| 中文名称: | GDC0152 | ||||
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| 英文名称: | GDC 0152 | ||||
| 别名: | (S)-1-((S)-2-环己基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)乙酰基)-N-(4-苯基-1,2,3-噻二唑-5-基)吡咯烷-2-甲酰胺;GDC-0152 国华试剂;GDC-0152 国华试剂 RG7419; (S)-1-((S)-2-cyclohexyl-2-((S)-2-(methylamino)propanamido)acetyl)-N-(4-phenyl-1,2,3-thiadiazol-5-yl)pyrrolidine-2-carboxamide | ||||
| CAS No: | 873652-48-3 | 分子式: | C25H34N6O3S | 分子量: | 498.64 |
| CAS No: | 873652-48-3 | ||||
| 分子式: | C25H34N6O3S | ||||
| 分子量: | 498.64 | ||||
基本信息
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产品编号：G10291 |
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产品名称：GDC 0152 |
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CAS: |
873652-48-3 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
六个月 |
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分子量 |
498.64 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
99mg/mL (198.54mM) |
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Ethanol |
99mg/mL (198.54mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内（现配现用） |
99mg/mL (198.54mM) |
99mg/mL (198.54mM) |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.0055mL |
10.0273mL |
20.0545mL |
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5mM |
0.4011mL |
2.0055mL |
4.0109mL |
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10mM |
0.2005mL |
1.0027mL |
2.0055mL |
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50mM |
0.0401mL |
0.2005mL |
0.4011mL |
生物活性
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产品描述 |
一种有效的 IAPs 抑制剂，可以与XIAP、cIAP1和cIAP2的BIR3结合域，以及ML-IAP的BIR结合域结合。 |
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靶点/IC50 |
MLXBIR3SG |
cIAP1-BIR3 |
XIAP-BIR3 |
cIAP2-BIR3 |
XIAP-BIR2 |
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14nM(Ki) |
17nM(Ki) |
28nM(Ki) |
43nM(Ki) |
112nM(Ki) |
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体外研究 |
GDC-0152可阻断IAP蛋白和促凋亡分子参与的蛋白质-蛋白质的相互作用。GDC-0152瞬时转染HEK293T细胞，表现为扰乱XIAP结合部分处理的caspase-9并扰乱ML-IAP，CIAP1，cIAP2和Smac蛋白的结合。在黑色素瘤SK-MEL28细胞中，GDC-0152有效抑制ML-IAP和Smac蛋白的内源性结合。在MDA-MB-231乳腺癌细胞系中，GDC-0152导致细胞活力下降，而对正常的人乳腺上皮细胞（HMEC）没有影响。GDC-0152以剂量和时间依赖性方式激活胱天蛋白酶3和7。在A2058黑色素瘤细胞中，GDC-0152诱导CIAP1的快速降解。在浓度低至10 nM时，它有效地诱导了CIAP1降解，这和其对CIAP1亲和力一致。 |
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体内研究 |
GDC-0152具有基于使用人肝微粒体进行代谢稳定性分析的预测的中度肝清除作用。血浆蛋白和GDC-0152的结合是中度的，在(0.1−100μM)浓度时，结合率在小鼠（88-91％），大鼠（89-91％），狗（81-90％），猴（76-85％）和人类（75 - 83％）中没有差别;而在兔（95-96％）中较高。在测试的所有物种中血液血浆分配比范围从0.6到1.1，GDC-0152并不优先分布在红血细胞中。 GDC-0152的药代动力学是Cmax为53.7μM，AUC为203.5h•μM。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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荧光偏振为基础的竞争分析 |
拮抗剂的抑制常数（Ki）通过如下方法测定：将IAP蛋白构建添加到含有不同稀释倍数的拮抗剂或AVPW肽中，将HID-FAM探针或AVP-diPhe-FAM探针添加到偏振缓冲中。样品在孵育30分钟后读数。荧光偏振值是拮抗剂浓度的函数，并且IC 50值是通过使用软件将数据拟合到4-参数方程获得。Ki的拮抗剂值由IC50值确定。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
MDA-MB-231, 正常人乳腺上皮细胞（人微血管内皮细胞） |
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浓度 |
~1μM |
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处理时间 |
72 小时 |
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方法 |
MDA-MB-231乳腺癌细胞和人微血管内皮细胞用指定浓度的GDC-0152处理。细胞死亡是使用的CellTiter-Glo发光细胞存活力测定在处理72小时后检测。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
MDA-MB-231乳腺癌异种移植小鼠模型 |
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剂量 |
10, 50或100毫克/千克 |
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给药处理 |
口服灌胃 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
