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中文名称: GSK1059615
英文名称: GSK1059615
CAS No: 958852-01-2
分子式: C18H11N3O2S
分子量: 333.36
安全技术说明书(PDF) MSDS(PDF) 点击下载产品说明书(PDF)
G10356 GSK1059615 ≥98% (psaitong)
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：
溶于DMSO（5 mg/mL 超声）
产品描述：

基本信息

产品编号：

G10356

产品名称：

GSK1059615

CAS:

958852-01-2

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式：

C18H11N3O2S

溶于液体

-80℃

6个月

分子量：

333.36

-20℃

1个月

化学名： 

5-[[4-(4-Pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-2,4-thiazolidenedione;GSK 1059615;GSK-1059615

Solubility (25°C)：

 

体外:

 

DMSO

2mg/mL (5.99mM)

Ethanol

Insoluble

Water

Insoluble

体内(现配现用):

1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline

Solubility:0.5mg/mL(1.50mM);Suspended solution;Need ultrasonic

此⽅案可获得 0.5 mg/mL (1.50 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可⽤于⼝服和腹腔注射。 以 1 mL ⼯作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450 μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1 mL。

2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90%(20% SBE-β-CD in saline)

Solubility:0.5mg/mL(1.50mM);Suspended solution;Need ultrasonic

此⽅案可获得 0.5 mg/mL (1.50 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可⽤于⼝服和腹腔注射。以 1 mL ⼯作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀 。

3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil

Solubility:≥0.5mg/mL(1.50mM);Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1 mL ⼯作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL ⽟⽶油中，混合均匀。

＜1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.9998mL

14.9988mL

29.9976mL

5mM

0.6000mL

2.9998mL

5.9995mL

 

生物活性

产品描述

一种PI3Kα/β/δ/γ可逆的抑制剂，同时也抑制mTOR，IC50值分别为0.4nM/0.6nM/2nM/5nM和12nM。

靶点

PI3Kα 
(Cell-free assay)

PI3Kβ 
(Cell-free assay)

PI3Kδ 
(Cell-free assay)

PI3Kγ 
(Cell-free assay)

mTOR 
(Cell-free assay)

0.4nM

0.6nM

2nM

5nM

12nM

体外研究

GSK1059615也抑制mTOR，IC50为12nM。GSK1059615抑制PI3K通路，诱导细胞停滞在G1期，可观察到凋亡。GSK1059615有效作用于胸腺癌细胞。GSK1059615作用于T47D和BT474癌细胞，是PI3K抑制剂，降低细胞内AKT在Ser473位点磷酸化，IC50为40nM。

体内研究

GSK1059615作用于携带移植瘤的小鼠，完全抑制肿瘤生长,且血浆胰岛素水平提高。GSK1059615按25mg/kg剂量,口服给药BT474或HCC1954胸腺癌，每天两次，导致瘀血或肿瘤衰退。

特征

GSK1059615是GlaxoSmithKline的第一个PI3K临床化合物。 

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

激酶实验

GSK1059615溶于0.1μL 100% DMSO，然后加384孔板上,但是第6列和第18列不加。GSK1059615从第1列到12列以及从第13列到24列连续稀释，第6列和第18列的孔中仍然只含DMSO，获得11种不同浓度。实验buffer含MOPS (pH 6.5),CHAPS,和DTT。PI3Kα和PIP2(L-alpha-D-肌肉-磷脂酰环己六醇4,5-二磷酸[PI(4,5)P2]3-O-二氧磷酸基相连的,D(+)-sn-1,2-di-O-辛酰甘油基)混合，然后在板中和GSK1059615温育30分钟，然后加入P33-ATP和MgCl2开始反应。没有酶的孔（第18列）作为低对照组。加入溶于PBS/EDTA/CHAPS的PEI-PS铅头珠而终止反应，然后板再温育至少1小时（一般情况是温育过夜），然后进行离心。 使用Viewlux检测器测定信号，然后输入曲线拟合软件用于绘制浓度反应曲线。根据高对照组(C1,0.1μL DMSO，第6列，A-P行)和低对照组 (C2,第18列,第A-P行),使用 100*(1-(U1-C2)/(C1-C2))公式计算抑制活性百分数。

 

细胞实验:

 

细胞系

BT474,HCC1954和T-47D细胞

浓度

1μM左右

处理时间

72小时

方法

培养BT474,HCC1954和T-47D(人类胸腺细胞)。细胞分到T75烧瓶中，进行2到3天，然后开始实验，到收集的时候获得70-80%融合细胞。使用0.25%胰蛋白酶-EDTA获得细胞。使用台酚蓝排除性染色在细胞悬浮液中测定细胞数。细胞接种在384孔黑色平底板上，板上含48μL培养基，每孔接种103个细胞，过夜处理。第二天，加入GSK1059615。实验第一天，用CellTiter-Glo处理板，然后测量读数。连续稀释两次的GSK1059615储备在384孔板上。4μL稀释液加到105μL 培养基中,混合后,细胞板的每孔中加入2μL这种稀释液。DMSO终浓度为0.15%。细胞温育72小时。然后计数。然后在实验板上加同等体积的CellTiter-Glo试剂。震荡板2分钟，在室温下温育30分钟，然后在Analyst GT计数板上读取化学发光信号。使用XLfit软件绘制剂量反应曲线，测定IC50值。

 

动物实验:

 

动物模型

携带BT474或HCC1954的小鼠

剂量

25mg/kg

给药处理

注射处理
保存条件：
-20℃
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
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