中文名称: GSK1016790A
英文名称: GSK1016790A
CAS No: 942206-85-1
分子式: C28H32Cl2N4O6S2
分子量: 655.61
G10559 GSK1016790A ≥98% (psaitong)
包装规格:
5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(≥33mg/ml)
产品描述:

基本信息

产品编号:

G10559 

产品名称:

GSK1016790A

CAS:

942206-85-1

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C28H32Cl2N4O6S2

溶于液体

-80℃

6个月

分子量:

655.61

-20℃

1个月

化学名: 

N-[(2S)-1-[4-[(2S)-2-[(2,4-dichlorophenyl)sulfonylamino]-3-hydroxypropanoyl]piperazin-1-yl]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]-1-benzothiophene-2-carboxamide

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

100mg/mL (152.52mM)

Ethanol

66mg/mL (100.66mM)

Water

Insoluble

体内(现配现用):

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

1.5253mL

7.6265mL

15.2530mL

5mM

0.3051mL

1.5253mL

3.0506mL

10mM

0.1525mL

0.7626mL

1.5253mL

50mM

0.0305mL

0.1525 mL

0.3051mL

 

生物活性

产品描述

一种有效的,选择性瞬时受体电位香草酸4(TRPV4)通道激活剂。

靶点

hTRPV4 
(In HEK cells)

mTRPV4 
(In HEK cells)

2.1nM

18nM

体外研究

在浓度为1nM以上时,GSK1016790A在表达鼠源和人源TRPV4的HEK细胞中引发钙离子(Ca2+)的流入(EC50分别为18和2.1nM),引起剂量依赖式的TRPV4全细胞电流的激活。它可以在多种类型细胞中刺激、激活TRPV4,包括内皮细胞、尿路平滑肌细胞、尿道上皮细胞、以及过表达TRPV4的HEK293细胞。GSK1016790A特异性激活TRPV4,引发质膜上该通道的表达下调、快速部分脱敏。

体内研究

GSK1016790A在高肺血管张力的情况下,使全身系统的血管阻力以及肺部血管阻力急剧下降。GSK1016780A激活TRP4,引起血管舒张、渗漏和组织出血。

 

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:

 

细胞系

脉络丛上皮细胞

浓度

10nM

处理时间

20分钟

方法

DMSO、10nM GSK处理或者预先处理以1mM HC、再用10nM GSK处理CPECs(脉络丛上皮细胞)20分钟。处理过后,这些细胞被固定、用Coomassie Brilliant Blue进行染色。

 

动物实验:

 

动物模型

Adult male Sprague-Dawley rats

剂量

2,4,6,8,10,and 12μg/kg

给药处理

静脉注射

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):