GSK621 - CAS:1346607-05-3 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

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G10359 GSK621 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

2mg 5mg 10mg 25mg 50mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO（12.5 mg/mL 超声）

产品描述：

基本信息

产品编号：G10359
产品名称：GSK621
CAS:	1346607-05-3	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C26H20ClN3O5		溶于液体	-80℃	六个月
分子量：	489.91			-20℃	一个月
化学名：
Solubility (25°C)	体外	DMSO	97mg/mL (197.99mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）	2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O	5mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

生物活性

产品描述	是特异性的 AMPK 激动剂，其对 AML 细胞系的IC50 值为13-30μM。GSK621 可诱导自噬和凋亡。
靶点/IC50	AMPK (Cell-free assay)
体外研究	GSK621 (30μM) induces AMPKα T172,ACC (S79) and ULK1 (S555) phosphorylation.GSK621 (30μM) induces autophagy and apoptosis.GSK621 treatment also induces PERK phosphorylation,a marker of ER stress, in AML cells. Cell Proliferation Assay
	Cell Line:	MV4-11,OCI-AML3,OCI-AML2,HL-60,Kasumi,HEL,UT7,NB4,TF-1,KG1A,Nomo p28,SKM1,U937,YHP1,MOLM-14,Mo7e,K562,MOLM-13,EOL-1,SET-2 AML cell lines.0-30μM.
	Concentration:	0-30μM.
	Incubation Time:	Incubation Time:4 d.
	Result:	IC50 values ranged from 13 to 30μM.Reduced the proliferation of all 20 lines and increased apoptosis in 17 (85%) lines.
	Cell Autophagy Assay
	Cell Line:	AML cell lines and primary AML samples.
	Concentration:	30μM.
	Incubation Time:	24h.
	Result:	Induced the formation of numerous intracytoplasmic vacuoles including autophagosomes.
体内研究	GSK621 (30mg/kg,ip twice daily) exhibits significant anti-tumor activity in MOLM-14 cells xenograft.
	Animal Model:	MOLM-14 cells xenografted into nude mice.
	Dosage:	30mg/kg.
	Administration:	IP twice daily.
	Result:	Reduced leukemia growth and significantly extended survival compared to vehicle-treated animals or those treated with 10mg/kg twice daily.

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：
AMPK 酶促试验	HEPG2细胞用逐渐增加剂量的A-769662或GSK621处理，ACC S79磷酸化作为AMPK活化的替代标志使用市售ELISA试剂盒评估。

细胞实验:
细胞系	MV4-11，OCI-AML3，OCI-AML2，HL-60，Kasumi，HEL，UT7，NB4，TF-1，KG1A，Nomo p28，SKM-1，U937，YHP1，MOLM-14，Mo7e，K562，MOLM-13，EOL-1，SET-2细胞系
浓度	~30μM
处理时间	~4 天
方法	20个AML细胞系用GSK621的log10稀释物处理，相对存活率通过CellTiter-Glo试验测定。这20个细胞系中，GSK621的IC50使用Prism软件计算，并以log[C]表示，其中[C]以mol/l (M)表示。结果以每组5个细胞系表示。

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

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安全说明：

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参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )