed, concentrations of GNF4877((0.1M,0.3 μM) well below the EC50 for β-cell proliferation are able to induce proliferation in the presence of high glucose or pharmacological activators of glucokinase. Finally, increasing intracellular Ca2+ with glibenclamide (a sulfonylurea receptor 1 inhibitor) or Bay K8644 (an L-type Ca2+ channel activator) show additive activity with GNF4877.

体内研究

GNF4877 (50mg/kg; oral gavage; twice a day; for 15 days; double transgenic RIP-DTA male mice) treatment induces β-cell proliferation, increases β-cell mass and insulin content, and improves glycaemic control.

Animal Model:

Double transgenic RIP-DTA male mice (Tg (Ins 2-rtTA) 2 Efr Tg (teto-DTA) 1 Gfi/J) with Doxycycline (28.8±2.4g; 82±2 days)

Dosage:

50mg/kg

Administration:

Oral gavage;twice a day;for 15 days

Result:

Induced β-cell proliferation,increased β-cell mass and insulin content,and improved glycaemic control.

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):