| 中文名称: | 帕唑替尼 | ||||
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| 英文名称: | Pazopanib | ||||
| 别名: | 帕唑替尼 GW786034;5-[[4-[(2,3-dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-methylbenzenesulfonamide | ||||
| CAS No: | 444731-52-6 | 分子式: | C21H23N7O2S | 分子量: | 437.52 |
| CAS No: | 444731-52-6 | ||||
| 分子式: | C21H23N7O2S | ||||
| 分子量: | 437.52 | ||||
基本信息
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产品编号：G10283 |
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产品名称：Pazopanib |
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CAS: |
444731-52-6 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
437.52 |
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化学名： |
5-[[4-[(2,3-dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-methylbenzenesulfonamide |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
88mg/mL warmed with 50ºC water bath(201.13mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内 |
现配现用 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.2856mL |
11.4280mL |
22.8561mL |
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5mM |
0.4571mL |
2.2856mL |
4.5712mL |
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10mM |
0.2286mL |
1.1428mL |
2.2856mL |
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50mM |
0.0457mL |
0.2286mL |
0.4571mL |
生物活性
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产品描述 |
一种多靶点抑制剂，抑制VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1和c-Fms。 |
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靶点/IC50 |
VEGFR1 |
VEGFR2 |
VEGFR3 |
c-Kit |
PDGFR |
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10nM |
30nM |
47nM |
74nM |
84nM |
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体外研究 |
Pazopanib有效抑制VEGF诱导的HUVEC 细胞中VEGFR2磷酸化作用，IC50为8nM。在所有滑膜肉瘤细胞系，包括SYO-1和HS-SY-II细胞中，Pazopanib表现出剂量依赖性生长抑制作用。SYO-1和HS-SY-II细胞的增殖在1微克/毫升的Pazopanib下被抑制，在5微克/毫升的Pazopanib下被完全废止。Pazopanib引起G1期阻滞，并且因此抑制滑膜肉瘤细胞的生长。与载体处理的细胞相比，Akts，GSK-3β，JNKs，p70 S6 激酶，和mTOR的磷酸化作用在Pazopanib处理的SYO-1细胞中被抑制。Pazopanib在20毫克/毫升和22.5毫克/毫升之间表现出逐渐增加的RPE细胞活性降低。 |
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体内研究 |
与用载体或10毫克/千克Pazopanib处理的小鼠相比，用30毫克/千克或100毫克/千克Pazopanib处理的小鼠，肿瘤负荷显著降低。Pazopanib治疗具有良好的耐受性，并且每组小鼠的体重差异没有明显不同。 |
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特征 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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激酶试验 |
对VEGGR1，VEGFR2，和VEGFR3 的VEGFR酶试验，在均相时间分辨荧光(HTRF)格式下进行，在384孔微量滴定板，使用纯化的杆状病毒表达的谷胱甘肽-S-转移酶(GST)融合蛋白，编码催化的人VEGFR受体激酶1，2，或3的C端。将10微升激活的VEGFR2激酶溶液[终浓度，0.1 M HEPES 含1nM酶，pH 7.5，含有0.1毫克/毫升牛血清白蛋白(BSA)，300μM二硫苏糖醇(DTT)]加入到10微升底物溶液[终浓度，360nM多肽，(生物素-氨基己基-EEEEYFELVAKKKK-NH2)，75μM ATP，10μM MgCl2]，和1微升滴定的Pazopanib 的DMSO溶液启动反应。平板在室温下培育60分钟，随后加入20微升100mM乙二胺四乙酸(EDTA)淬灭反应。终止反应后，加入20微升HTRF试剂(终浓度，15nM链霉亲和素联别藻蓝蛋白，在0.1毫克/毫升BSA中稀释的1nM Europium标记的抗磷酸酪氨酸抗体，0.1 M HEPES，pH 7.5)，将平板再至少培育10分钟。在665nM下的荧光通过Wallac Victor平板阅读器使用50微秒的时间延迟进行测定。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
含有SYO-1细胞的免疫缺陷小鼠 |
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剂量 |
0 毫克/千克, 10 毫克/千克, 30毫克/千克, 或100 毫克/千克 |
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给药处理 |
口服给药 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
