中文名称: | GSK1016790A | ||||
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英文名称: | GSK1016790A | ||||
别名: | GSK1016790A GSK1016790A | ||||
CAS No: | 942206-85-1 | 分子式: | C28H32Cl2N4O6S2 | 分子量: | 655.61 |
CAS No: | 942206-85-1 | ||||
分子式: | C28H32Cl2N4O6S2 | ||||
分子量: | 655.61 |
基本信息
产品编号: |
G10559 |
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产品名称: |
GSK1016790A |
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CAS: |
942206-85-1 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量: |
655.61 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名: |
N-[(2S)-1-[4-[(2S)-2-[(2,4-dichlorophenyl)sulfonylamino]-3-hydroxypropanoyl]piperazin-1-yl]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]-1-benzothiophene-2-carboxamide |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
100mg/mL (152.52mM) |
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Ethanol |
66mg/mL (100.66mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
1.5253mL |
7.6265mL |
15.2530mL |
5mM |
0.3051mL |
1.5253mL |
3.0506mL |
10mM |
0.1525mL |
0.7626mL |
1.5253mL |
50mM |
0.0305mL |
0.1525 mL |
0.3051mL |
生物活性
产品描述 |
一种有效的,选择性瞬时受体电位香草酸4(TRPV4)通道激活剂。 |
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靶点 |
hTRPV4 |
mTRPV4 |
2.1nM |
18nM |
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体外研究 |
在浓度为1nM以上时,GSK1016790A在表达鼠源和人源TRPV4的HEK细胞中引发钙离子(Ca2+)的流入(EC50分别为18和2.1nM),引起剂量依赖式的TRPV4全细胞电流的激活。它可以在多种类型细胞中刺激、激活TRPV4,包括内皮细胞、尿路平滑肌细胞、尿道上皮细胞、以及过表达TRPV4的HEK293细胞。GSK1016790A特异性激活TRPV4,引发质膜上该通道的表达下调、快速部分脱敏。 |
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体内研究 |
GSK1016790A在高肺血管张力的情况下,使全身系统的血管阻力以及肺部血管阻力急剧下降。GSK1016780A激活TRP4,引起血管舒张、渗漏和组织出血。 |
推荐实验方法(仅供参考)
细胞实验: |
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细胞系 |
脉络丛上皮细胞 |
浓度 |
10nM |
处理时间 |
20分钟 |
方法 |
用DMSO、10nM GSK处理或者预先处理以1mM HC、再用10nM GSK处理CPECs(脉络丛上皮细胞)20分钟。处理过后,这些细胞被固定、用Coomassie Brilliant Blue进行染色。 |
动物实验: |
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动物模型 |
Adult male Sprague-Dawley rats |
剂量 |
2,4,6,8,10,and 12μg/kg |
给药处理 |
静脉注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )