| 中文名称: | GSK2982772 | ||||
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| 英文名称: | GSK2982772 | ||||
| 别名: | GSK2982772; (S)-5-Benzyl-N-(5-methyl-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo[b]-[1,4]oxazepin-3-yl)-4H-1,2,4-triazole-3-carboxamide | ||||
| CAS No: | 1622848-92-3 | 分子式: | C20H19N5O3 | 分子量: | 377.40 |
| CAS No: | 1622848-92-3 | ||||
| 分子式: | C20H19N5O3 | ||||
| 分子量: | 377.40 | ||||
基本信息
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产品编号：G10278 |
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产品名称：GSK2982772 |
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CAS: |
1622848-92-3 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
六个月 |
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分子量 |
377.40 |
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化学名： |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
75mg/mL (198.72mM) |
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Ethanol |
30mg/mL (79.49mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内（现配现用） |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.6497mL |
13.2485mL |
26.4971mL |
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5mM |
0.5299mL |
2.6497mL |
5.2994mL |
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10mM |
0.2650mL |
1.3249mL |
2.6497mL |
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50mM |
0.0530mL |
0.2650mL |
0.5299mL |
生物活性
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产品描述 |
一种口服有效的ATP竞争型的RIP1酶抑制剂。 |
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靶点/IC50 |
human RIP1 |
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16nM |
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体外研究 |
GSK2982772在RIP1细胞系统中具有良好的活性作用，阻止TNF诱导的坏死性细胞死亡；在溃疡性结肠炎外植体中，能够阻止自发的细胞因子释放。 |
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体内研究 |
GSK2982772对人源和猴源RIP1具有近乎相等的RIP1 FP（fluorescence polarization）效力，但对非灵长类的RIP1的效力显著降低，说明其对灵长类RIP1具有选择性。GSK2982772具有良好的血液游离分数，在大鼠中为4.2%、在犬类中为11%、在食蟹猴中为11%、在人类中为7.4%。在大鼠和猴子中，该抑制剂具有良好的药代动力学特征。在多种组织中广泛分布，包括结肠、肝脏、肾脏和心脏，阻止浓度与血药浓度相似。然而，尽管GSK2982772具有良好的细胞透性，其在大鼠中的大脑渗透率低（4%），这可能与GSK2982772通过流出的药物转运体从大脑中主动挤压出来有关。GSK2982772具有较高的口服生物利用度，中低水平的清除率、中等分布体积，终末半衰期约为12小时。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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动物实验: |
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动物模型 |
TNF/zVAD小鼠模型 |
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剂量 |
3, 10, 50mg/kg |
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给药处理 |
口服 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
