| 中文名称: | GSK2193874 | ||||
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| 英文名称: | GSK2193874 | ||||
| 别名: | GSK2193874 3-([1,4′-Bipiperidin]-1′-ylmethyl)-7-bromo-N-(1-phenylcyclopropyl)-2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-4-quinolinecarboxamide | ||||
| CAS No: | 1336960-13-4 | 分子式: | C37H38BrF3N4O | 分子量: | 691.62 |
| CAS No: | 1336960-13-4 | ||||
| 分子式: | C37H38BrF3N4O | ||||
| 分子量: | 691.62 | ||||
基本信息
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产品编号： |
G10590 |
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产品名称： |
GSK2193874 |
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CAS: |
1336960-13-4 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量： |
691.62 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名： |
3-([1,4′-Bipiperidin]-1′-ylmethyl)-7-bromo-N-(1-phenylcyclopropyl)-2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-4-quinolinecarboxamide |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
100mg/mL (144.58mM) |
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Ethanol |
50mg/mL warmed with 50ºC water bath (72.29mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
1.4459mL |
7.2294mL |
14.4588mL |
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5mM |
0.2892mL |
1.4459mL |
2.8918mL |
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10mM |
0.1446mL |
0.7229mL |
1.4459mL |
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50mM |
0.0289mL |
0.1446mL |
0.2892mL |
生物活性
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产品描述 |
一种具有口服活性的有效的选择性TRPV4拮抗剂。 |
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靶点 |
rTRPV4 |
hTRPV4 |
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0.002μM |
0.04μM |
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体外研究 |
GSK2193874拮抗TRP通道，对靶点的抑制作用相对对TRPV1、TRPA1、TRPC3、TRPC6和TRPM8的作用来说更具有选择性。用GSK2193874处理人脐静脉内皮细胞(HUVECs)可浓度依赖性地阻止细胞收缩以及抑制由GSK1016790激活TRPV4所导致的细胞脱离。 |
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体内研究 |
在大鼠和犬类中检测GSK2193874的药代动力学，发现在慢性动物模型中，GSK2193874具有适于口服途径的半衰期和其他特性。（在大鼠中：iv CL=7.3mL/min/kg,po t1/2=10h,%F=31；在狗中：iv CL=6.9mL/min/kg,po t1/2=31h,%F=53）。除此之外，在大鼠中，当GSK2193874浓度高达30mg/kg时，对血压或心率没有作用。在一些心衰模型中，GSK2193874能够改善肺功能。在急性和慢性心衰模型中，GSK2193874的预处理可抑制肺水肿的形成并增强动脉氧合。GSK2193874能够维持内皮细胞的完整性、抑制内皮TRPV4电流，在离体肺和心衰模型中保护肺部免于肺水肿形成。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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细胞实验: |
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细胞系 |
稳定转染hTRPV4的HEK细胞(CG27)HUVECs |
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浓度 |
1-30nM(extracellularly);0.03-10uM(intracellularly) |
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方法 |
在细胞外，将GSK2193874(1-30nM)加入培养基中进行处理；在细胞内，通过将GSK2193874(0.03-10μM)加入电极液中进行处理。在-60和+60 mV之间引出斜坡电流，在GSK634775 (100nM)激活TRPV4后，检测+60 mV处峰值输出电流。在HUVECs中，在-80和+80 mV之间引出斜坡电流，在GSK2193874 (300nM)处理后，加入GSK1016790 (30nM)激活TRPV4，检测+60 mV处峰值输出电流。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
成年雄性SD大鼠 |
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剂量 |
30mg/kg |
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给药处理 |
口服填喂 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
